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LERGOSIN A - Laboratorio Degort's

Laboratorio Degort's Medicamento / Fármaco LERGOSIN A

Sinónimos.

Hexadecadrol.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio esteroide, inmunosupresor.

Propiedades.

Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con los receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA y estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de enzimas, que son las responsables de dos tipos de efectos de los corticosteroides sistémicos. Sin embargo, estos agentes pueden suprimir la transcripción del mRNA en algunas células (p. ej., linfocitos). Como antiinflamatorio esteroide inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluyendo macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de algunos mediadores químicos de la inflamación. Como inmunosupresor reduce la concentración de linfocitos dependientes del timo, monocitos y eosinófilos. Disminuye la unión de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhibe la síntesis o liberación de interleucinas, y reduce la importancia de la respuesta inmune primaria. Estimula el catabolismo proteico e induce el metabolismo de los aminoácidos. Aumenta la disponibilidad de glucosa. Se absorbe rápidamente por vía oral y por completo por vía IM. Se metaboliza en el hígado pero en forma más lenta que otros corticoides. Se elimina principalmente mediante metabolismo, por excreción renal de los metabolitos inactivos.

Indicaciones.

Está indicada en el tratamiento de varias patologías debido a sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores, proporciona un alivio sintomático pero no tiene efecto sobre el desarrollo de la enfermedad subyacente. Terapéutica sustitutiva en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal. Diagnóstico del síndrome de Cushing. Isquemia cerebral. Prevención del síndrome de membrana hialina (aceleración de la maduración pulmonar fetal). Tratamiento del síndrome de distrés respiratorio en adultos por insuficiencia pulmonar postraumática. Tratamiento del shock por insuficiencia adrenocortical y como coadyuvante en el tratamiento del shock asociado con reacciones anafilácticas. Es de elección cuando se requiere un corticoide de acción prolongada.

Dosificación.

Adultos: vía oral: 500mg (0,5mg) a 9mg/día en una sola dosis o fraccionada en varias tomas. Dosis pediátricas: 0,0233mg/kg o 0,67mg/m2al día fraccionada en 3 tomas. En niños y adolescentes el tratamiento crónico con dexametasona, tanto en dosis fisiológicas como farmacológicas puede producir inhibición del crecimiento. Prueba de diagnóstico del síndrome de Cushing: oral: 1mg en una sola dosis por la noche o 0,5mg cada 6 horas durante 48 horas. Parenteral: adultos: inyección intraarticular o en tejidos blandos: 4mg a 16mg repetidos cada 1 a 3 semanas, intramuscular: 8mg a 16mg con intervalos de 1 a 3 semanas. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

El riesgo de que se produzcan reacciones adversas, tanto sistémicas como locales, aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración. Las perturbaciones psíquicas también pueden estar relacionadas con la dosis. Con la inyección local pueden aparecer lesiones en tejidos articulares o reacciones alérgicas locales. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa, polidipsia, disminución del crecimiento en niños y adolescentes, escozor, dolor y hormigueo en la zona de la inyección, perturbaciones psíquicas (obnubilación, paranoia, psicosis, ilusiones, delirio), rash cutáneo. Durante el uso en el largo plazo pueden darse: ardor abdominal, melena, síndrome de Cushing, hipertensión, calambres, mialgias, náuseas, vómitos, debilidad muscular, miopatía por esteroides, hematomas no habituales.

Precauciones y advertencias.

Tener en cuenta que aumenta el riesgo de infección durante el tratamiento; en pacientes geriátricos y pediátricos aumenta el riesgo de reacciones adversas. Las inyecciones intraarticulares se repetirán con una frecuencia no superior a tres semanas. Luego de cada una se deberá guardar reposo. No se han descripto problemas en la lactancia con dosis fisiológicas o farmacológicas bajas, pero con dosis mayores se excretan en la leche materna y pueden causar supresión del crecimiento en el niño e inhibición de la producción de esteroides andrógenos.

Interacciones.

Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad cuando se emplea simultáneamente con dosis elevadas de paracetamol o en tratamientos crónicos. Aumenta el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal con los antiinflamatorios no esteroides (AINE). La amfotericina B parenteral puede provocar hipopotasemia severa en asociación con glucocorticoides. El uso de antiácidos disminuye la absorción de la dexametasona. Debido a su actividad hiperglucemiante intrínseca puede ser necesario ajustar las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. El uso junto con glucósidos digitálicos aumenta la posibilidad de arritmias. Aumenta el metabolismo de la mexiletina, disminuyendo su concentración plasmática. No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna.

Contraindicaciones.

Para inyección intraarticular: trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, infección periarticular, articulación inestable. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse para todas las siguientes indicaciones: sida, insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción renal o hepática severa, infecciones fúngicas sistémicas, infecciones virales o bacterianas no controladas, glaucoma de ángulo abierto, lupus eritematoso, tuberculosis activa.

Sinónimos.

Clorhistapiridamina. Clorprofenpiridamina. Clorofenpiridamina. Clorfenamina. Clortrimetón.

Acción terapéutica.

Antihistamínico.

Propiedades.

Es un derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H1presentes en las células efectoras. Por consiguiente, evitan pero no revierten las respuestas mediadas sólo por la histamina. Las acciones antimuscarínicas producen un efecto secante en la mucosa oral. Atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de receptores H1cerebrales, que están implicados en el control de los estados de vigilia. Impide las respuestas a la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos. Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral. Su unión a las proteínas es de 72%. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duración de la acción es de 4 a 25 horas. Se elimina por vía renal.

Indicaciones.

Rinitis alérgica perenne y estacional o rinitis vasomotora. Conjuntivitis alérgica. Prurito asociado con reacciones alérgicas. Rinorrea asociada con el resfrío común.

Dosificación.

Adultos: 8mg a 12mg cada 8 a 12 horas según necesidades. Niños mayores de 12 años: 8mg cada 12 horas. Jarabe, adultos: 4mg cada 4 a 6 horas según necesidades. Ampollas: 5mg a 40mg en una sola dosis según necesidades. Dosis máxima: hasta 40mg diarios.

Reacciones adversas.

Signos de sobredosis: torpeza, sequedad de boca o nariz, sofoco, enrojecimiento de la cara, alucinaciones, crisis convulsivas, insomnio (estimulación del SNC). Incidencia más frecuente: somnolencia. Incidencia rara: mareos, taquicardia, anorexia, rash cutáneo, visión borrosa o cualquier cambio en la visión.

Precauciones y advertencias.

Posible interferencia con las pruebas cutáneas que utilizan alérgenos. Puede enmascarar los efectos ototóxicos producidos por dosis elevadas de salicilatos. Evitar la ingestión de alcohol u otros depresores del SNC. Tener precaución si se produce somnolencia. En caso de irritación gástrica puede tomarse con alimentos, agua o leche. Puede inhibir la lactancia por sus efectos antimuscarínicos. No se recomienda su uso en recién nacidos ni en nacidos pretérmino. En niños mayores puede producirse una reacción paradójica, caracterizada por hiperexcitabilidad. En pacientes de edad avanzada es muy probable que aparezcan mareos, sedación, confusión e hipotensión -son más sensibles a los efectos antimuscarínicos (sequedad de boca y retención urinaria)-.

Interacciones.

El alcohol, los antidepresivos tricíclicos y los depresores del SNC pueden potenciar los efectos depresores. Se potencian los efectos antimuscarínicos con el uso, en forma simultánea, de haloperidol, ipratropio, fenotiazinas o procainamida. Los IMAO pueden prolongar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC de la clorfeniramina.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma aguda, obstrucción del cuello vesical, hipertrofia prostática sintomática, predisposición a retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, glaucoma de ángulo abierto.

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