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10-NAIT - Laboratorio Landsteiner

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Laboratorio Landsteiner Medicamento / Fármaco 10-NAIT
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Denominación genérica: Hemitartrato de zolpidem.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: hemitartrato de zolpidem 5 mg y 10 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Zolpidem está indicado como: hipnótico de corta duración. Tratamiento del insomnio ocasional. Tratamiento del Insomnio transitorio. Tratamiento del insomnio crónico.

Farmacocinética y farmacodinamia: El efecto del zolpidem se puede explicar por una acción agonista selectiva del complejo receptor macromolecular GABA-omega modulando la abertura del canal cloro. El zolpidem se fija de manera preferencial bajo el subtipo omega 1. El zolpidem es un hipnótico perteneciente a la familia de las imidazopiridinas. Condiciona efecto sedativo a dosis inferiores; por esta razón, no se obtienen efectos anticonvulsivos, miorrelajantes o ansiolíticos. En seres humanos, el zolpidem acorta el tiempo de sueño, reduce la cantidad de despertares nocturnos, aumenta la duración del sueño y mejora su calidad. Estos efectos están asociados a un perfil electroencefalográfico característico que difiere del de las benzodiacepinas. Los estudios de monitoreo del sueño nocturno han demostrado que el zolpidem prolonga la fase II así como las fases III y IV (sueño profundo). A la posología recomendada el zolpidem no influye sobre la duración total del sueño paradójico (REM o movimientos oculares rápidos). Absorción:posterior a la administración oral, el zolpidem tiene una biodisponibilidad de aproximadamente 70% con una concentración plasmática máxima entre 0,5 y 3 horas.Distribución:farmacocinética lineal, a dosis terapéuticas. Se fija a las proteínas en aproximadamente el 92%. El volumen de distribución en adultos es de 0,54 ± 0,02 l/kg. Eliminación:el zolpidem es eliminado en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático) principalmente en la orina (alrededor de 60%) y en las heces (alrededor de 40%). No posee efecto inductor sobre las enzimas hepáticas. La vida media de eliminación plasmática es en promedio de 2,4 horas (0,7-3,5 horas). En sujetos de edad avanzada se observa una disminución de la depuración hepática. El pico de concentración es aumentado en aproximadamente 50% sin que exista prolongación significativa de la vida media. (3 horas en promedio). Insuficiencia renal:el volumen de distribución disminuye a 0,34 ± 0,05 l/kg. en pacientes con insuficiencia renal dializados o no se observa una disminución moderada de la depuración renal. Los otros parámetros cinéticos no se ven modificados. El zolpidem no es dializable. Insuficiencia hepática:en los pacientes con insuficiencia hepática la biodisponibilidad del zolpidem se incrementa. Su depuración se reduce sensiblemente y la vida media de eliminación se prolonga (aproximadamente 10 horas).

Contraindicaciones: Este medicamento está contraindicado en los siguientes casos: hipersensibilidad a los componentes de la formulación. Insuficiencia respiratoria grave. Insuficiencia hepática grave. Síndrome de apnea del sueño. Menores de 15 años. Antecedente de dependencia alcohólica o toxicomanías. No se recomienda zolpidem en asociación con: alcohol. No se debe utilizar zolpidem en pacientes con miastenia gravis. No se debe utilizar zolpidem para tratar la depresión o la ansiedad ligada a la depresión. El zolpidem no se recomienda como tratamiento primario en enfermedades psicóticas.

Precauciones generales: El uso de benzodiacepínicos o sustancias químicamente emparentadas con éstos pueden condicionar dependencia física o psíquica; también puede encontrarse disminución ó pérdida de la eficacia cuando se utilizan de manera repetida y constante por varias semanas. Esto no se ha observado con el uso de zolpidem si se administra de acuerdo con las dosis y duración de tratamiento recomendadas. El riesgo de habituación y/o dependencia se incrementa cuando al tratamiento con zolpidem se agrega una benzodiacepina. No se debe utilizar el zolpidem en pacientes con antecedente de trastornos psiquiátricos y/o dependencia al alcohol o alguna toxicomanía, ya que el riesgo de habituación o dependencia es más importante en estos pacientes. La administración crónica de zolpidem requiere de una reevaluación periódica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Se han llevado a cabo estudios en animales, los cuales no han evidenciado efectos teratogénicos, pero no se han llevado a cabo estudios en mujeres embarazadas. Clínicamente no existen actualmente datos suficientes para evaluar un eventual efecto malformativo o fetotóxico del zolpidem cuando es administrado durante el embarazo. Por lo tanto y como medida de precaución es preferible no utilizar este medicamento durante el primer trimestre del embarazo. Se recomienda si es posible utilizar las dosis mínimas de zolpidem durante el último trimestre del embarazo. Considerando el mecanismo de acción del zolpidem, existe la posibilidad de aparición al nacimiento de hipotonía, hipotermia y urgencia respiratoria en el recién nacido de madre tratada con benzodiacepinas y sustancias emparentadas a fuerte dosis. Un síndrome de abstinencia puede aparecer en el recién nacido de varios días de vida. Lactancia: aunque el paso de zolpidem en la leche materna es escaso, el producto no debe ser administrado durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Las benzodiacepinas y fármacos emparentados pueden condicionar un efecto depresor extra sobre el sistema respiratorio, sobre todo en pacientes con insuficiencia respiratoria. No se debe utilizar zolpidem en pacientes con miastenia gravis ya que se agravan las manifestaciones clínicas del padecimiento. Sólo bajo estricta vigilancia médica se podría prescribir zolpidem (casos excepcionales). Los eventos adversos aparecen en relación a la sensibilidad individual y con frecuencia en la hora siguiente de la toma del medicamento; la persona se dará cuenta de esto si no se acuesta y no se duerme inmediatamente. Los eventos adversos que se han referido son: confusión.Reacciones paradójicas y de tipo psiquiátrico, disminución de la atención. Pérdida de memoria (amnesia anterograda). Vértigo, trastornos en el equilibrio, aturdimiento y ataxia. Debilidad muscular. Diplopía cefalea. A la mañana siguiente de la toma se puede presentar: Somnolencia diurna. Más raramente se han señalado: astenia. Trastornos gastrointestinales. Modificación de la libido. Reacciones cutáneas. La amnesia que se ha referido es del tipo anterógada, puede presentarse a dosis terapéuticas. El riesgo aumenta cuando se utiliza una posología elevada. Puede acompañarse en ciertos casos de trastornos de la conducta. Habituación, dependencia y rebote del insomnio. Si se ha condicionado una dependencia física, la interrupción brusca del tratamiento con zolpidem, puede condicionar sintomatología de abstinencia como: insomnio, cefalea, mialgias, ansiedad, tensión, agitación, confusión e irritabilidad. En los casos graves, pueden aparecer la siguientes manifestaciones: desrealización, despersonalización, hiperacusia, disestesias, parestesias de las extremidades, hipersensibilidad a la luz y a todo contacto físico, alucinaciones, crisis convulsivas. En caso de utilización regular de benzodiacepinas o sustancias emparentadas con duración de acción breve, ciertos síntomas de abstinencia pueden aparecer entre dos tomas consecutivas, en particular cuando la posología es fuerte; sin embargo, esto no se ha presentado con zolpidem a dosis y duración de tratamiento recomendadas. Insomnio de rebote: la interrupción súbita de un tratamiento hipnótico prolongado o con dosis superiores a las recomendadas puede provocar un rebote del insomnio transitorio (reaparición en forma exagerada del insomnio que motivó el tratamiento) y puede igualmente acompañarse de otros síntomas (cambio en el humor, ansiedad y agitación). Es conveniente entonces reducir la dosis progresivamente e informar de ello al paciente. Amnesia: las benzodiacepinas y sustancias emparentadas pueden ocasionar una amnesia anterógrada que aparece en general, algunas horas después de la toma del medicamento. Reacciones paradójicas y reacciones de tipo psiquiátrico: ciertos síntomas contrarios a los efectos buscados o de tipo psiquiátrico pueden aparecer durante la toma de benzodiacepinas y sustancias emparentadas; en caso de que se presente: agravamiento del insomnio, pesadillas, nerviosidad, irritabilidad, agitación, agresividad, accesos de cólera, ideas delirantes, alucinaciones, conducta inapropiada y otros trastornos de la conducta y sonambulismo, es menester suspender el tratamiento. Estos síntomas pueden aparecer sobre todo, en personas de edad avanzada.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se recomienda la asociar zolpidem con: alcohol, ya que se incrementa la sedación provocada por benzodiacepinas y sustancias emparentadas. La alteración de la vigilancia puede tornar peligrosa la conducción de vehículos y la utilización de máquinas. Se debe evitar la toma concomitante de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contienen alcohol. Precauciones con las siguientes asociaciones: morfina, analgésicos, antitusivos y tratamientos de sustitución, barbitúricos, Depresores del sistema nervioso central como, antidepresivos, sedantes, antihistamínicos H1 con acción sedante, ansiolíticos, neurolépticos, clonidina y sustancias emparentadas, condicionan incremento de la depresión respiratoria (potencialmente fatal en caso de de sobredosis). Clozapina. Incremento en el riesgo de colapso, con paro cardíaco y/o respiratorio.

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Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existe evidencia sobre las posibles alteraciones de pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se espera aparición de malformaciones en seres humanos, extrapolando los resultados de los estudios llevados a cabo en animales. Clínicamente no existen actualmente datos suficientes para evaluar una eventual aparición de malformaciones o efectos fetotóxicos del zolpidem cuando se administra durante el embarazo (ver Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia)

Dosis y vía de administración: Como hipnótico de corta duración, en insomnio ocasional, transitorio: adultos hasta de 65 años: tomar 1 tableta de 10 mg al momento de acostarse, vía oral. Como hipnótico de corta duración, en insomnio ocasional, transitorio: adultos mayores de 65 años: 1 tableta de 5 mg al momento de acostarse, cada 24 horas. La posología puede incrementarse excepcionalmente a 1 de 10 mg tableta por día. Duración del tratamiento: el tratamiento debe ser lo más breve posible, de un par de días a 4 semanas como máximo. En caso de insomnio ocasional la duración del tratamiento será de 2 a 5 días. En caso de insomnio transitorio: tomar 1 tableta de 10 mg, vía oral, al momento de acostarse. En algunos pacientes es menester continuar el tratamiento más allá de 4 semanas, (insomnio crónico) se reevaluará el estado del paciente antes de considerar esa posibilidad. Forma de interrumpir el tratamiento:se hará de una manera progresiva, lo cual permite disminuir el de efecto de rebote. Disminución del tratamiento de 10 mg/día a 5 mg/día y finalmente retirar de acuerdo a la evolución del paciente. La interrupción del tratamiento puede condicionar ansiedad; por lo tanto, desde el inicio del tratamiento se le informará al paciente de este riesgo y se indicará la manera de interrumpir el tratamiento en forma progresiva. No se recomienda el uso de Zolpidem en niños, no se cuenta con información clínica. En todos los casos, la posología no debe exceder 1 tableta de 10 mg por día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Ante la una posible sobredosis, se debe evaluar siempre la eventualidad de una intoxicación con varios fármacos, lo que puede agravar el pronóstico del paciente. Las alteraciones principales en caso de sobredosis con zolpidem, se manifiestan a nivel del sistema nervioso central, (SNC) principalmente con una depresión que puede ir desde la somnolencia al estado de coma. Casos benignos pueden caracterizarse por: confusión mental y letargia. Puede presentarse en casos más severos: ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente estado de coma y excepcionalmente un fallecimiento. El pronóstico siempre fue favorable en caso de intoxicación solo con zolpidem a una dosis de hasta 400 mg. Durante la sobredosis con zolpidem asociado a otros tratamientos depresores del SNC o al alcohol, se presentan manifestaciones clínicas que pueden ser lo suficientemente graves como para condicionar la muerte. En caso de sobredosis:traslado del paciente a un medio hospitalario. Vigilancia de los parámetros cardíaco-respiratorios. Administración de carbón activado puede permitir la reducción de la absorción. Administración de flumazenil puede ser útil para el diagnóstico y/o el tratamiento de una sobredosis intencional o accidental con benzodiacepinas y sustancias emparentadas. El efecto antagonista del flumazenil puede favorecer la aparición de trastornos neurológicos (convulsiones).

Presentación(es): Caja con 2, 10, 15 y 30 tabletas de 5 mg de hemitartrato de zolpidem. Caja con 2, 10, 15 y 30 tabletas de 10 mg de hemitartrato de zolpidem.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, en lugar seco, a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica que podrá surtirse en tres ocasiones con vigencia de 6 meses. Su uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia. Producto perteneciente al grupo III. No se deje al alcance de los niños No se administre durante el embarazo y la lactancia. No se administre a menores de 15 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Landsteiner Scientific S.A. de C.V. Calle 6 Norte, Lote 14, Manzana H. Parque Industrial Toluca 2000, Toluca, Edo. de México C.P. 50200.

Número de registro del medicamento: 414M2008SSA III

Clave de IPPA: LEAR-083300CT051234/R2008

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