Principios Activos

Rituximab

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03 de Abril del 2016 a las 07:05 pm Principio Activo (P.A) Rituximab
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Propiedades.

Es un anticuerpo monoclonal quimérico murino/humano que se une específicamente al antígeno CD20. Esta molécula se halla ubicada en la membrana celular de los linfocitos B maduros, pre-B y en el 95% de las células B presentes en los linfomas no Hodgkin (LNH). Por otro lado, este antígeno no se detectó en las células hematopoyéticas madre (stem cells), linfocitos pro-B, células plasmáticas ni en otros tejidos normales. La unión del rituximab al CD20 desencadena reacciones inmunológicas que llevan a la lisis del linfocito B; los mecanismos posibles de muerte celular incluyen la citotoxicidad dependiente de complemento (CDC) y la citotoxicidad dependiente de anticuerpo (ADCC). Además, se demostró por estudios in vitroque este anticuerpo sensibiliza a las líneas celulares de linfomas de células B humanos farmacorresistentes a los efectos citotóxicos de determinados agentes quimioterápicos. Luego de la administración parenteral de rituximab en dosis de 125, 250 o 375mg/m2de superficie corporal, fue posible detectar al anticuerpo en sangre durante 3 a 6 semanas. El recuento de células B periféricas disminuyó por debajo del valor normal después de la primera dosis, para luego de 6 meses recuperar los valores normales y, finalmente, normalizarse después de 9 a 12 meses de terminado el tratamiento.

Indicaciones.

Linfomas no Hodgkin. Artritis reumatoidea.

Dosificación.

La dosis usual es 375mg/m2de superficie corporal cada 7 días durante 4 semanas, aplicada por vía intravenosa (IV). Artritis reumatoidea:100mg por infusión intravenosa y repetir igual a los 15 días. Se aconseja aplicar metilprednisolona 100mg intravenosa (IV) antes de cada infusión de rituximab. Se puede asociar con metotrexato.

Reacciones adversas.

Incluyen trombocitopenia, anemia, neutropenia, depleción de células B, broncoconstricción y aumento de la susceptibilidad a infecciones no oportunistas. Más ocasionalmente se registraron dolor abdominal, dorsalgia, dolor torácico, de cuello, malestar general, distensión abdominal, dolor en el sitio de la infusión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, hipotensión ortostática, vasodilatación, diarrea, dispepsia, anorexia, leucopenia, linfadenopatía, hiperglucemia, edema periférico, aumento de la enzima lactato deshidrogenasa, edemas, pérdida de peso, edema facial, hipocalcemia, hiperuricemia, artralgia, mialgia, dolor óseo, hipertonía muscular, mareos, ansiedad, depresión, parestesia, hiperestesia, agitación, insomnio, nerviosismo, somnolencia, neuritis, aumento de la tos, asma, laringismo, sudores nocturnos, sudoración, sequedad de la piel, alteración lacrimal, dolor de oídos, disgeusia, disuria y hematuria. En menos del 1% de los pacientes tratados se observaron fracturas óseas espontáneas, recidiva de carcinoma de piel preexistente, alteración en la coagulación, aumento de la creatinfosfocinasa e hipercalcemia. Los efectos adversos relacionados con la administración parenteral son náuseas, urticaria-exantema, fatiga, cefalea, prurito, broncospasmo, disnea, angioedema, rinitis, vómitos, hipotensión transitoria, rubor, arritmia. Con menor frecuencia se registraron exacerbación de trastornos cardíacos preexistentes como angina de pecho o insuficiencia cardíaca. Estos efectos se observan dentro de las dos horas de realizada la infusión parenteral y disminuyen con las infusiones posteriores.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja a las mujeres en edad fértil utilizar un método anticonceptivo eficaz, ya que no se realizaron estudios sobre el efecto del rituximab sobre la fertilidad y mutagénesis. Puesto que los anticuerpos atraviesan la barrera placentaria y se excretan en la leche materna, se recomienda no administrar rituximab a las mujeres embarazadas o en período de lactancia, salvo en el caso de que el beneficio para la madre supere los riesgos potenciales para el niño.

Interacciones.

No se conocen.

Sobredosificación.

No se realizaron estudios de sobredosis, así como tampoco se registraron casos de sobredosificación en estudios clínicos.

Interacciones

Interacci»n Efecto
Rituximab con Acebutolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Acetazolamida

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Adalimumab

Posible incremento del riesgo de infecciones serias. Evitar su administración conjunta.

Rituximab con Aliskiren

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Amlodipina

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Atenolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Rituximab con Benazepril

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Betaxolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Bisoprolol

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Candesartán cilexetil

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Captopril

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Carteolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Carvedilol

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Certolizumab pegol

Posible potenciación del efecto inmunodepresor de certolizumab pegol. No indicar.

Rituximab con Cilazapril

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Clonidina

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Clorotiazida

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Clortalidona

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Doxazosín

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Enalapril

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Eplerenona

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Rituximab con Esmolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Espironolactona

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Etacrínico ácido

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Felodipino

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Fentolamina

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Fosinopril

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Fursemida

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Guanabenzo

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Guanamprazina

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Guanfacina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Hidrazinoftalazina

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Hidroclorotiazida

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Indapamida

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Inmunosupresores

Reducción de la respuesta inmune humoral.

Administrar con precaución. Con algunos inmunodepresores es una asociación útil en terapéutica del linfoma no Hodgkin.

Rituximab con Iproveratrilo

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Irbesartán

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Isrodipina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Labetalol

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Lacidipina

Posible aumento del efecto hipotensor de rituximab. Administrar con precaución.

Rituximab con Latiazem

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Leflunomida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Rituximab con Lisinopril

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Losartán

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Metazolamida

Posible incremento del efecto hipotensor del rituximab.

Rituximab con Metoprolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Minoxidilo

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Nadolol

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Natalizumab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Rituximab con Nebivolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Nicardipina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Nifedipina

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Nimodipina

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Nisoldipina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Nitroprusiato sódico

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Olmesartán medoximil

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Penbutolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Perindopril

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Pindolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Prazosín

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Quinapril

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Ramipril

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Reserpina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Sotalol

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Telmisartán

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Terazosín

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Rituximab con Timolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Torsemida

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Trandolapril

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los inhibidores de la ECA.

Rituximab con Trastuzumab

Trastuzumab puede incrementar el efecto neutropénico de los inmunodepresores.

Rituximab con Triamtereno

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Rituximab con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Rituximab con Valsartán

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Rituximab con Zafirlukast

No se registran interacciones entre estos fármacos.

Pueden administrarse en forma conjunta.

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