PROTAMINA 1000

Denominación genérica: Protamina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: clorhidrato de protamina 5.000 UI. Vehículo cbp 5 ml.

Indicaciones terapéuticas: PROTAMINA 1000®está indicada para el tratamiento de pacientes con hemorragias por sobredosis de heparina, en pacientes sometidos a cirugía cardiovascular con circulación extracorpórea que requieran neutralizar el efecto de la heparina y en pacientes sometidos a procedimientos de hemodiálisis.

Farmacodinamia y farmacocinética: El clorhidrato de protamina es una proteína básica de bajo peso molecular que se obtiene del esperma de salmón. De los aminoácidos que la componen, más del 65% son: arginina, prolina, serina y valina. El clorhidrato de protamina se presenta como una solución transparente incolora, inodora y estéril para uso inyectable. El clorhidrato de protamina actúa como un antagonista de la heparina a la que se le une por combinación iónica (cargas electropositivas) formando un complejo estable y en consecuencia la inactiva, esta reacción es casi instantánea y su efecto se puede prolongar aproximadamente hasta por 2 horas. In vitroe in vivo, el clorhidrato de protamina también interacciona con las plaquetas, fibrinógeno y otras proteínas plasmáticas, pudiendo inducir un discreto efecto anticoagulante propio de este compuesto; dicho efecto anticoagulante se debe a que inhibe la formación y la actividad de la tromboplastina, por tanto, la conversión de protrombina a trombina. Todo indica que el compuesto protrombina-heparina es parcialmente metabolizado y degradado mediante fibrinólisis a heparina libre; en consecuencia, se debe administrar la cantidad mínima de protamina requerida para neutralizar la heparina cálcica, derivada de la mucosa intestinal, ó la heparina sódica, derivada del tejido pulmonar bovino o de la mucosa intestinal porcina, presente en el plasma. La protamina es inactivada enzimáticamente en el plasma, se elimina preferentemente por vía renal y, en menor medida, por vía hepática y biliar.

Contraindicaciones: No se administre en individuos con antecedentes de hipersensibilidad al clorhidrato de protamina.

Precauciones generales: El riesgo de reacciones de hipersensibilidad a PROTAMINA 1000®deberá ser tomado en cuenta, sobre todo en pacientes con antecedentes de sensibilidad al pescado, particularmente al salmón; en pacientes vasectomizados que han desarrollado anticuerpos antiprotamina, en pacientes diabéticos que están siendo tratados con insulina protamina y en aquellos que han sido sometidos previamente a un tratamiento con PROTAMINA 1000®, ya que las reacciones anafilácticas que se pueden llegar a presentar pueden ser graves y hasta fatales.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Como todo medicamento, su uso durante el primer trimestre del embarazo deberá evaluarse tomando en cuenta los posibles riesgos y beneficios para la paciente y el producto. Hasta el momento, se desconoce si el clorhidrato de protamina es excretado a través de la leche materna, por lo que se recomienda tener precaución en las mujeres durante el período de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Su aplicación rápida puede provocar hipotensión, disnea, sudoración profusa, bradicardia, hipertensión pulmonar y sangrados leves; en ocasiones se puede presentar cefalea, lasitud, dolor de espalda, ciertas reacciones de hipersensibilidad, particularmente en pacientes vasectomizados. En pacientes con bypass, se puede asociar a edema pulmonar no carcinogénico, hipertensión arterial, náusea y vómito.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se debe administrar en forma concomitante con los siguientes antibióticos: ampicilina, azlocilina, carbenicilina, cefamandol, cefazolina, cefmenoxime, cefonicide, cefoperazona, ceforanida, cefotaxima, cefotetan, cefsulodina, ceftazimida, ceftriaxona, cefuroxima, cefalotina, cefapirine, dicloxacilina, meticilina, mezlocilina, moxalactam, nafcilina, oxacilina, penicilina G, y piperacilina y medios de contraste como diatrizoato de sodio, diatrizoato meglumina e ioxaglato.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se recomienda el monitoreo del tiempo parcial de tromboplastina y tiempo de coagulación después de su administración.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento, no se han reportado efectos sobre la fertilidad ni carcinogénicos, teratogénicos ni mutagénicos.

Dosis y vía de administración: Cada ml de PROTAMINA 1000®, inactiva a 1.000 UI de heparina. Adultos y niños:10 mg o (1 ml) por cada 1.000 UI de heparina administrada, diluidos en 20 a 100 ml de solución fisiológica o de dextrosa. Se debe administrar por vía intravenosa directa o en infusión a una velocidad no mayor de 50 mg (5 ml) de PROTAMINA 1000®, por 10 minutos hasta un máximo de duración de 60 minutos, lo cual dependerá de la situación del enfermo y del volumen en el cual se haya diluido la protamina. Soluciones compatibles:solución de dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0,9%; hecha la dilución, deberá de utilizarse inmediatamente y desechar el sobrante.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: A la dosis recomendada y considerando las precauciones antes mencionadas, no existe problema alguno, pero en caso de sobredosificación se debe administrar un antagonista del tipo de la heparina.

Presentación: Caja con 1 ampolleta de 5 ml con 5.000 UI de clorhidrato de protamina.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimento. Si no administra todo el producto, deséchese el sobrante. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Grossman S.A. , Calz. de Tlalpan No. 2021. Col. Parque San Andrés. Deleg. Coyoacán. 04040, México, D.F. ®Marca registrada

Número de registro del medicamento: 39190 SSA