Principios Activos

Heparina

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21 de Marzo del 2018 a las 08:14 pm Principio Activo (P.A) Heparina
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Sinónimos.

Heparínico ácido.

Acción terapéutica.

Anticoagulante.

Propiedades.

La heparina sódica se obtiene de mucosa intestinal porcina o de pulmón bovino, en concentraciones de 1.000UI a 40.000UI/ml. La heparina cálcica se obtiene de mucosa intestinal porcina en concentraciones de 25.000UI/ml y produce una menor incidencia de hematomas locales. Las heparinas de bajo peso molecular (menor que 7.000 daltons), producen un efecto mínimo sobre las pruebas de coagulación in vitroy se prescriben en unidades de actividad antifactor Xa; difieren de las anteriores heparinas en su farmacocinética y mecanismo de acción. La acción anticoagulante de la heparina se basa fundamentalmente en su efecto inhibidor sobre la trombina y el factor X activado. La antitrombina, sintetizada en hígado, inhibe los factores de la coagulación activados: trombina, IXa, Xa, XIa, XIIa y calicreína. La antitrombina III inhibe la trombina sólo en presencia de la heparina, ya que ésta al fijarse a la antitrombina le induce un cambio conformacional que hace más accesible el sitio reactivo a la trombina. Los preparados de heparina de bajo peso molecular, que no presentan la longitud suficiente para catalizar la inhibición de la trombina, producen el efecto anticoagulante principalmente por inhibición del factor Xa por la antitrombina. La heparina sólo puede administrarse por vía parenteral (infusión intravenosa continua, intermitente o subcutánea). Cuando se administra por vía intravenosa la acción comienza de inmediato; en cambio, existe una gran variación de la biodisponibilidad si se administra por vía subcutánea (la acción comienza entre 20 y 60 minutos). La actividad anticoagulante desaparece de la sangre con una cinética de primer orden. La heparina no atraviesa la barrera placentaria. Las de bajo peso molecular presentan una vida media biológica más prolongada. El tratamiento con heparina en general se controla con KPTT, llevándolo de 1,5 a 2 veces el valor medio. La terapéutica con dosis bajas (5.000UI c/8 a 12h) no requiere control de laboratorio ya que no se prolonga el KPTT. La heparina de bajo peso molecular no causa menos sangrado que la estándar, pero tiene la ventaja de que debe ser administrada por vía subcutánea sólo una vez por día.

Indicaciones.

Prevención y tratamiento de la embolia pulmonar. Prevención y tratamiento de trombosis venosa profunda. Fibrilación auricular con embolización. Coagulación intravascular diseminada. Prevención de oclusión de dispositivos extracorpóreos: cánulas extravasculares, máquinas de hemodiálisis y máquinas de bypasscardiopulmonar. Trombosis venosas posoperatorias y profilaxis del tromboembolismo posquirúrgico (régimen de bajas dosis de heparina). Pacientes en que están contraindicados los anticoagulantes orales (por ej. embarazadas).

Dosificación.

Las dosis de heparina deben ser ajustadas de acuerdo con las pruebas de coagulación del paciente. Cuando se administra por infusión IV continua, el tiempo de coagulación o el KPTT se debe determinar cada 4h, en el primer período del tratamiento. La terapéutica puede iniciarse con la administración en bolo de 5.000UI, seguidas de 700 a 2.000UI cada hora. Luego de alcanzar la dosificación estable, es suficiente un control diario del KPTT (1,5 a 2 veces el valor normal). Pacientes en que están contraindicados los anticoagulantes orales, heparina, vía subcutánea profunda, 7.500UI a 15.000UI cada 12h hasta alcanzar un KPTT igual a 1,5 veces el valor control. Prevención del tromboembolismo: heparina SC 5.000UI cada 8 a 12h o heparinas de bajo peso molecular 7.500UI cada 24h. En niños, las dosis de inicio en general son de 2.500UI/10kg.

Reacciones adversas.

El principal efecto adverso es la hemorragia (1% a 33% de los pacientes), y es menor la incidencia en pacientes que reciben heparina por fleboclisis (ciertas hemorragias, suprarrenal, ovárica o retroperitoneal, suelen ser de difícil detección). Se han descripto 2 formas de trombocitopenia aguda inducida por heparina: a) trombocitopenia leve, 5% de los pacientes; después de 2 a 5 días de iniciada la terapéutica completa el tratamiento puede ser continuado sin riesgo de hemorragia, y b) trombocitopenia pronunciada (reacción alérgica), se presenta con menor frecuencia, a los 7 o 14 días de iniciado el tratamiento y es reversible al suspenderlo. De manera paradójica, la forma grave de trombocitopenia está asociada con complicaciones trombóticas (coágulos blancos) que pueden provocar infarto, accidente cerebrovascular o llevar a la amputación de una extremidad. La trombocitopenia es menos frecuente con la heparina porcina que con la bovina. La heparina no está asociada a malformaciones fetales, pero administrada durante el embarazo se ha observado mortalidad fetal o parto prematuro en un tercio de las pacientes. Alteración de las pruebas funcionales hepáticas: aumento de transaminasas. Osteoporosis y fracturas vertebrales espontáneas: dosis de heparina mayores a 20.000UI/día durante 3 a 6 meses. En ocasiones: hiperpotasemia (inhibición de la síntesis de aldosterona de la glándula suprarrenal). Sobredosificación: se neutralizará el efecto de la heparina con sulfato de protamina a 1%. Cada mg de sulfato de protamina neutraliza 100UI de heparina, aproximadamente.

Precauciones y advertencias.

En general debe cuidarse el uso en el síndrome del coágulo blanco. Un incremento de la resistencia a la heparina (más de 50.000UI/día) se suele encontrar en trombosis, tromboflebitis, infecciones, fiebre, infarto de miocardio, cáncer y pacientes posquirúrgicos. El riesgo aumenta en pacientes mayores de 60 años. Embarazo: debe usarse sólo si está realmente justificado su uso.

Interacciones.

Los anticoagulantes orales, inhibidores plaquetarios, penicilinas, cefalosporinas, AINE, dextrano, medios de contraste iónicos y no iónicos. Los pacientes con nitroglicerina IV requieren altas dosis de heparina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la heparina. Administración por vía IM, riesgo de hematoma importante. Estados hemorragíparos, endocarditis bacteriana, hipertensión severa; durante e inmediatamente después de la neurocirugía, en especial de cerebro, médula o cirugía oftálmica. Hemofilia, trombocitopenia, púrpura, lesiones ulcerativas gastrointestinales, menstruación y enfermedades hepáticas asociadas con dificultades en la hemostasia.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Heparina con Acetilsalicílico ácido

Puede aumentar el efecto anticoagulante de la heparina.

Heparina con AINE

Aumento del riesgo de hemorragia digestiva.

Mecanismo:

Ambos fármacos poseen efecto anticoagulante y los AINE pueden dañar la mucosa gastrointestinal.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Si no es posible, realizar un estricto monitoreo del paciente.

Heparina con Alcohol

Incrementa el riesgo de hemorragia.

Heparina con Alprostadil

Incrementa el riesgo de hemorragia.

Recomendación:

Controlar la hemostasia.

Heparina con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del anticoagulante.

Heparina con Aprotinina

Prolongación del tiempo de coagulación activa.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Balsalazida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de la heparina.

Heparina con Bemiparina

Aumento del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación.

Recomendación:

Administrar con precaución. Dosar el tiempo de protrombina.

Heparina con Benzodiazepinas

Posible potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

La heparina provoca elevación de las concentraciones séricas de los ácidos grasos libres, que desplazan a las benzodiazepinas de su sitio de unión al receptor de las benzodiazepinas.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Bivalirudina

Puede producir sangrado y hemorragias.

Mecanismo:

Aditivo.

Recomendación:

No asociar.

Heparina con Cilostazol

Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación.

Heparina con Cinarizina

Posible antagonismo parcial del efecto de la heparina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Clopidogrel

Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Corticorelina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de corticorelina. No indicar.

Heparina con Cortivazol

Riesgo incrementado de úlcera gastrointestinal.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Heparina con Desirudina

Prolongación excesiva del TTPa.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Heparina con Dexibuprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Aditivo sobre el efecto anticoagulante.

Recomendación:

Evitar su administración conjunta.

Heparina con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Dimetindeno maleato

Posible antagonismo parcial del efecto de la heparina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Drotrecogin alfa (activado)

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa.

Heparina con Epoprostenol

Aumento del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear el estado de la coagulación.

Heparina con Eritropoyetina

Puede requerir aumento de la dosis (durante la hemodiálisis) para evitar trombosis.

Recomendación:

Emplear con precaución.

Heparina con Estanozolol

Aumento del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

El estanozolol reduce la síntesis de factores procoagulantes.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis, monitoreo del tiempo de protrombina.

Heparina con Etodolac

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Flurbiprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Fondaparinux sódico

Mayor riesgo de hemorragia.

Recomendación:

Administrar con precaución. La primera inyección de heparina debe ocurrir un día después de la última inyección de fondaparinux sódico.

Heparina con Fosfosal

Potenciación de la acción de los anticoagulantes.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear el estado de coagulación.

Heparina con Glucocorticoides (corticosteroides)

Riesgo de hemorragia digestiva.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Heparina con Iloprost

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Heparina con Indobufén

Posible aumento de la acción anticoagulante.

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

Administrar con precaución, monitorear la coagulación.

Heparina con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Ketorolac trometamina

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Lisina acetilsalicilato

Aumento de riesgos hemorrágicos.

Mecanismo:

Inhibición de la agregación plaquetaria y agresión a la mucosa gastrointestinal por el acetilsalicilato de lisina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Utilizar paracetamol.

Heparina con Magnesio valproato

Puede aumentar el riesgo de hemorragias en pacientes que reciben heparina.

Mecanismo:

Hipoprotrombinemia inducida por el ácido valproico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de la coagulación, ajuste de dosis.

Heparina con Meloxicam

Aumento del riesgo de sangrado.

Heparina con Meprednisona

Disminuye el efecto anticoagulante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Mezlocilina

Riesgo de hemorragia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Nabumetona

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Nitroglicerina

Reducción del efecto de la heparina cuando se usa nitroglicerina IV.

Recomendación:

Administrar con precaución. La interacción sólo se presentaría con heparina en bolo; utilizar infusión de heparina.

Heparina con Oxaceprol

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Oxacilina

Incremento del riesgo de sangrado.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Heparina con Piperacilina + tazobactam

Aumento del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Los antibióticos reducen la producción intestinal de vitamina K.

Recomendación:

Monitorear los parámetros de la coagulación.

Heparina con Potasio citrato

Riesgo de hiperpotasemia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Potasio gluconato

Riesgo de hiperpotasemia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Reteplasa

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente, especialmente en las zonas de punción.

Heparina con Salazosulfapiridina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de la heparina.

Heparina con Salicilatos

Aumento de los riesgos hemorrágicos.

Mecanismo:

Inhibición de la agregación plaquetaria y agresión a la mucosa gastrointestinal por los salicilatos.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Utilizar paracetamol.

Heparina con Sodio valproato

Puede aumentar el riesgo de hemorragias en pacientes que reciben heparina.

Mecanismo:

Hipoprotrombinemia inducida por el ácido valproico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de la coagulación, ajuste de dosis.

Heparina con Sulodexida

Aumento del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación.

Recomendación:

Administrar con precaución. Dosar el tiempo de protrombina.

Heparina con Talniflumato

Aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Mecanismo:

Ambos fármacos poseen efecto anticoagulante y los AINE pueden dañar la mucosa gastrointestinal.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. En caso de ser inevitable, realizar un estricto monitoreo del paciente.

Heparina con Telmisartán

Riesgo de hiperpotasemia.

Mecanismo:

Ambas sustancias producen hiperpotasemia.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Heparina con Tenecteplasa

Posible riesgo de hemorragia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Tenoxicam

Aumento del riesgo de sangrado gastrointestinal.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Tetraciclinas

Posible reducción del efecto anticoagulante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Heparina con Ticarcilina

Incremento del riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto sinérgico. La ticarcilina inhibe la agregación plaquetaria.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo cuidadoso del paciente buscando síntomas de sangrado.

Heparina con Tinzaparina sódica

Aumento del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación.

Recomendación:

Administrar con precaución. Dosar el tiempo de protrombina.

Heparina con Tirofibán

Aumento del riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Heparina

Código Medicamento Laboratorio
M0000026117 CONTRACTUBEX MERZ PHARMA
M0000027334 FRAGMIN PFIZER
M0000027637 HEP-TEC TECNOFARMA
M0000029737 PROPARIN PROBIOMED
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