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SINGLOBEN - Laboratorio Psicofarma

Laboratorio Psicofarma Medicamento / Fármaco SINGLOBEN

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Glipizida 5 mg y 10 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Glipizida está indicada para el control de la hiperglicemia como auxiliar de la dieta y de su sintomatología asociada en pacientes con diabetes mellitus no insulinodependientes (DMNID; Tipo II), conocida antiguamente como diabetes de inicio en la madurez, después de que un tratamiento adecuado con dieta ha probado ser insatisfactorio.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: en seres humanos glipizida disminuye la glucosa de la sangre agudamente estimulando la liberación de la insulina del páncreas, un efecto dependiente del funcionamiento de las células beta en los islotes pancreáticos. Se cree que las sulfonilureas se unen a los receptores del canal de potasio sensible a ATP en la superficie de las células pancreáticas, de esta manera reducen la conductancia del potasio y causan la despolarización de la membrana. La despolarización estimula la afluencia del ión calcio a través de los canales de calcio sensibles al voltaje, incrementando las concentraciones intracelulares de los iones de calcio, lo cual induce la secreción o exocitosis de insulina. En el hombre, el estímulo de la secreción de la insulina por glipizida en respuesta a una comida es indudablemente de gran importancia. Los niveles de la insulina del ayuno no se elevan incluso en la administración a largo plazo de glipizida, pero la respuesta postprandial de la insulina continúa siendo acrecentada después de por lo menos 6 meses del tratamiento. La respuesta insulinotrópica a una comida ocurre en el plazo de 30 minutos después de una dosis oral de glipizida en pacientes diabéticos, pero los niveles elevados de la insulina no persisten más allá del tiempo del requerimiento de la comida. Farmacocinética: glipizida es administrada oralmente, y es rápidamente y completamente absorbida en el tracto gastrointestinal. El inicio de acción ocurre dentro de 90 minutos y las concentraciones máximas del plasma ocurren 1-3 horas después de una sola dosis oral. El período de la vida media de eliminación es de 2-4 horas en sujetos normales y la duración de acción es de 12 a 24 horas, en la administración por vía oral o intravenosa. Los patrones metabólicos y excretorios son similares en las dos vías de la administración, indicando que el metabolismo de primer paso no es significativo. Glipizida no se acumula en plasma en la administración oral repetida. Se ha reportado que la absorción y la disposición totales de una dosis oral no fueron afectadas por el alimento en voluntarios normales, pero la absorción fue retrasada por cerca de 40 minutos. Así glipizida es más eficaz cuando se administra 30 minutos antes de la comida en pacientes diabéticos. La unión a proteínas es del 99% una hora después por cualquier vía de administración. El volumen aparente de distribución de glipizida después de una administración intravenosa fue de 11 litro, lo cual es indicativo de que glipizida se distribuye en el compartimiento del fluido extracelular. El metabolismo del glipizida es extenso y ocurre principalmente en el hígado. Los metabolitos primarios son productos inactivos de hidroxilación y conjugados polares y se excretan principalmente en la orina. Menos del 10% de glipizida sin cambios es encontrado en la orina.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Glipizida está contraindicada en pacientes con: hipersensibilidad conocida a la glipizida. Cetoacidosis diabética, con o sin coma. Esta condición debe ser tratada con insulina.

Precauciones generales: Enfermedad renal y hepática: el metabolismo y excreción de glipizida puede estar disminuido en pacientes con disfunción renal o hepática. Si ocurre hipoglicemia en tales pacientes, esta puede ser prolongada y debe implementarse un manejo apropiado. Hipoglicemia: todos los fármacos sulfonilureas son capaces de producir hipoglicemia severa. Son importantes la selección, la dosificación, y las instrucciones apropiadas al paciente para evitar episodios hipoglicémicos. La insuficiencia renal o hepática puede causar niveles elevados de glipizida en la sangre y, por último, puede también disminuirse la capacidad gluconeogénica, que aumentan el riesgo de reacciones hipoglicémicas serias. Los ancianos, los pacientes debilitados o mal nutridos y aquellos con insuficiencia adrenal o pituitaria son particularmente susceptibles a la acción hipoglicémica de fármacos que disminuyen la glucosa. La hipoglicemia puede ser difícil de reconocer en los ancianos y en las personas que están tomando fármacos bloqueadores beta-adrenérgicos. Es más probable que ocurra hipoglicemia cuando la ingesta calórica es deficiente, después de ejercicio severo o prolongado, cuando se ingiere alcohol, o cuando se utiliza más de un fármaco que disminuye la glucosa. La terapia con una combinación de agentes que disminuyen la glucosa puede aumentar el potencial para hipoglicemia. Pérdida del control de la glucosa en sangre: cuando se expone a un paciente estabilizado en cualquier régimen diabético al estrés tal como fiebre, trauma, infección, o cirugía, puede ocurrir una pérdida de control de la glucosa. En tales casos, puede ser necesario descontinuar a glipizida y administrar insulina. La eficacia de cualquier fármaco hipoglicémico oral, incluyendo glipizida, en disminuir los niveles de glucosa en sangre a un nivel deseado en pacientes durante un periodo de tiempo, puede ser debida a la progresión de la severidad de la diabetes o a la sensibilidad disminuida al fármaco. Este fenómeno se conoce como falla secundaria, para distinguirla de la falla primaria en la cual el fármaco es ineficaz en un paciente cuando se da por primera vez. El ajuste adecuado de la dosis y el apego a la dieta debe ser determinado antes de clasificar a un paciente como falla secundaria. Se recomienda el monitoreo periódico de la glucosa en sangre y orina. La medición de la hemoglobina glucosilada puede ser útil. Pediátrico:no se ha establecido la seguridad y efectividad de glipizida en pacientes pediátricos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Glipizida se debe utilizar durante el embarazo solamente si la ventaja potencial justifica el riesgo potencial al feto. Aunque no se sabe si glipizida se excreta en la leche humana, sí se sabe que algunos fármacos sulfonilurea son excretados por esta vía. Debido al potencial de hipoglicemia que puede existir en lactantes, se debe tomar una decisión sobre si descontinuar la lactancia o descontinuar el fármaco, considerando la importancia del fármaco a la madre. Debe considerarse la terapia con insulina si el fármaco es retirado y si la dieta sola es inadecuada para controlar la glucosa en la sangre.

Reacciones secundarias y adversas: En estudios controlados en pacientes de EE. UU. y otros países, la frecuencia de las reacciones adversas serias reportadas fue muy baja. De 702 pacientes, el 11,8% reportaron reacciones adversas y solamente el 1,5% descontinuaron a glipizida. Gastrointestinales:los disturbios gastrointestinales son las reacciones más comunes. Las quejas gastrointestinales fueron reportadas con la siguiente incidencia aproximada: náusea y diarrea, 1 en 70; estreñimiento y gastralgia, 1 en 100. Parecen estar relacionados a la dosis y pueden desaparecer en la división o la reducción de la dosis. Puede ocurrir ictericia colestática raramente con sulfonilureas; glipizida debe ser descontinuado si esto ocurre. Dermatológicas:las reacciones alérgicas de la piel incluyendo eritema, erupciones morbiliformes o maculopapulares, urticaria, prurito y eccema maculopapular se han reportado en cerca de 1 en 70 pacientes. Estas pueden ser transitorias y pueden desaparecer a pesar de continuar con el uso de glipizida; si persisten las reacciones en la piel, el fármaco debe ser descontinuado. Otras:vértigos, somnolencia y cefalea se han reportado cada uno en cerca de 1 en 50 pacientes tratados con glipizida. Son generalmente transitorios y requieren raramente la descontinuación de la terapia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La acción hipoglicémica de sulfonilureas puede ser potenciada por ciertos fármacos incluyendo agentes antiinflamatorios no esteroidales, algunos azoles y otros fármacos que se unen fuertemente a las proteínas, salicilatos, sulfamidas, cloranfenicol, probenecid, cumarinas, inhibidores de la monoaminooxidasa y agentes bloqueadores beta adrenérgicos. Cuando tales fármacos se administren a un paciente que reciba glipizida, el paciente debe ser observado de cerca para la hipoglicemia. Ciertos fármacos tienden a producir hiperglicemia y pueden conducir a la pérdida de control. Estos fármacos incluyen a las tiazidas y otros diuréticos, corticosteroides, fenotiazinas, productos de la tiroides, estrógenos, anticonceptivos orales, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, fármacos bloqueadores del canal del calcio, e isoniazida. Cuando tales fármacos son administrados a un paciente que recibe glipizida, este debe ser observado de cerca para la pérdida de control. Cuando tales fármacos se retiran de un paciente que recibe glipizida, éste debe ser observado de cerca para la hipoglicemia. Se reportó una interacción potencial entre miconazol oral y agentes hipoglicémicos orales que condujeron a hipoglicemia severa. Se desconoce si esta interacción también ocurre con el miconazol intravenoso, en preparaciones tópicas, o vaginales.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios en ratas de ambos sexos a dosis superiores a 75 veces la dosis humana no mostró efectos en la fertilidad. Pruebas de mutagenicidad bacteriana fueron uniformemente negativas. En estudios realizados en ratas y conejos no fueron encontrados efectos teratogénicos por parte de glipizida. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que la reciente información sugiere que los niveles anormales de la glucosa en la sangre durante el embarazo estén asociados con una alta incidencia de anormalidades congénitas, muchos expertos recomiendan que sea usada la insulina durante el embarazo para mantener los niveles de glucosa en la sangre tan cerca de los normales como sea posible.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. En general, la glipizida debe ser administrada aproximadamente 30 minutos antes de la comida para alcanzar una reducción mayor de la hiperglicemia postprandial. Dosis de inicio: la dosis de inicio recomendada es de 5 mg, administrada antes de comer. En los pacientes ancianos o en aquellos con enfermedad hepática puede comenzar con 2,5 mg. Los ajustes de la dosificación deben ordinariamente estar en incrementos de 2,5-5 mg, según lo determinado por la respuesta de la glucosa de la sangre. Por lo menos varios días deben transcurrir entre los pasos del incremento de la dosis. Si la respuesta a una sola dosis no es satisfactoria, dividir esa dosis puede probar ser eficaz. Las dosis mayores a 15 mg deben ser divididas ordinariamente y administrardas antes de las comidas de contenido calórico adecuado. La máxima dosis diaria recomendada es de 40 mg. Dosis de mantenimiento: la dosis de mantenimiento es generalmente de 10-15 mg una vez al día. En pacientes ancianos, pacientes debilitados o mal alimentados y los pacientes con disfunción renal o hepática, la dosis inicial y la de mantenimiento deben ser conservadas para evitar reacciones hipoglicémicas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La toxicidad oral aguda fue extremadamente baja en todas las especies probadas (DL50mayor de 4 g/kg). La sobredosificación con sulfonilureas incluyendo glipizida puede producir hipoglicemia. Los síntomas hipoglicémicos leves sin la pérdida de conciencia o resultados neurológicos se deben tratar agresivamente con glucosa oral y realizar ajustes en los patrones de dosificación del fármaco y/o de la comida. La supervisión minuciosa debe continuar hasta que se asegure el médico que el paciente está fuera de peligro. Las reacciones hipoglicémicas severas con coma, ataques, u otras disfunciones neurológicas no ocurren frecuentemente, pero constituyen emergencias médicas que requieren la hospitalización inmediata. Si se diagnostica o se sospecha coma hipoglicémico, se le debe administrar al paciente rápidamente una inyección intravenosa de solución de glucosa concentrada (al 50%). Esto se debe seguir por una infusión continua de solución de glucosa más diluida (al 10%) a una taza que se mantenga la glucosa de la sangre en un nivel sobre 100 mg/dl. Los pacientes deben ser supervisados por un mínimo de 24-48 horas puesto que la hipoglicemia puede repetirse después de la recuperación clínica evidente. La depuración de glipizida del plasma sería prolongada en personas con enfermedad hepática. Debido a la extensiva unión a las proteínas por parte de glipizida, la diálisis es poco probable que sea benéfica.

Presentación(es): Venta al público: caja de cartón con 30 tabletas de 5 mg y de 10 mg. Exportación: caja de cartón con 90 tabletas de 5 mg y con 100 tabletas de 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PSICOFARMA, S.A. de C.V., Calz. de Tlalpan No. 4369, Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan, C.P. 14050 México, D.F.

Número de registro del medicamento: 610M2003 SSAIV.

Clave de IPPA: KEAR-04363102863/RM2004

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