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APOTELODONA - Laboratorio Apotex

Laboratorio Apotex Medicamento / Fármaco APOTELODONA

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Atenolol 50 mg ó 100 mg. C 12.5 mg ó 25 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de la hipertensión. La combinación de dosis bajas y eficaces de un medicamento b-bloqueador y un diurético puede ser adecuada para pacientes de más edad, en los que dosis completas de ambos medicamentos pueden considerarse inapropiadas.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética:El atenolol por vía oral, es absorbido por el tracto gastrointestinal en aprox. 50%. Debido a que atenolol no está sujeto a un metabolismo de primer paso, la disponibilidad sistémica es también de aprox. 50%. Los niveles máximos en plasma son alcanzados después de 2-4 horas. Su unión a proteínas plasmáticas es de aprox. 3% y su volumen de distribución relativo es de 0,7 l/kg. Es metabolizado en grado muy reducido y no se producen metabolitos activos de relevancia clínica. En 48 horas, aprox. el 90% del atenolol sistémicamente disponible se elimina por vía renal de forma inalterada. Con una función renal normal la vida media de eliminación de atenolol es de 6-10 horas. En tanto que con insuficiencia renal terminal, la vida media de eliminación puede incrementar hasta 140 horas. La Clortalidona se absorbe por vía oral en cerca del 60%, alcanzando una concentración plasmática máxima a las 12 horas. Los niveles en sangre son consistentes y tienen poca variación. La vida media plasmática es de aprox. 50 horas y es eliminado principalmente por la vía renal. Su enlace a proteínas plasmáticas es alto, en el rango de aprox. 75%. La combinación de Atenol y Clortalidona es efectiva al menos durante las 24 horas siguientes a la administración de la dosis oral diaria. La simplicidad de la dosis facilita el apego al tratamiento de los pacientes. Propiedades farmacodinámicas: La combinación de atenolol y clortalidona ha probado ser eficaz. Elatenolol es un bloqueador de receptores beta hidrófilo con relativa selectividad de beta1proporcionando un fenómeno de cardioselectividad, no presenta actividad simpaticomimética intrínseca, sin efecto estabilizador de membrana. La sustancia reduce, en función del nivel del tono simpático, la frecuencia y la fuerza contractiva del corazón, la velocidad de conducción aurículo-ventricular (AV) y la actividad de la renina en la plasma. Puede originar un aumento del tono de la musculatura lisa mediante la inhibición de receptores de beta2, en tanto que la clortalidona es un derivado de benzotiadiazina con eficacia de acción prolongada de tipo tiazídico que actúa directamente en los riñones al aumentar la excreción de cloruro sódico y, por consiguiente, la excreción de fluidos relacionada. Su sitio objetivo principal clínicamente relevante es el túbulo distal. En este sitio inhibe el cotransporte electroneutral de Na-Cl en la membrana celular luminar. El Potasio y magnesio se excretan a un mayor grado, y en menor medida, el calcio. Debido a altas dosis de clortalidona, el bicarbonato puede excretarse cada vez más como consecuencia de la inhibición de la anhidratasa carbónica, de modo que se alcalinice la orina. La acidosis o alcalosis no influye de manera sustancial en el efecto salurético o diurético de la clortalidona. Durante la terapia a largo plazo con clortalidona, se reduce la excreción de calcio a través de los riñones, de modo que se puede originar una hipercalcemia. El equilibrio de sodio alterado, la reducción del volumen de fluido y plasma extracelular, una alteración de la resistencia vascular renal, así como una menor respuesta a norepinefrina y angiotensina II se consideran mecanismos propios del efecto antihipertensivo de clortalidona. La clortalidona no es eficaz en pacientes con insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina de menos de 30 ml/min y/o creatinina sérica de más de 1,8 mg/100 ml).

Contraindicaciones: Al igual que otros b-bloqueadores, La combinación de Atenolol /clortalidona no debe ser usado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes, bradicardia, choque cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, trastornos arteriales circulatorios periféricos severos, bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado, síndrome del seno enfermo, feocromocitoma no tratado e insuficiencia cardíaca no controlada. Tampoco debe ser usado en el embarazo ni en la lactancia.

Precauciones generales: Debido al componente b-bloqueador de Atenolol/Clortalidona, se deberá tener precaución en los siguientes casos: No obstante que está contraindicado en insuficiencia cardíaca no controlada, pudiera ser usado en pacientes cuyos signos y síntomas de insuficiencia hayan sido bien controlados. Se deberá tener un cuidado especial en pacientes con pobre reserva cardíaca. Puede incrementar el número y duración de las crisis de angor pectorisen pacientes con angina de Prinzmetal, debido a la falta de oposición del receptor alfa, mediador de la vasoconstricción arterial coronaria. El atenolol, componente de la fórmula es un bloqueador selectivo beta1consecuentemente, se puede considerar su uso, aunque se debe tener cuidado y monitoreo estrecho. Está contraindicado en trastornos severos de la circulación arterial periférica y puede agravar los trastornos de la circulación menos severos. Debido a su efecto negativo en el tiempo de conducción, se debe tener precaución al administrarse a pacientes con bloqueo cardíaco de primer grado. Puede modificar la taquicardia de hipoglucemia. Puede enmascarar signos de tirotoxicosis. Una de las acciones farmacológicas de los medicamentos bloqueadores de los beta adrenorreceptores es la reducción de la frecuencia cardíaca. En los casos raros en los que los síntomas puedan ser atribuibles a una frecuencia cardíaca baja, se podrá reducir la dosis. Como ocurre con otros agentes b-bloqueadores, en pacientes con cardiopatía isquémica, el tratamiento no debe ser suspendido abruptamente. Durante el tratamiento con b-bloqueadores, los pacientes con historia de reacción anafiláctica a una variedad de alergenos pueden tener una reacción más severa por exposiciones repetidas. Dichos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de adrenalina comúnmente empleadas para tratar las reacciones alérgicas. Puede ocurrir algún aumento en la resistencia de las vías aéreas en pacientes asmáticos y en estos casos, el fármaco debe ser suspendido y en caso necesario, iniciar una terapia broncodilatadora de rescate con salbutamol, por ejemplo. Debido a su contenido de clortalidona: puede presentarse hipokalemia. Es muy útil la medición de los niveles de Potasio, especialmente en los pacientes de edad avanzada, aquéllos que reciben preparados con digital para insuficiencia cardíaca, que tienen una dieta baja en potasio o que sufren de trastornos gastrointestinales. La hipokalemia puede predisponer a arritmias en pacientes que reciben digital. Se tendrá cuidado en pacientes con insuficiencia renal grave o con historia de sensibilidad a clortalidona. Puede presentarse tolerancia alterada a la glucosa y se debe tener precaución si se administra clortalidona a pacientes con predisposición conocida a la diabetes mellitus. Puede presentarse hiperuricemia, que suele ser únicamente un incremento menor en ácido úrico pero, en casos de elevación prolongada, el uso concurrente con un agente uricosúrico puede revertir la hiperuricemia. Efectos en la habilidad para conducir o para operar maquinaria: Es poco probable que el uso de Atenolol/Clortalidona resulte en cualquier impedimento en cuanto a la capacidad para conducir y operar maquinaria. Sin embargo, debe tomarse en consideración que ocasionalmente puedan ocurrir fatiga y mareo.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Atenolol/Clortalidona no debe ser administrado en presencia de embarazo ni durante el período de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Generalmente la combinación de Atenolol/Clortalidona es bien tolerada. En los estudios clínicos, los efectos indeseables comunicados son atribuibles por lo general a las acciones farmacológicas de sus componentes. Se han comunicado las siguientes reacciones adversas, listadas por aparatos y sistemas con las siguientes frecuencias: Muy común ( >10%), común (1-9,9%), poco común (0,1-0,9%), rara (0,01-0,09%) y muy rara ( < 0,01%). Cardiovascular: común:bradicardia. Rara:Agravamiento de la insuficiencia cardíaca, precipitación de bloqueo cardíaco. Vasculares: común:extremidades frías. Rara:hipotensión postural que en pacientes susceptibles puede estar asociada con síncope, puede intensificarse aumentar si ya existe claudicación intermitente, fenómeno de Raynaud. Sistema nervioso central: rara:mareo, cefalea y parestesia. Gastrointestinal: común:trastornos gastrointestinales (incluyendo náusea debida a clortalidona). Rara:sequedad de la boca. Sistema linfático y sanguíneo: rara:leucopenia debida a clortalidona, trombocitopenia y púrpura. Psiquiátricos: poco común:trastornos del sueño de tipo que ocurre con otros b-bloqueadores. Rara:alteraciones del estado de ánimo, pesadillas, psicosis y alucinaciones. Piel y anexos: rara:Alopecia, reacciones de la piel psoriasiformes, exacerbación de psoriasis y erupciones cutáneas. Respiratorio, toráxico y del mediastino: rara:puede ocurrir broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o con historia de trastornos asmáticos. Hepatobiliares: rara:toxicidad hepática incluyendo colestasis intrahepática, pancreatitis (relacionada a clortalidona). Reproductivo: rara:impotencia. Organos de los sentidos: rara:trastornos visuales y sequedad de los ojos. General: común:fatiga. Otros: común:relacionado a clortalidona: hiperuricemia, hiponatremia, hipokalemia, tolerancia a glucosa alterada. Poco común:elevación de los niveles de transaminasas. Rara:se ha observado incremento de anticuerpos antinucleares (AAN); sin embargo, la relevancia clínica de este hallazgo no es clara. La suspensión del medicamento debe ser considerada si el bienestar del paciente se ve seriamente afectado por cualquiera de las reacciones mencionadas y a juicio clínico del médico.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso combinado de b-bloqueadores y calcio y antagonistas con efecto inotrópico negativo, por ejemplo, verapamilo, diltiazem y otros, puede llevar a prolongación en la conducción senoauricular o auriculoventricular; particularmente en pacientes con función ventricular alterada. Esto puede producir hipotensión severa, bradicardia e insuficiencia cardíaca. Ni los b-bloqueadores, ni los calcio-antagonistas deberán ser administrados por vía intravenosa, dentro de las 48 horas de la suspensión de cualquiera de ellos. El tratamiento concomitante con dihidropiridinas, por ejemplo nifedipino, puede incrementar el riesgo de hipotensión y puede ocurrir insuficiencia cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca latente. La administración de glucósidos digitálicos en asociación con b-bloqueadores puede incrementar el tiempo de conducción auriculoventricular. Los b-bloqueadores pueden exacerbar la hipertensión de rebote luego de la suspensión de clonidina. Cuando se administren b-bloqueadores en forma concomitante con clonidina, los b-bloqueadores deberán ser retirados varios días antes de suspenderla. Si la terapia con ®-bloqueadores sustituye a clonidina, la introducción de b-bloqueadores debe de iniciarse varios días después de que la administración de clonidina se haya suspendido. Medicamentos antiarrítmicos Clase I (como disopiramida) y amiodarona pueden potencializar el efecto en el tiempo de conducción atrial e inducir negativamente el efecto inotrópico. El empleo concomitante de agentes simpaticomiméticos, por ejemplo adrenalina, puede neutralizar el efecto de b-bloqueadores. El uso simultáneo con medicamentos inhibidores de la sintetasa de prostaglandina (ibuprofeno e indometacina) puede disminuir el efecto hipotensor de b-bloqueadores. Las preparaciones que contienen litio generalmente no se darán con diuréticos porque pueden reducir su depuración renal. Se deben tomar precauciones cuando se usan agentes anestésicos con Atenolol/Clortalidona. El anestesiólogo debe ser informado, y el anestésico deberá tener la mínima acción inotrópica negativa como sea posible. El uso de b-bloqueadores con anestésicos puede conducir a atenuar la taquicardia refleja, e incrementa el riesgo de hipotensión. Deben evitarse los agentes anestésicos que causan depresión miocárdica.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La combinación de Atenolol/Clortalidona puede asociarse con algunas alteraciones bioquímicas como hiperuricemia, hiponatremia debida a la; hipocalemia y tolerancia a la glucosa.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existe información acerca de los efectos sobre carcinogénesis, mutagénesis y teratogénesis.

Dosis y vía de administración: Atenolol/Clortalidona 50 /12.5 mg: Adultos (incluyendo de edad avanzada): una tableta diaria. Los pacientes hipertensos de edad avanzada, que no responden a una dosis baja con un sólo fármaco, deberán mostrar una respuesta satisfactoria con una tableta de Atenolol/Clortalidona 50/12.5 mg. Cuando no se logre el control de la hipertensión, puede ser apropiado el añadir una pequeña dosis de un tercer fármaco, como por ejemplo un vasodilatador. Atenolol/ Clortalidona 100/25 mg: Adultos: una tableta diaria. La mayoría de los pacientes hipertensos obtendrán una respuesta satisfactoria con una sola tableta al día, pero en caso necesario deberá añadirse otro medicamento antihipertensivo como por ejemplo un vasodilatador. En pacientes de edad avanzada, las dosis requeridas son generalmente más bajas. Niños: no existe experiencia pediátrica con Atenolol/Clortalidona, por lo que esta preparación no se recomienda para niños. Insuficiencia renal: deberá tenerse precaución en pacientes con insuficiencia renal. Puede ser necesario reducir la dosis diaria o la frecuencia de administración.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los síntomas de sobredosificación incluyen bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca aguda y broncoespasmo. El tratamiento general deberá incluir supervisión estrecha, tratamiento en la unidad de cuidados intensivos, lavado gástrico, carbón activado y un laxante para prevenir la absorción de cualquier droga aun presente en el tracto gastrointestinal, el uso de plasma o sustitutos plasmáticos para el tratamiento de la hipotensión y choque. Se puede considerar recurrir al uso de hemodiálisis o hemoperfusión. La bradicardia excesiva se puede controlar con 1-2 mg de atropina intravenosa y/o un marcapaso. De ser necesario, se administrará una dosis en bolo de 10 mg de glucagon intravenoso, y si se desea, se puede seguir con infusión intravenosa de glucagon 1-10 mg/h dependiendo de la respuesta. Si no se produce respuesta a glucagon o si no se puede adquirir este producto, se puede administrar un beta estimulante como dobutamina a razón de 2,5 a 10 mg/kg/min por infusión intravenosa. La dobutamina, debido a sus efectos inotrópicos positivos, podría emplearse para el tratamiento de la hipotensión y la insuficiencia cardíaca aguda. Es probable que estas dosis sean inadecuadas para revertir los efectos cardíacos de los beta-bloqueadores si se ha ingerido una gran sobredosis. La dosis de dobutamina, por lo tanto, deberá ser incrementada, si es necesario, para alcanzar la respuesta requerida de acuerdo con la condición clínica del paciente. El broncoespasmo generalmente puede ser revertido con broncodilatadores. La diuresis excesiva puede ser contrarrestada manteniendo un balance normal y vigilado de líquidos y electrolitos.

Presentación(es): Caja con 28, 30, 50 ó 100 tabletas de 50 mg/12,5 mg. Caja con o sin frasco con 28, 30, 50 ó 100 tabletas de 50 mg/12,5 mg. Caja con 28, 30, 50 ó 100 tabletas de 100 mg/25 mg. Caja con o sin frasco con 28, 30, 50 ó 100 tabletas de 100 mg/25 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PROTEIN, S.A. DE C.V. Añil No. 865 Col. Granjas México, Deleg. Iztacalco C.P. 08400, D.F., México.

Número de registro del medicamento: 151M2013 SSA IV.

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