Principios Activos

Alfentanilo

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03 de Abril del 2016 a las 09:53 pm Principio Activo (P.A) Alfentanilo
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Acción terapéutica.

Analgésico.

Propiedades.

Es un analgésico opioide con rápido inicio de acción. Utilizado en el rango de dosis de 8 a 40mg/kg, provee protección analgésica contra las respuestas hemodinámicas al estrés quirúrgico en las cirugías de menos de 30 minutos; exhibe tiempos de recuperación similares a los observados con dosis equipotentes de fentanilo. Se ha observado una gran variabilidad intersujeto o intrasujeto en su farmacocinética, la cual sigue un modelo de tres compartimientos, con una vida media de distribución de 0,4 a 3,1 minutos, una vida media de redistribución en rangos que van desde 4,6 a 21,6 minutos y una vida media de eliminación terminal que va de 64,1 a 129,3 minutos. Una cinética lineal se observa sólo con concentraciones plasmáticas superiores a 1.000ng/ml. La administración continua o repetida provoca acumulación de la droga, en especial en pacientes con reducción del clearance plasmático. El hígado es el principal sitio de biotransformación. Los requerimientos de inhalación de anestésicos volátiles se ven reducidos en un 30 a 50% durante los primeros 60 minutos de mantenimiento en pacientes a los que se ha administrado dosis anestésicas (mayores que 130mg/kg) de alfentanilo, en comparación con pacientes que recibieron entre 4 a 5mg/kg de tiopental, para la inducción de la anestesia. En dosis inductoras de la anestesia, ésta alcanza un nivel profundo durante la primera hora de mantenimiento, a la vez que atenúa la respuesta hemodinámica durante la intubación y la incisión. La dosis de mantenimiento de la anestesia con alfentanilo se reduce entre 30% y 50% si la inducción se realiza con la misma droga.

Indicaciones.

Analgésico coadyuvante, administrado en dosis crecientes, en el mantenimiento de la anestesia con barbiturato/óxido nitroso/oxígeno. Analgésico dado por infusión continua con óxido nitroso/oxígeno en el mantenimiento de la anestesia general. Como agente anestésico primario en la inducción de la anestesia en pacientes sometidos a cirugía general que requieren intubación endotraqueal y ventilación mecánica.

Modo de uso.

Infusión continua de alfentanilo en dosis de 0,5 a 3,0mg/kg/min, en combinación con óxido nitroso/oxígeno, en pacientes sometidos a cirugía general. La velocidad de infusión para la primera hora de mantenimiento se reduce en un 30% a 50% cuando la inducción de la anestesia se realiza con la misma droga. Los cambios en los signos vitales que indiquen respuesta al estrés quirúrgico o la atenuación de la anestesia pueden controlarse con incremento de la velocidad de infusión a un máximo de 4mg/kg/min o con la administración de dosis en bolo de 7mg/kg. Esta última alternativa es recomendable cuando la respuesta al estrés quirúrgico se detecta dentro de los últimos quince minutos de cirugía. La administración de alfentanilo debe suspenderse 10 a 15 minutos antes de la finalización de la cirugía.

Reacciones adversas.

Puede provocar depresión respiratoria retardada, depresión, rigidez muscular, paro respiratorio, bradicardia, asistolia, arritmias e hipotensión. Con menos frecuencia (menos de 1%), se ha observado laringospasmo, broncospasmo, dolor de cabeza, confusión posoperatoria, temblor, hipercapnia, dolor en el sitio de la inyección y urticaria.

Precauciones y advertencias.

El alfentanilo debe ser administrado sólo por personas entrenadas en el uso de agentes anestésicos intravenosos y generales, así como en el manejo de los efectos respiratorios de los opioides potentes. Un antagonista opioide, equipos de reanimación e intubación, y oxígeno deben estar disponibles durante la administración y recuperación. Debido a la posibilidad de depresión respiratoria, el monitoreo del paciente debe realizarse durante la cirugía y una vez concluida ésta. Al igual que con todos los opiáceos potentes, la analgesia profunda se asocia con depresión respiratoria marcada, que puede persistir en los primeros períodos posquirúrgicos. Debe evitarse la administración de dosis elevadas, para asegurar que el paciente obtenga, al salir de la sala de operaciones, una adecuada respiración espontánea. La hiperventilación durante la anestesia puede alterar la respuesta del paciente al CO2, lo que afecta la respiración luego de la operación. El uso de premedicación con opiáceos puede aumentar o prolongar la depresión respiratoria del alfentanilo. No existen hasta el presente datos que avalen el uso de alfentanilo en mujeres embarazadas o en niños menores de 12 años. En las mujeres que amamantan se han detectado concentraciones apreciables de la droga en el calostro, que se hacen indetectables a las 28 horas de la intervención.

Interacciones.

Barbitúricos, opioides, tranquilizantes, anestésicos inhalatorios y otros depresores del SNC pueden provocar un incremento en la duración y en la magnitud de los efectos del alfentanilo sobre el SNC y sobre el sistema cardiovascular. El uso simultáneo de eritromicina disminuye el clearance del anestésico e incrementa el riesgo de depresión respiratoria retardada o prolongada. La administración perioperatoria de drogas que afecten el flujo sanguíneo hepático o la función enzimática pueden reducir el clearance del alfentanilo y prolongar el período de recuperación.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a la droga.

Sobredosificación.

La sobredosificación no se ha observado clínicamente, pero debiera manifestarse como una extensión de sus acciones farmacológicas. En caso de que ocurra, se recomienda la administración de un antagonista opioide (por ejemplo, naloxona) como antídoto para evitar la depresión respiratoria; en forma simultánea debe darse asistencia ventilatoria adecuada y oxígeno, de la misma manera que en los casos de hipoventilación y apnea. Si la depresión respiratoria se asocia con rigidez muscular, puede requerirse un agente bloqueante neuromuscular, para facilitar la ventilación asistida o controlada.

Interacciones

Interacción Efecto
Alfentanilo con Acebutolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Alfentanilo con Alvimopán

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de alvimopán.

Alfentanilo con Amonio cloruro

Posible aumento de la excreción de los analgésicos opioides.

Alfentanilo con Anfetaminas

Posible potenciación del efecto analgésico de los analgésicos opioides.

Alfentanilo con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo.

Alfentanilo con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo.

Alfentanilo con Antipsicóticos

Posible potenciación del efecto hipotensor de los analgésicos opioides.

Alfentanilo con Atenolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Benzononatina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la asociación en caso de no ser necesaria.

Alfentanilo con Betaxolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los bloqueantes de los canales del calcio.

Alfentanilo con Butorfanol

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución. Ajustar las dosis de butorfanol.

Alfentanilo con Carteolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Carvedilol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo.

Alfentanilo con Claritromicina

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo.

Alfentanilo con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Alfentanilo con Deprenilo

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Alfentanilo con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Alfentanilo con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de alfentanilo.

Alfentanilo con Desmopresina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de desmopresina.

Alfentanilo con Diuréticos tiazídicos

Posible potenciación del efecto ortostático de los diuréticos tiazídicos.

Alfentanilo con Enzalutamida

Disminución de la concentración sérica de alfentanilo. No indicar.

Alfentanilo con Eritromicina

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo.

Alfentanilo con Esmolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo, con aumento de sus efectos. Considerar modificación de la terapia.

Alfentanilo con Fospropofol

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de fospropofol.

Alfentanilo con IMAO

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Alfentanilo con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Alfentanilo con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Alfentanilo con Ketoconazol

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo, con aumento de sus efectos. Considerar modificación de la terapia.

Alfentanilo con Labetalol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Latiazem

Posible aumento de la concentración sérica de alfentanilo.

Alfentanilo con Levobunolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Linezolid

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Alfentanilo con Metoprolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Miconazol

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo.

Alfentanilo con Moclobemida

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de IMAO. No indicar.

Alfentanilo con Nadolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Nebivolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Nitrofurazolidona

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Alfentanilo con Oriconazol

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo.

Alfentanilo con Oxicodona

Potenciación de la depresión sobre el SNC, riesgo de depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Alfentanilo con Pegvisomant

Posible disminución del efecto terapéutico de pegvisomant.

Alfentanilo con Penbutolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Pindolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Procarbazina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Alfentanilo con Propofol

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de propofol.

Alfentanilo con Rasagilina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Alfentanilo con Rifabutina

Posible aumento del metabolismo de alfentanilo.

Alfentanilo con Rifamicina

Aumento del metabolismo del alfentanilo.

Alfentanilo con Rifampina

Posible aumento del metabolismo de alfentanilo.

Alfentanilo con Rifapentina

Posible aumento del metabolismo de alfentanilo.

Alfentanilo con Suxametonio

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Alfentanilo con Telitromicina

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo.

Alfentanilo con Timolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Alfentanilo con Tranilcipromina

Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de los IMAO. No indicar.

Alfentanilo con Triprolidina

Sedación, potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo depresor sobre el SNC.

En lo posible evitar administración conjunta.

Alfentanilo con Voriconazol

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo.

Medicamentos que contienen Alfentanilo

Código Medicamento Laboratorio
M0000029880 RAPIFEN JANSSEN-CILAG
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