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BLOQADRE

Laboratorio Micromex Medicamento / Fármaco BLOQADRE

Denominación genérica: Carvedilol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Cada tableta contiene: Carvedilol 25.0 mg. Excipiente cbp 1 Tableta.

Indicaciones terapéuticas: Hipertensión esencial: BLOQADRE®está indicado en el manejo de la hipertensión arterial. Puede ser utilizado como monofármaco o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente con diuréticos del tipo tiazidas. Angina pectoris:Carvedilol demostró eficacia clínica en el control de crisis de angina de pecho. Los datos preliminares de estudios realizados con Carvedilol, indicaron la seguridad y eficacia en el administración a pacientes con angina inestable y con isquemia silenciosa del miocardio. Insuficiencia cardiaca congestiva sintomática: BLOQADRE®está indicado en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva sintomática (ICC) para reducir la mortalidad y las hospitalizaciones por causa cardiovascular, incrementar el bienestar del enfermo y retrasar la progresión de la enfermedad. Puede utilizarse como complemento del manejo farmacológico estándar de la ICC aun en aquellos pacientes que tienen intolerancia a un inhibidor de la ECA o aquellos que por cualquier causa no estuvieran recibiendo digitalíticos, inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina, hidralazina o nitratos.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción y distribución:El carvedilol se absorbe rápidamente después de su administración oral, alcanzando la concentración sérica máxima en aproximadamente 1 hora. Alrededor del 99% de carvedilol se encuentra unido a proteínas plasmáticas. Su volumen de distribución es de cerca de 2 l/kg y se incrementa en pacientes con cirrosis hepática. Es raro observar acumulación de carvedilol con su uso a largo plazo, siempre que se utilice como se recomienda en la sección correspondiente. Metabolismo:Se ha determinado que carvedilol sufre un metabolismo activo tanto en modelos animales como en humanos, generando una variedad de metabolitos que son eliminados por vía biliar. Los cambios que sufre por el efecto de primer paso son entre el 60 y el 75%. Han sido identificados 3 metabolitos activos generados por desmetilación e hidroxilación del anillo fenólico. Estos presentan una actividad b-bloqueadora. Con base estudios clínicos, se ha demostrado que el metabolito 4'-hidroxifenol es aproximadamente 13 veces más potente que el carvedilol en forma b-bloqueadora. Alcanzan concentraciones de apenas la décima parte de las alcanzadas por carvedilol. Eliminación:La vida media de carvedilol es entre 6 y 10 horas. Presenta una depuración plasmática de 590 ml/min. Su eliminación es primordialmente por vía biliar. El resto del proceso se realiza a través de la excreción renal de los metabolitos. Biodisponibilidad:La biodisponibilidad absoluta en humanos es aproximadamente del 25%. No se ve afectada por los alimentos, aunque se prolonga el periodo de la concentración máxima en el plasma. En pacientes con daño hepático, llega hasta un 80% debido a la reducción del efecto de primer paso. Mecanismos de acción:El carvedilol es la mezcla racémica de 2 esteroisómeros, ambos con capacidad de bloqueo de los receptores a-adrenérgicos. El bloqueo b-adrenérgico no selectivo, se asocia al enantiómero levorrotatorio. Su doble mecanismo de acción contenido en una sola molécula, le permite una reducción de la presión arterial a través de acciones farmacológicas complementarias. Por su acción b-bloqueadora no selectiva suprime al sistema renina-angiotensina-aldosterona. Al reducir la actividad de la renina plasmática previene la retención de líquidos. No tiene acción simpaticomimética intrínseca. Reduce la resistencia vascular periférica por su acción vasodilatadora mediada principalmente por bloqueo de los receptores a-adrenérgicos. A dosis mayores a las utilizadas regularmente, se ha demostrado en estudios preclínicos, bloqueo de los canales de calcio. El carvelidol modula neurohormonalmente, debido a su acción múltiple, actuando a través de su efecto antioxidante, antiateroscleroso y antirremodelador. La experiencia del uso en humanos del carvedilol ha mostrado que el equilibrio entre sus acciones b-bloqueadora y vasodilatadoras trae como consecuencia los siguientes beneficios: mantenimiento de la función miocárdica al no afectar la fracción de expulsión ventricular izquierda, regulación de la frecuencia cardiaca, flujo y función renal inalterada, disminución de las resistencias periféricas. Recientemente, se están estudiando sus efectos en el endotelio vascular y en las membranas del tejido cardiaco y cerebral mediados, al parecer, por una potente acción antioxidante. También se han descrito efectos benéficos sobre los vasos sanguíneos, debido a la inhibición de la proliferación y migración de las células del músculo liso vascular y la prevención de la formación de la neoíntima que ocurre con el daño vascular.

Contraindicaciones: BLOQADRE®no debe usarse en pacientes con insuficiencia cardiaca descompensada clase funcional IV (de la New York Heart Association) que requiera tratamiento inotrópico intravenoso, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica que curse con componente broncospástico, disfunción hepática clínicamente manifiesta, bloqueo auriculoventricular de 2o. o 3er. grados, bradicardia severa ( < 50 latidos/min), choque cardiogénico, síndrome del seno enfermo (incluyendo bloqueo sinoatrial), hipotensión severa (presión arterial sistólica < 85 mmHg), hipersensibilidad al medicamento.

Precauciones generales: No debe utilizarse BLOQADRE®durante el embarazo a menos que el beneficio potencial sea mayor al posible riesgo sobre el feto. No se cuenta con información sobre si carvedilol y/o sus metabolitos se excretan en la leche materna por lo que no se recomienda la administración del medicamento durante la lactancia. En general no se recomienda la administración de b-bloqueadores en pacientes con enfermedad broncoespástica. Sin embargo, en pacientes sin componente alérgico predominante y con hipertensión arterial que no responden al manejo con otros antihipertensivos, se puede administrar BLOQADRE®con precaución. Los pacientes con antecedentes de psoriasis sólo deberán recibir agentes b-bloqueadores como BLOQADRE®, cuando se haya evaluado cuidadosamente el índice riesgo/beneficio. La administración de BLOQADRE®puede enmascarar los síntomas de tirotoxicosis. Como con otros agentes b-bloqueadores, BLOQADRE®puede interferir con el estado de alerta. Esto puede suceder particularmente al iniciar o ajustar el medicamento y si se ingieren bebidas alcohólicas durante el mismo. Debido a que el tratamiento con b-bloqueadores puede incrementar tanto la sensibilidad hacia alergenos y la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad y en aquellos sometidos a tratamiento de desensibilización, deberá informarse a los usuarios de lentes de contacto sobre la posibilidad de reducción en la cantidad de lágrima. La administración de BLOQADRE®no debe ser suspendida en forma abrupta, particularmente en pacientes con cardiopatía isquémica. Debe disminuirse gradualmente la dosis en un periodo mínimo de 1 a 2 semanas. BLOQADRE®debe ser utilizado con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva tratados con digital, diuréticos y/o inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, ya que tanto el carvedilol y la digital disminuyen la velocidad de conducción auriculoventricular. En pacientes con insuficiencia cardiaca puede ocurrir agravamiento de la insuficiencia cardiaca o retención de líquidos durante la fase de aumento progresivo de la dosis de BLOQADRE®. En tal caso, se debe considerar aumentar la dosis de diurético o iniciarlo, antes de proseguir al siguiente nivel de dosis. Ocasionalmente puede ser necesario disminuir o suspender temporalmente la dosis de BLOQADRE®, lo cual no excluye la reinstalación posterior del mismo, con resultados favorables.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los estudios sobre reproducción en animales no revelaron potencial teratogénico alguno de BLOQADRE®. No se cuenta con experiencia clínica adecuada sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas.

Reacciones secundarias y adversas: A continuación se enlistan los eventos adversos más frecuentemente observados en el grupo de carvedilol en los estudios clínicos para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca y que no se presentaron con incidencia equivalente en el grupo placebo. Sistema nervioso central:Ocasionalmente al inicio del tratamiento pueden presentarse mareos, dolor de cabeza o fatiga. Raramente, disturbios en el sueño, depresión o parestesia. Sistema cardiovascular:Ocasionalmente, bradicardia, hipotensión postural y, algunas veces, síncope, principalmente al inicio del tratamiento. Algunas personas presentan trastornos de la circulación periférica (miembros fríos). En casos aislados se han reportado bloqueo auriculoventricular, angina de pecho y exacerbación de los síntomas de pacientes con fenómeno de Raynaud o claudicación intermitente. Se han reportado progresión de la insuficiencia cardiaca y edema periférico. En pacientes con insuficiencia cardiaca pueden presentar disnea, en casos aislados se ha reportado edema en diferentes partes del cuerpo y de intensidad variable, además de bloqueo aurículo-ventricular y agravamiento de la insuficiencia cardiaca, particularmente durante la fase de aumento progresivo de la dosis. Sistema gastrointestinal:Ocasionalmente trastornos digestivos (como náusea, dolor abdominal, diarrea) y en ocasiones, constipación y vómito. Piel y tejidos blandos:Raramente puede presentarse exantema, en casos aislados urticaria, prurito y liquen plano. Puede presentarse psoriasis o si existen las lesiones, exacerbarse. Química sanguínea y hematología:Casos aislados de cambios en las transaminasas séricas, trombocitopenia y leucopenia. Metabólicos:Hiperglucemia (en pacientes con diabetes mellitus preexistente). En casos aislados puede presentarse incremento de peso e hipercolesterolemia en pacientes con insuficiencia cardiaca. Sistema respiratorio:Algunas veces congestión nasal, asma y disnea en personas con predisposición. Otros:Dolor en las extremidades, reducción de las lágrimas, algún caso de impotencia sexual, trastornos visuales y enrojecimiento ocular, sequedad de boca y problemas para la mión. Anormalidades en la percepción visual y, raramente, trastornos de la función renal. El perfil de eventos adversos asociados al uso de BLOQADRE®en el tratamiento a largo plazo de la hipertensión arterial y de la enfermedad coronaria cardiaca es similar al observado en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca pero con una incidencia menor.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Como con otros agentes b-bloqueadores, BLOQADRE®puede potenciar la acción de otros medicamentos antihipertensivos (p.ej. a1-receptor antagonista) o hipotensión como parte de los efectos adversos. Como con otros agentes b-bloqueadores, debe vigilarse estrechamente el ECG y la presión arterial de los pacientes cuando se administren concomitantemente, medicamentos antiarrítmicos clase 1 o calcioantagonistas del tipo del verapamil o diltiazem; estos medicamentos no deben ser administrados por vía intravenosa junto con carvedilol. Durante la administración concomitante de carvedilol y digoxina, se observó un incremento de aproximadamente el 16% en los niveles de digoxina en pacientes con hipertensión arterial. Se recomienda monitorear los niveles de digoxina cuando se inicie, ajuste o suspenda el tratamiento con BLOQADRE®. Cuando deba suspenderse el tratamiento conjunto de BLOQADRE®y clonidina, el carvedilol debe ser retirado varios días antes de empezar a disminuir la dosis de clonidina. Pueden potenciarse el efecto de la insulina o de los hipoglucemiantes orales. Es posible que se enmascaren o atenúen los signos y síntomas de hipoglucemia (principalmente la taquicardia) por lo que se recomienda el monitoreo periódico de la glucosa sanguínea. Debe tenerse cuidado en aquellos pacientes que se encuentren recibiendo rifampicina o medicamentos similares que pueden disminuir los niveles séricos del carvedilol o cimetidina que pueden incrementarlos. Durante la anestesia se deberá poner especial atención en la sinergia de los efectos hipotensor e inotrópico negativo de BLOQADRE®con algunos anestésicos. La administración concomitante con glucósidos puede prolongar el tiempo de conducción por AV.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El uso de BLOQADRE®, a diferencia de otros b-bloqueadores que son de acción múltiple, no modifica de manera clínicamente significativa los niveles de colesterol, triglicéridos, HDL y LDL-colesterol. En casos aislados pueden observarse cambios en las transaminasas séricas, trombocitopenia y leucopenia.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: BLOQADRE®no mostró efectos carcinogénicos en estudios en ratas y ratones con dosis hasta de 75 mg/kg/día y 200 mg/kg/día, respectivamente seguidos hasta por dos años. Estas dosis corresponden a 150 y 400 veces las utilizadas en el humano. No tuvo efectos mutagénicos in vitrooin vivo en tejidos mamíferos y no mamíferos.

Dosis y vía de administración: Oral. Hipertensión arterial:Es recomendable la administración de la dosis diaria de BLOQADRE®en una sola toma al día. En adultos debe iniciarse con 12.5 mg durante los primeros dos días continuando con 6.25 mg diariamente. En caso necesario, deberá ajustarse la dosis con incrementos a intervalos no menores a dos semanas hasta la dosis máxima recomendada de 50 mg al día en una sola toma o dividida cada 12 horas. En los ancianos, la dosis inicial de 12.5 mg puede ser suficiente para el control satisfactorio de algunos pacientes de este grupo de edad. Si no se logra el adecuado control de la presión podrá incrementarse la dosis a intervalos de cuando menos dos semanas hasta alcanzar, en caso necesario, la dosis máxima estipulada. Cardiopatía isquémica:La dosis recomendada para el inicio del tratamiento es de 12.5 mg c/12 horas durante los primeros 2 días continuando con 6.25 mg c/12 horas. En caso necesario, se podrá incrementar la dosis a intervalos de cuando menos 2 semanas hasta la dosis máxima recomendada en adultos de 100 mg al día, dividida en 2 tomas diarias. En ancianos la dosis máxima recomendada es de 50 mg al día, dividida en 2 tomas diarias. Insuficiencia cardiaca congestiva sintomática:La dosis debe de ser individualizada y estrechamente supervisada por el médico durante la fase de aumento progresivo de dosis. En aquellos pacientes que se encuentren en tratamiento con diurético, digital y/o inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina, deberán estabilizarse las dosis de estos medicamentos antes de iniciar con BLOQADRE®. La dosis recomendada para el inicio del tratamiento es de 3.16.25 mg c/12 horas durante 2 semanas. Si la dosis es tolerada, puede incrementarse a intervalos no menores de 2 semanas a 6.6.25 mg c/12 horas, posteriormente a 12.5 mg c/12 horas y, finalmente a 6.25 mg c/12 horas. La dosis deberá incrementarse hasta el nivel máximo tolerado. La dosis máxima recomendada es de 6.25 mg c/12 horas en pacientes de hasta 85 kg de peso y de 50 mg c/12 horas si el paciente pesa más de 85 kg. Antes de cada aumento en la dosis del paciente, el médico tratante deberá evaluar si existen síntomas de progresión de la insuficiencia cardiaca o de vasodilatación excesiva. En caso de progresión incipiente de la insuficiencia cardiaca o de retención de líquidos, deberá tratarse aumentando o iniciando la dosis de diurético, aunque ocasionalmente pudiera ser necesario disminuir la dosis de BLOQADRE®o suspenderlo temporalmente. Si la suspensión de BLOQADRE®es por más de 2 semanas, el tratamiento debe reiniciarse de nuevo con 3.16.25 mg c/12 horas y aumentar progresivamente la dosis de la forma descrita anteriormente. Los síntomas de vasodilatación pueden ser inicialmente manejados reduciendo la dosis del diurético. Si persisten los síntomas, puede reducirse la dosis del inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (si lo estuviera recibiendo) seguido de la disminución de la dosis de carvedilol en caso necesario. Bajo las circunstancias anteriores, la dosis de BLOQADRE®no deberá incrementarse hasta haberse estabilizado los síntomas de progresión de la insuficiencia cardiaca o de vasodilatación. En jóvenes menores de 18 años no se ha determinado la eficacia y seguridad de BLOQADRE®. Método de administración:Deberán tragarse las tabletas con suficiente cantidad de líquido. Se recomienda tomar el carvedilol junto con los alimentos para retardar su periodo de absorción y reducir aún más la incidencia de efectos ortostáticos. La duración del tratamiento con carvedilol es generalmente prolongada. No debe suspenderse el tratamiento en forma abrupta sino disminuir la dosis en forma gradual en días subsecuentes, por ejemplo, reduciendo la dosis a la mitad cada 3 días. Esta disminución progresiva es especialmente importante en pacientes con enfermedad arterial coronaria concomitante.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación accidental o intencional puede existir hipotensión severa, bradicardia, insuficiencia cardiaca, choque cardiogénico y paro cardiorrespiratorio. También pueden ocurrir trastornos respiratorios, broncospasmo, vómito, trastornos del estado de vigilia y convulsiones generalizadas. Además de las medidas generales de emergencia deberá tenerse especial cuidado en el monitoreo de los signos vitales inclusive en unidades de terapia intensiva si fuera necesario. Se puede requerir de alguno o algunos de los siguientes tratamientos de apoyo: Atropina: 0.5 a 2 mg I.V. (para bradicardia acentuada). Glucagón: Iniciando con 1 a 10 mg I.V. seguida de infusión continua a dosis de 2 a 5 mg/h (como apoyo a la función cardiovascular). Se pueden utilizar simpaticomiméticos de acuerdo al peso corporal y efecto logrado; dobutamina, isoprenalina, orciprenalina o adrenalina. Si hay predominio de colapso vascular debe utilizarse la epinefrina o norepinefrina, monitoreando constantemente las condiciones circulatorias. En casos excepcionales de falta de respuesta a los medicamentos para el manejo de la bradicardia deberá instalarse un marcapasos. Se pueden utilizar broncodilatadores para el broncospasmo y diazepam o clonazepam en caso de crisis convulsivas. La duración del tratamiento con los antídotos apropiados deberá tomar en cuenta la vida media prolongada del BLOQADRE®y su redistribución de otros compartimientos por lo que deberá continuarse por un tiempo suficiente, dependiendo de la severidad de la sobredosis hasta que el paciente se estabilice.

Presentación(es): Caja con 10, 14, 20, 28 y 30 tabletas de 25 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Dado que las tabletas pueden cambiar de color, deberán mantenerse dentro de la caja, sin exposición directa a la luz solar.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y lactancia, y en niños menores de 18 años. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en India por: MICRO LABS LIMITED. 92 SIPCOT Industrial Complex, Hosur Tamil Nadu, Ind-635 126, India. Distribuido por: Laboratorios Farmacológicos NUTRIMEDI, S.A. DE C.V. Adolfo Rivera Velador No. 23, Col. Santa Cecilia, C.P. 13010, Deleg. Tláhuac. D.F., México.

Nombre y domicilio del laboratorio: 347M2007 SSA IV.

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Este es un listado de algunos de los medicamentos, fármacos relacionados con BLOQADRE .

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