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Regorafenib
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Acción terapéutica.
Antineoplásico.
Propiedades.
Es un fármaco antitumoral que actúa bloqueando en forma potente varias proteinquinasas incluidas aquellas implicadas en la angiogénesis tumoral (VEGFR1-2-3, TIE2), en la oncogénesis (KIT, RET, RAF-1, BRAF) y el microambiente tumoral (PDGFR, FGFR). Se ha comprobado su actividad antitumoral en una amplia variedad de neoplasias y efectos antimetastásicos in vivo. Se emplea por vía oral alcanzando concentraciones séricas a las 3-4 horas. Presenta una amplia ligadura con las proteínas plasmáticas (99%), se metaboliza en el hígado a través de un metabolismo oxidativo mediado por CYP3A4 y por glucuronización mediada por UGT1A9. Su vida media de eliminación es fecal (71%) y 19% por orina en forma de glucurónidos.
Indicaciones.
Cáncer colorrectal metastásico.
Dosificación.
Por vía oral, 160mg 1mg por día durante 3 semanas (1 ciclo) seguida de una semana de descanso. Deberá tomarse siempre a la misma hora. La dosis mínima recomendada es de 80mg y la máxima 160mg.
Reacciones adversas.
Las reacciones más frecuentes observadas fueron astenia, fatiga, pérdida de peso, hipertensión, diarrea, síndrome de mano-pie, anemia, trombocitopenia, hemorragia, cefalea, exantema, mucositis y sequedad de boca.
Precauciones y advertencias.
Se deberá realizar control periódico del funcionalismo hepático (hepatograma de los pacientes hematológicos), de la presión arterial y del iconograma sérico.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al fármaco.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Metacolina con Acebutolol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
| Metacolina con Atenolol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. |
| Metacolina con Betaxolol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
| Metacolina con Bisoprolol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
| Metacolina con Carteolol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
| Metacolina con Carvedilol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
| Metacolina con Esmolol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
| Metacolina con Labetalol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
| Metacolina con Levobunolol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
| Metacolina con Metoprolol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
| Metacolina con Nadolol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
| Metacolina con Nebivolol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
| Metacolina con Penbutolol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
| Metacolina con Pindolol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
| Metacolina con Rivastigmina |
Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de metacolina. Monitorear la terapia. |
| Metacolina con Sotalol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
| Metacolina con Timolol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar. |
Medicamentos que contienen Regorafenib
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| Información no disponible. |
