Posaconazol

Acción terapéutica.

Antimicótico.

Propiedades.

Es un antimicótico y fungicida de uso sistémico (vía oral), derivado triazólico que actúa inhibiendo la enzima lanosterol 14a-desmetilasa (CYP51) que es la responsable de catalizar la etapa esencial en la biosíntesis del ergosterol. El posaconazol actúa sobre numerosos géneros micóticos como Aspergillus (fumigatus, terreus, flarus, niger), Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoiy especies de Fusarius.Se administra por vía oral y se absorbe lentamente por el tracto digestivo especialmente cuando se asocia con los alimentos no grasos. Circula unido en alta proporción (98%) con las albúminas plasmáticas. Tiene una vida media de 35 horas. Se elimina lentamente por orina y heces.

Indicaciones.

Micosis sistémicas invasivas como: aspergilosis, fusariosis, cronoblastomicosis, coccidioidomicosis.

Dosificación.

Se indica por vía oral 400mg 2 veces por día con las comidas o con un suplemento alimentario. En pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, no se deberán realizar cambios en la posología.

Reacciones adversas.

Las más frecuentemente reportadas fueron: náuseas, cefalea, mareos, anorexia, rubefacción, sofocos, diarrea, dispepsia, flatulencia, sequedad de boca, estreñimiento, heces blandas, alteración del gusto.

Precauciones y advertencias.

Se deberá monitorear la función hepática periódicamente. Se empleará con suma precaución en pacientes con arritmias cardíacas. La coadministración con antiepilépticos (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona) puede disminuir las concentraciones séricas del antifúngico. La administración con cimetidina puede reducir los niveles plasmáticos del posaconazol al afectar su absorción digestiva.

Interacciones.

El empleo simultáneo con los derivados estatínicos, inhibidores de la HMG-COA reductasa (simvastatina, lovastatina, atorvastatina). La coadministración con agentes sustratos de la CYP3A4 (terfenadina, cisapride, quinidina, pimozida) podría provocar aumento en los niveles plasmáticos de estos agentes con cambios electrocardiográficos y arritmias cardíacas, bradicardia sinusal, insuficiencia cardíaca con falla de bomba, prolongación del intervalo QTc (congénito o adquirido).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad o alergia al fármaco o a los derivados azólicos. No se deberá asociar con alcaloides del ergot.