Principios Activos

Piridostigmina bromuro

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03 de Abril del 2016 a las 07:15 pm Principio Activo (P.A) Piridostigmina bromuro
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Acción terapéutica.

Colinérgico (inhibidor de la colinesterasa). Antimiasténico.

Propiedades.

Compuesto sintético de amonio cuaternario. Actúa por inhibición de la degradación de la acetilcolina por la acetilcolinesterasa, y facilita la transmisión de impulsos en la unión neuromuscular. Las respuestas colinérgicas producidas son: miosis, bradicardia, constricción de bronquios y uréteres, estimulación de las glándulas sudoríporas y salivales. Actúa directamente sobre el musculoesquelético. La mayor duración de la acción de la acetilcolina que produce en la placa motora permite aumentar la fuerza muscular y la respuesta a la estimulación nerviosa repetitiva (efecto antimiasténico). Se absorbe muy poco en el tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el plasma y en el hígado. Se excreta por vía renal. El comienzo de la acción es más corto que el de la neostigmina, pero la duración es más larga.

Indicaciones.

Miastenia gravis. En su forma parenteral esta indicada como antídoto de la tubocurarina y de otros bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.

Dosificación.

Adultos: como antimiasténico: dosis inicial: 60mg a 120mg cada 3 o 4 horas; dosis de mantenimiento: 600mg/día; dosis pediátricas: 7mg/kg o 200mg/m2/día fraccionados en 5 o 6 tomas.

Reacciones adversas.

Puede producir bradicardia, salivación y estimulación gastrointestinal, pero de incidencia menor que la neostigmina; rash cutáneo (por reacción de hipersensibilidad). Los signos de sobredosis son: visión borrosa o diarrea severa, náuseas, vómitos, bradicardia, cansancio o debilidad no habituales.

Precauciones y advertencias.

La administración de los comprimidos con alimentos o leche puede disminuir los efectos secundarios muscarínicos. Los pacientes que no toleran los bromuros pueden no tolerar la piridostigmina.

Interacciones.

La acción bloqueante neuromuscular de anestésicos orgánicos por inhalación, lidocaína IV, lincomicina o polimixinas puede antagonizar el efecto antimiasténico sobre el musculoesquelético. No se recomienda el uso simultáneo de otros inhibidores de la colinesterasa debido a la posibilidad de toxicidad aditiva. La procainamida o quinidina pueden antagonizar la acción antimiasténica.

Contraindicaciones.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de asma bronquial, neumonía, atelectasia posoperatoria, bloqueo auriculoventricular, bradicardia, obstrucción mecánica del tracto urinario o gastrointestinal e infecciones del tracto urinario.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Piridostigmina bromuro con Acebutolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Piridostigmina bromuro con Anestésicos locales

Disminuye el efecto de la piridostigmina en pacientes con miastenia gravis.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar el uso conjunto. Si no es posible, hacerlo con extrema cautela. Ajustar (aumentar) la dosis de la piridostigmina, si es necesario.

Piridostigmina bromuro con Antiarrítmicos

Disminuye el efecto de la piridostigmina en pacientes con miastenia gravis.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar el uso conjunto. Si no es posible, hacerlo con extrema cautela. Ajustar (aumentar) la dosis de la piridostigmina, si es necesario.

Piridostigmina bromuro con Antibióticos aminoglucósidos

Anulación del bloqueo neuromuscular inducido por los aminoglucósidos.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Interacción usada en clínica. Los anticolinesterásicos son en algunos casos eficaces para revertir el bloqueo neuromuscular causado por los aminoglucósidos.

Piridostigmina bromuro con Anticolinérgicos

Antagonismo.

Mecanismo:

Antagonismo farmacológico.

Recomendación:

Asociación utilizada como antídoto de la intoxicación por parasimpaticomiméticos.

Piridostigmina bromuro con Atenolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Piridostigmina bromuro con Atropina

Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores de la acetilcolinesterasa.

Piridostigmina bromuro con Barbitúricos

Riesgo de depresión respiratoria.

Recomendación:

El uso de los barbitúricos debe ser evitado en pacientes con exposición tóxica a los anticolinesterásicos.

Piridostigmina bromuro con Bloqueantes neuromusculares despolarizantes

La piridostigmina no antagoniza, sino que prolonga la FASE 1 del bloqueo por fármacos despolarizantes. La FASE 2 plenamente establecida puede ser revertida por la piridostigmina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Existen variaciones individuales en el tiempo de transición de FASE 1 y FASE 2 dificultando la determinación exacta de cada fase, tornándose a veces ineficaz o peligrosa la administración de anticolinesterásicos.

Piridostigmina bromuro con Bloqueantes neuromusculares no despolariz.

Por vía parenteral los colinérgicos indirectos antagonizan los efectos de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Interacción usada para evitar la relajación neuromuscular poscirugía.

Piridostigmina bromuro con Carvedilol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Piridostigmina bromuro con Clomipramina

Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores de la acetilcolinesterasa.

Piridostigmina bromuro con Donepecilo

Aumento de los efectos farmacológicos y adversos de ambos fármacos.

Mecanismo:

Ambos fármacos inhiben la colinesterasa.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Piridostigmina bromuro con Esmolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Piridostigmina bromuro con Fenotiazinas

Riesgo de depresión respiratoria.

Recomendación:

El uso de las fenotiazinas debe ser evitado en pacientes con exposición tóxica a los anticolinesterásicos.

Piridostigmina bromuro con Galamina

Por vía parenteral, los colinérgicos indirectos antagonizan los efectos de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Interacción usada para revertir la relajación neuromuscular poscirugía.

Piridostigmina bromuro con Glucocorticoides (corticosteroides)

Debilidad extrema en pacientes afectados por miastenia gravis.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. El tratamiento con anticolinesterásicos debe ser suspendido como mínimo 24 horas antes del inicio de la terapia con glucocorticoides.

Piridostigmina bromuro con Hidroquinidina

Miastenia gravis: reducción del efecto terapéutico de la neostigmina. Arritmias: falla en la resolución de la taquicardia supraventricular paroxística.

Mecanismo:

Antagonismo del efecto anticolinesterásico. El refuerzo de la actividad vagal antagoniza el efecto de la hidroquinidina sobre el nódulo AV y en el atrio.

Recomendación:

Administrar con precaución en pacientes con miastenia gravis. Aumentar la dosis de la piridostigmina, si es necesario.

Piridostigmina bromuro con Labetalol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Piridostigmina bromuro con Metocarbamol

Reducción del efecto terapéutico de la piridostigmina en pacientes con miastenia gravis.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Piridostigmina bromuro con Metoprolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Piridostigmina bromuro con Morfina

Riesgo de depresión respiratoria.

Recomendación:

El uso de la morfina debe ser evitado en pacientes con exposición tóxica a los anticolinesterásicos.

Piridostigmina bromuro con Nebivolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Piridostigmina bromuro con Otilonio bromuro

Pérdida del efecto de ambos fármacos.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Asociación útil como antídoto de la intoxicación por piridostigmina.

Piridostigmina bromuro con Pancuronio bromuro

Por vía parenteral los colinérgicos indirectos antagonizan los efectos de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Interacción usada para revertir la relajación neuromuscular poscirugía.

Piridostigmina bromuro con Pilocarpina

Piridostigmina puede incrementar los efectos adversos y tóxicos de pilocarpina.

Piridostigmina bromuro con Procainamida

Antagonismo.

Mecanismo:

La procainamida tiene efecto anticolinérgico.

Recomendación:

La procainamida debe ser usada con precaución en pacientes con miastenia gravis. La dosis de la piridostigmina debe ser aumentada.

Piridostigmina bromuro con Quinidina

Miastenia gravis: reducción del efecto terapéutico de la neostigmina. Arritmias: falla en la resolución de la taquicardia supraventricular paroxística.

Mecanismo:

Antagonismo del efecto anticolinesterásico. El refuerzo de la actividad vagal antagoniza el efecto de la quinidina sobre el nódulo AV y en el atrio.

Recomendación:

Administrar con precaución en pacientes con miastenia gravis. Aumentar la dosis de la piridostigmina, si es necesario.

Piridostigmina bromuro con Succinilcolina

La piridostigmina no antagoniza, sino que prolonga la FASE 1 del bloqueo por fármacos despolarizantes. La FASE 2 plenamente establecida puede ser revertida por la piridostigmina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Existen variaciones individuales en tiempo de transición de FASE 1 y FASE 2 dificultando la determinación exacta de cada fase, tornándose a veces ineficaz o peligrosa la administración de anticolinesterásicos.

Piridostigmina bromuro con Teofilina

Riesgo de depresión respiratoria.

Recomendación:

El uso de la teofilina debe ser evitado en pacientes con exposición tóxica a los anticolinesterásicos.

Piridostigmina bromuro con Tubocurarina

Por vía parenteral los colinérgicos indirectos antagonizan los efectos de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Interacción usada para revertir la relajación neuromuscular poscirugía.

Medicamentos que contienen Piridostigmina bromuro

Código Medicamento Laboratorio
M0000028569 MESTINON VALEANT
M0000052688 MESTINON TIMESPAN VALEANT
M0000049425 MONAXYL MAVER
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