Eszopiclona

Acción terapéutica.

Hipnótico.

Propiedades.

Es un hipnótico no benzodiazepínico ya que tiene una estructura química no relacionada con las pirazolopirimidinas, imidazopiridinas, benzodiazepinas, barbitúricos y otras drogas con propiedades hipnóticas conocidas. Su mecanismo de acción no se conoce con exactitud pero se piensa que podría se el resultado de su interacción con los receptores GABA en el área de unión ubicado en la cercanía o acoplado alostéricamente con los receptores de benzodiazepinas. Es rápidamente absorbida luego de su administración por vía oral y su unión a proteínas plasmáticas es baja (52%-59%). Es extensamente metabolizada en hígado por oxidación y demetilación; estudios in vitrodemostraron que CYP3A4 y CYP2E1 son las enzimas involucradas en este proceso. El principal metabolito formado tiene baja afinidad por los receptores GABAérgicos. Más del 75% de la sustancia administrada como metabolitos es excretado por vía renal.

Indicaciones.

Insomnio.

Dosificación.

Dosis inicial para pacientes adultos:vía oral, 2mg inmediatamente antes de dormir. Dosis de mantenimiento:3mg. Dosis inicial para pacientes geriátricos con deterioro hepático severo:1mg. Dosis de mantenimiento:2mg.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen cefalea, sequedad bucal, dispepsia, náuseas, vómitos, ansiedad, confusión, depresión, vértigo, alucinaciones, disminución de la libido, nerviosismo, somnolencia, agitación, amnesia, rash, gusto desagradable.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja comenzar el tratamiento con la menor dosis posible, especialmente en pacientes geriátricos. Los pacientes deben ser advertidos de no realizar actividades que requieran atención mental completa o coordinación motora. Administrar con precaución a pacientes con compromiso de su función respiratoria. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con falla hepática o renal leve a moderada. Disminuir la dosis en pacientes que reciben concomitantemente sustancias inhibidoras de CYP3A4 como ketoconazol o sustancias depresoras del CNS.

Interacciones.

No administrar con alcohol. Administrar con precaución con drogas que inhiben a la enzima CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, nefazodona, troleandomicina, ritonavir, nelfinavir) o que inducen a CYP3A4 (rifampicina).

Contraindicaciones.

Embarazo. Lactancia. Hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, se recomienda instaurar medidas de soporte con lavado gástrico inmediato y aplicación de flumazenil.