Principios Activos

Rizatriptán

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03 de Abril del 2016 a las 07:05 pm Principio Activo (P.A) Rizatriptán
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Propiedades.

Agonista selectivo de los receptores de serotonina1D(5-hidroxitriptamina1D). Utilizado en el tratamiento de la migraña, su acción puede comenzar alrededor de los 30 minutos posteriores a la administración oral, aunque algunos pacientes pueden no responder a la primera dosis y sí a las subsiguientes.

Indicaciones.

Tratamiento agudo del ataque de migraña, con y sin aura.

Dosificación.

Ataque agudo de migraña: una única dosis de 5 a 10mg. La dosis límite por día es de 30mg. En caso de requerirse una nueva administración, debe aguardarse al menos 2 horas antes de tomar la dosis siguiente. En pacientes tratados con betabloqueantes, la dosis máxima por toma es de 5mg y la máxima diaria de 15mg.

Reacciones adversas.

Mareos, somnolencia, astenia, fatiga.

Precauciones y advertencias.

Administrar solamente en pacientes con diagnóstico confirmado de migraña. No administrar en migraña basilar o hemipléjica, cefaleas atípicas, o posiblemente originadas en condiciones médicas severas como ruptura de aneurisma y accidente cerebrovascular, y en otras condiciones donde la vasoconstricción puede resultar contraproducente. Es recomendable realizar una evaluación previa del estado cardiovascular en diabéticos o pacientes con antecedentes propios o familiares de coronariopatías, fumadores, hipertensos. Debido a la falta de estudios adecuados se recomienda no utilizar en menores de 18 años, ni en la mujer que amamanta. Embarazo: evitar su administración a menos que los beneficios superen a los riesgos potenciales.

Interacciones.

Agonistas de la 5-HT (sumatriptán): evitar la administración conjunta. Ergotamina y alcaloides del ergot, dihidroergotamina, metisergida: evitar la administración conjunta debido al riesgo de efectos adversos vasospásticos aditivos. IMAO: incremento de la concentración plasmática de rizatriptán y de su metabolito activo (N-monodesmetilrizatriptán); evitar la administración de rizatriptán a pacientes que reciben IMAO, o que recibieron o vayan a recibir IMAO en un período de dos semanas antes o después de la administración de esta droga. Betabloqueantes (propranolol, nadolol, metoprolol): inhibición de la metabolización de primer paso del rizatriptán, aumento de su concentración plasmática; reducir en un 50% la dosis de rizatriptán. Betabloqueantes (timolol, atenolol): no se prevé interacción farmacológica.

Contraindicaciones.

Pacientes que reciben, o recibieron o vayan a recibir IMAO en un período de dos semanas antes o después de la administración de rizatriptán. Hipertensión arterial no controlada. Coronariopatías (angina de pecho, antecedentes de infarto de miocardio, isquemia silente documentada), sospecha de cardiopatía isquémica o angina de Prinzmetal. Hipersensibilidad al rizatriptán.

Sobredosificación.

Es posible que se registre síncope, hipertensión, otras alteraciones cardiovasculares (bradicardia, arritmias), mareos, incontinencia. En caso de sobredosis se recomienda realizar lavado gastrointestinal, administración de carbón activado y tratamiento de soporte sintomático, con monitoreo continuo del ECG por lo menos por 12 horas tras la ingestión, aun en ausencia de síntomas.

Interacciones

Interacci»n Efecto
Rizatriptán con Agonistas serotoninérgicos

Riesgo de vasoconstricción periférica intensa.

Efecto vasoconstrictor sinérgico.

Evitar la administración conjunta.

Rizatriptán con Alcaloides ergóticos

Riesgo de vasoconstricción periférica intensa.

Efecto vasoconstrictor sinérgico.

Evitar la administración conjunta.

Rizatriptán con Derivados de ergotamina

Posible potenciación del efecto vasoconstrictor de los agonistas de los receptores de 5-HT1D de serotonina. No indicar.

Rizatriptán con Dopamina

Riesgo de gangrena.

Efecto vasoconstrictor sinérgico.

Evitar la administración conjunta.

Rizatriptán con Ergotamina tartático

Riesgo de vasoconstricción periférica intensa.

Efecto vasoconstrictor sinérgico.

Evitar la administración conjunta.

Rizatriptán con IMAO

Posible disminución del metabolismo de los agonistas del receptor de 5-HT1D de serotonina. No indicar.

Rizatriptán con Metilamino etanolfenol hidroclorhidrato

Riesgo de hipertensión.

Administrar con precaución.

Rizatriptán con Metisergida

Riesgo de vasoconstricción periférica intensa.

Efecto vasoconstrictor sinérgico.

Evitar la administración conjunta.

Rizatriptán con Metoprolol

Aumento de la concentración sérica de rizatriptán.

Inhibición de la metabolización de primer paso del rizatriptán.

Reducir en un 50% la dosis de rizatriptán.

Rizatriptán con Moclobemida

Posible disminución del metabolismo de los agonistas del receptor de 5-HT1D serotonina. No indicar.

Rizatriptán con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros moduladores de serotonina.

Rizatriptán con N-isopropilnoradrenalina

Riesgo de hipertensión.

Evitar la administración conjunta.

Rizatriptán con Nadolol

Aumento de la concentración sérica de rizatriptán.

Inhibición de la metabolización de primer paso del rizatriptán.

Reducir en un 50% la dosis de rizatriptán.

Rizatriptán con Naratriptán

Riesgo de vasoconstricción periférica intensa.

Efecto vasoconstrictor sinérgico.

Evitar la administración conjunta.

Rizatriptán con Norepinefrina

Riesgo de hipertensión.

Reducción del tono simpático. Inhibición del ingreso de norepinefrina a la fibra simpática.

Evitar la administración conjunta o utilizar dosis muy bajas de norepinefrina.

Rizatriptán con Propranolol

Aumento de la concentración sérica de rizatriptán.

Inhibición de la metabolización de primer paso del rizatriptán.

Reducir en un 50% la dosis de rizatriptán.

Rizatriptán con Sibutramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Rizatriptán con Sumatriptán

Riesgo de grave vasoconstricción periférica.

Efecto vasoconstrictor sinérgico.

Evitar la administración conjunta.

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