TEMPRIN

Denominación genérica: Paracetamol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada mL de Solución contiene: Paracetamol 100.00 mg. Vehículo cbp 1.00 mL.

Indicaciones terapéuticas: Eficaz analgésico y antipirético. En los dolores somáticos como cefalea, neuralgia, dolores odontológicos traumáticos no intensos, procesos reumáticos crónicos (no existe aquí acción antiinflamatoria evidente). Como antipirético, alivia la fiebre perjudicial y fiebres leves de corta duración, útil para el tratamiento menor en condiciones no inflamatorias con pacientes que presenten síntomas de problemas gástricos.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción y distribución:Los derivados del para-aminofenol se absorben por todas las vías, incluyendo la digestiva; siendo bases muy débiles, se absorben algo en el estómago y muy rápidamente en el intestino. Una vez absorbido, el paracetamol pasa a la sangre en la que alcanza una concentración plasmática a la hora, a las dos horas después de la ingestión y se combina en un 10% con las proteínas. El volumen de distribución, determinado para el paracetamol es de alrededor de 0.9 L/kg, es decir que se distribuye especialmente en los líquidos extracelular e intracelular; de todas maneras se distribuye en todos los tejidos, su rápida biotransformación hace que los niveles plasmáticos desciendan rápidamente de manera que no existe acumulación por dosis repetidas. De todos modos, el nivel terapéutico de paracetamol en el plasma es de 10 a 20 mg/mL, mientras que el nivel tóxico está por encima de 200 mg/mL en cuyo caso es muy probable la aparición de daño hepático. Biotransformación y excreción:La fenacetina se transforma, especialmente en el hígado, en los microsomas hepáticos, en paracetamol o en N-acetil-p-aminofenol que como se ha dicho, es un potente analgésico y antipirético; el paracetamol aparece en la orina, libre un 5% y conjugado con los ácidos sulfúricos y glucurónico cerca de 85%, siempre en los microsomas hepáticos. Una pequeña porción de fenacetina se transforma en para-fenetidina, que pasa luego a para-aminofenol, lo mismo el paracetamol, el para-aminofenol es la sustancia responsable de la producción de metahemoglobinemia, pues se transforma en quinonimina, que forma con aquella sustancia un sistema de oxidorreducción en forma tal que el oxígeno implicado oxida la hemoglobina para formar metahemoglobina. Por otra parte, el paracetamol puede oxidarse por el citocromo P-450 y da lugar a una hidroxilamina, que es la responsable de la necrosis hepática producida por las dosis tóxicas de paracetamol. Las biotransformaciones y la excreción urinaria de los metabolitos son rápidas y los mismos pueden impartir a la orina un color rojo pardusco. La vida media es de 2.5 horas para el paracetamol. Los efectos terapéuticos con la dosificación oral es de 0.5 horas y la duración es de 4 horas; la concentración en suero transcurre de 40 a 60 minutos por dosificación oral; la viabilidad en dosis oral es de 60 a 70% y rectal de 30 a 40%; el volumen de distribución es de 0.8 a 1.36 l/kg; en proteína es de 25 a 50%; la eliminación y vida media es de 2 a 4 horas; extensión hepática y metabolismo es seguida con 1 a 4% excretada intercambiando en la orina y 2.6% en la bilis.

Contraindicaciones: No administrar en pacientes con hipersensibilidad al paracetamol, en afecciones hepáticas e insuficiencia renal grave. Nefropatía analgésica exige la supresión inmediata de la droga.

Precauciones generales: Precaución si existe insuficiencia renal, hemodiálisis y trasplante renal.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El uso de paracetamol durante el embarazo y la lactancia debe hacerse bajo prescripción médica. Si la fiebre o el dolor persisten por más de 3 días deberá evaluarse al paciente.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos incluyen trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, hipoglucemia, hipotermia, daño gastrointestinal, pancreatitis, nefrotoxicidad, hepatotoxicidad con sobredosis, necrosis hepática, neumonitis aguda e hipersensibilidad y erupción cutánea.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se han descrito algunas pocas, pero la única a señalar es la del paracetamol con respecto a la metoclopramida, y esta última, al estimular el vaciamiento gástrico, puede aumentar la absorción intestinal del primero.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta el momento no se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado hasta la fecha.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis:Niños:2 meses (5 kilos): 0.7 mL (14 gotas). 3 meses (6 kilos): 0.9 mL (18 gotas). 4 a 8 meses (7 a 8 kilos) 1.0 mL (20 gotas). 9 a 12 meses (9 kilos): 1.3 mL (26 gotas). 13 a 18 meses (10 a 11 kilos): 1.5 mL (30 gotas). 19 a 24 meses (12 a 13 kilos): 1.75 mL (35 gotas). Cada 4 a 6 horas. No debe de administrarse más de 5 dosis en 24 horas, ni durante más de 5 días. También puede usarse una dosis de 10 mg/kg de peso por dosis.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las intoxicaciones por Paracetamol, se debe casi siempre al empleo terapéutico defectuoso, ya sea a dosis excesivas de una vez, por tentativa de suicidio o bien accidental, lo que actualmente es bastante frecuente, y también con dosis no excesivas pero usadas por mucho tiempo. Lo primero da origen a una intoxicación aguda y lo segundo a una intoxicación crónica, pero ambas pueden ser mortales. Las dosis tóxicas son variables y dependen de la susceptibilidad individual. Intoxicación aguda:En los casos agudos debe de administrarse eméticos (si el paciente esta consciente) o lavado gástrico (en caso contrario). Como antídoto para evitar el daño hepático en la intoxicación por paracetamol, se administrará metionina (existen preparados en el comercio) a la dosis de 10 g fraccionados en 12 horas (2.50 g cada 4 horas). Intoxicación crónica:En estos casos debe suprimirse el medicamento y si existe cianosis, anemia hemolítica se tratarán como se mencionó anteriormente.

Presentación(es): Caja con frasco con 15 mL y gotero calibrado a 0.5 y 1 mL.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30° C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre por más de 5 días. Si persisten las molestias consulte a su médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Fármacos Continentales S. A. de C. V. Av. San Ignacio No. 1831. Col. Jardines de San Manuel. Puebla, Puebla. CP 72570

Número de registro del medicamento: 89707 SSA IV