Principios Activos

Bupropión

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03 de Abril del 2016 a las 09:43 pm Principio Activo (P.A) Bupropión
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Sinónimos.

Anfebutamona.

Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

Es un antidepresivo tetracíclico que pertenece químicamente a los derivados aminocetónicos y actúa sobre mecanismos neurofisiológicos relacionados con el sistema mediado por la noradrenalina y la dopamina, sin interferir con la monoaminooxidasa. Se estima que su mecanismo de acción antidepresivo está relacionado con la inhibición en los mecanismos de recaptación dopaminérgica, ya que el bloqueo noradrenérgico y serotoninérgico es mínimo comparado con los antidepresivos tricíclicos clásicos: imipramina, desipramina, tranilcipromina. Se ha señalado que el bupropion sería un tratamiento efectivo para combatir la adicción al tabaco y, para ello, se han desarrollado formas farmacéuticas orales de liberación prolongada SR (slow release). Luego de su administración por vía oral, se absorbe en forma rápida alcanzando su pico plasmático sérico a las 2-3 horas. Sigue un modelo farmacocinético bicompartimental con valores farmacocinéticos estables a los 8 días y una vida media plasmática posdistribución de aproximadamente 21 horas (8 a 24 horas). Seis horas más tarde de la administración de una dosis única se detectaron concentraciones máximas del 30%, siendo estos valores dosis-dependientes. La ingestión de alimentos incrementó en un 11% la concentración plasmática máxima (Cmáx) luego de un estudio farmacocinético con una dosis única de bupropion oral al igual que el área bajo la curva que aumentó un 17%. Luego de su distribución tisular y de presentar una intensa ligadura con las proteínas plasmáticas (84%), se biotransforma metabólicamente, recuperándose un 87% por la orina y un 10% por las heces. Sólo un 0,5% de bupropion se elimina inalterado. Se han identificado en plasma y orina 4 metabolitos básicos, luego de procesos de hidroxilación y reducción metabólica a nivel del hígado.

Indicaciones.

Síndromes depresivos. Depresión primaria inicial. Tratamiento de la supresión del tabaco en sujetos fumadores.

Dosificación.

150mg-300mg, dos o tres veces por día, es la dosis media de orientación. Se aconseja ir graduando en forma progresiva la posología, comenzando con 150mg dos veces por día o 150mg en una única dosis por la mañana. Si en las primeras semanas de tratamiento se observan insomnio o agitación psicomotora, debe reducirse la posología, asociarse durante ese período un sedante de efecto prolongado o eliminarse la dosis nocturna de bupropion. El tiempo de interdosis deberá ser de 6 a 8 horas. Si a las 4 semanas no se evidenciase mejoría clínica, se pueden alcanzar 450mg/día (150mg cada 8 horas); si finalmente, luego de un período similar, el paciente no está mejor, deberá suspenderse el tratamiento.

Reacciones adversas.

Se han señalado insomnio, agitación, boca seca, cefaleas, náuseas, vómitos, constipación, temblor, mareos, rash cutáneo, urticaria, reacciones anafilácticas-alérgicas (Stevens-Johnson, etc.), anorexia, nerviosismo, euforia, mialgias, palpitaciones.

Precauciones y advertencias.

En el tratamiento contra la adicción al tabaco se pueden asociar los parches transdérmicos de nicotina para sinergizar el efecto terapéutico supresivo. No se ha establecido su inocuidad durante el embarazo y la lactancia. No se aconseja su empleo junto con otros fármacos que afecten la actividad psicomotora del SNC, así como el manejo de vehículos o maquinarias. Emplear con precaución en pacientes con alteración de su funcionalismo hepático o renal. No se deben ingerir bebidas alcohólicas durante el tratamiento con bupropion. En sujetos añosos no se han detectado diferencias farmacocinéticas comparadas con las de sujetos jóvenes. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones.

Debido al intenso metabolismo hepático por el citocromo P450, el fenobarbital, la carbamazepina, la fenitoína y otros anticomiciales pueden afectar la farmacocinética del bupropion. Se han señalado interacciones en pacientes tratados con L-dopa y benzodiazepinas, por lo que se debe controlar cuidadosamente el empleo simultáneo de estos fármacos.

Contraindicaciones.

Bulimia o anorexia nerviosa. Hipersensibilidad o alergia al principio activo. Empleo de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Crisis convulsivas. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.

Sobredosificación.

Si la ingestión fue reciente y el sujeto esta lúcido: inducción del vómito, lavaje gástrico y carbón medicinal durante las primeras 12 horas posingestión. Si el paciente está estuporoso o comatoso, hidratación parenteral, intubación de la vía aérea, diuréticos, aminas vasoactivas y, eventualmente, diálisis o hemoperfusión.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Bupropión con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Bupropión con Amantadina

Posible aumento de los efectos adversos/indeseables de bupropión. Administrar con precaución.

Bupropión con Amitriptilina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Bupropión con Antiarrítmicos

Posible disminución del metabolismo de los antiarrítmicos clase C1. Administrar con precaución.

Bupropión con Antidepresivos tricíclicos

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Bupropión con Antipsicóticos

Potenciación del efecto farmacológico.

Mecanismo:

Adición.

Recomendación:

Riesgo de fenómenos de excitación del SNC y convulsiones.

Bupropión con Atomoxetina

Posible aumento de la concentración sérica de atomoxetina.

Bupropión con Betabloqueantes

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes. Administrar con precaución.

Bupropión con Carbamazepina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los depresores del SNC. Monitorear la terapia.

Bupropión con Clomipramina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Bupropión con Codeína

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Bupropión con Conivaptán

Conivaptán puede incrementar la concentración sérica de bupropión. Considerar modificación de la terapia.

Bupropión con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Bupropión con Desipramina

Posible disminución del metabolismo de desipramina. Administrar con precaución.

Bupropión con Doxepina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Bupropión con Escitalopram

Riesgo de convulsiones. Administrar con suma precaución.

Bupropión con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina.

Bupropión con Furazolidona

Posible potenciación del efecto neurotóxico de bupropión. No indicar.

Bupropión con IMAO

Posible potenciación del efecto neurotóxico de bupropión. No indicar.

Bupropión con Inductores de CYP2B6

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2B6.

Bupropión con Inhibidores de CYP2B6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2B6.

Bupropión con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de los ISRS. Administrar con precaución.

Bupropión con Levodopa

Posible aumento de los efectos adversos/indeseables de bupropión. Administrar con precaución.

Bupropión con Levomepromazina

Posible potenciación de los efectos depresores sobre el SNC de levomepromazina.

Bupropión con Linezolid

Posible potenciación del efecto neurotóxico central de bupropión. No indicar.

Bupropión con Lopinavir

Posible disminución de la concentración sérica de bupropión.

Bupropión con Lopinavir + ritonavir

Posible disminución de los efectos de bupropión. Monitorear al paciente.

Bupropión con Moclobemida

Posible potenciación del efecto neurotóxico de bupropión. No indicar.

Bupropión con Nebivolol

Posible aumento de la concentración sérica de nebivolol.

Bupropión con Nicotina

El uso concomitante con un sistema transdérmico de nicotina (STN) puede provocar elevaciones de la presión arterial.

Bupropión con Nortriptilina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Bupropión con Paroxetina

Posible aumento de la concentración sérica de paroxetina. Considerar ajustar las dosis.

Bupropión con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de CYP2D6.

Bupropión con Procarbazina

Posible potenciación del efecto neurotóxico de bupropión. No indicar.

Bupropión con Rasagilina

Posible potenciación del efecto neurotóxico de bupropión. No indicar.

Bupropión con Ritonavir

Posible disminución de la concentración sérica de bupropión.

Bupropión con Selegilina

Posible potenciación del efecto neurotóxico de bupropión. No indicar.

Bupropión con Sustratos de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de CYP2D6.

Bupropión con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Bupropión con Tetrabenazina

Posible aumento de la concentración sérica de tetrabenazina.

Bupropión con Tioridazina

Posible disminución del metabolismo de tioridazina. No indicar.

Bupropión con Tramadol

Posible disminución del efecto terapéutico de tramadol.

Bupropión con Tranilcipromina

Posible aumento del efecto neurotóxico de bupropión. No indicar.

Bupropión con Trimipramina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Bupropión con Valproico ácido

Posible alteración de la eficacia y seguridad clínica de bupropión. Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Bupropión

Código Medicamento Laboratorio
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