Principios Activos

Ropinirol

Publicidad
03 de Abril del 2016 a las 07:05 pm Principio Activo (P.A) Ropinirol
587
.
Compartir
Twitter Facebook

Propiedades.

Es un moderno agonista dopaminérgico no ergolínico, que desarrolla efectos antiparkinsonianos al estimular en forma selectiva los receptores post-sinápticos de la dopamina D1 y D2 a nivel nigroestriatal. Además reduce la secreción de prolactina actuando sobre el hipotálamo y la pituitaria. La absorción digestiva luego de su administración por vía oral es rápida y completa con una biodisponibilidad del 50-60% y un pico plasmático que se alcanza a las 1,5 hora. Debido a su lipofilicidad el ropinirol presenta un amplio volumen de distribución (8l/kg); con una vida media promedio de 6 horas y una baja ligadura proteica (10-40%). Su biotransformación metabólica es hepática (oxidación) y su eliminación es por vía renal junto a sus metabolitos.

Indicaciones.

Enfermedad de Parkinson idiopática (como monoterapia). Control de los fenómenos on-off junto con levodopa (permite reducir un 20% la dosis de levodopa).

Dosificación.

Se ha reconocido una amplia variabilidad interindividual del ropinirol en lo relacionado a eficacia y tolerancia. Su esquema posológico deberá adoptarse individualmente, aceptándose que la administración cada 8 horas, preferentemente después de las comidas, es la opción más recomendable. Tratamiento inicial: la dosis inicial es de 0,25mg tres veces por día. Como guía para el régimen de titulación durante las primeras cuatro semanas de tratamiento, se sugiere: primera semana: dosis unitaria 0,25mg y dosis total diaria de 0,75mg. Segunda semana: dosis unitaria 0,5mg y dosis total diaria de 1,5mg. Tercera semana: dosis unitaria 0,75mg y dosis total diaria de 2,25mg. Cuarta semana: dosis unitaria 1mg y dosis total diaria de 3mg. Régimen terapéutico: después de la titulación inicial se pueden realizar incrementos de hasta 3mg/día por semana. Se puede observar una respuesta terapéutica entre 3 y 9mg/día, aunque los pacientes con una terapia adjunta podrían requerir dosis mayores. Si no se alcanza un control sintomático aceptable o sostenido, la dosis de ropinirol puede incrementarse hasta establecer una respuesta terapéutica adecuada. Dosis mayores de 24mg/día no han sido investigadas en estudios clínicos, no debiendo excederse esta dosis. Al igual que otros agonistas dopaminérgicos, la administración de ropinirol debe ser discontinuada gradualmente reduciendo el número de dosis diarias durante el período de una semana.

Reacciones adversas.

Se han señalado náuseas, vómitos, edema de miembros inferiores, dolor abdominal, alucinaciones, confusión, vértigo, discinesias, hipotensión arterial sistólica, bradicardia. Debido a la posibilidad de producir somnolencia o vértigo, se deberá advertir a los pacientes sobre la influencia en la conducción de vehículos o maquinarias.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda su empleo en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30ml/min), insuficiencia hepática grave, insuficiencia cardíaca descompensada. En mujeres que están amamantando el fármaco podría inhibir la lactancia.

Interacciones.

Como con otros agentes dopaminérgicos, la administración con antihipertensivos o antiarrítmicos podría generar arritmias cardíacas, bradicardia o cuadros hipotensivos. Los neurolépticos y antagonistas dopaminérgicos (sulpirida, metoclopramida) pueden disminuir la efectividad terapéutica del ropinirol por lo que deberían evitarse. Debido a que el ropinirol es metabolizado por la enzima citocromo P450 CYP1A2, sería conveniente ajustar la dosis cuando se estén recibiendo ciprofloxacina, enoxacina, cimetidina y fluroxamina ya que estas drogas inhiben la actividad de dicho sistema enzimático. En mujeres tratadas con altas dosis de estrógenos se puede producir un aumento de las concentraciones séricas del agente dopaminérgico. En pacientes que estaban recibiendo una terapia hormonal de reemplazo (THR), se debe iniciar el tratamiento con ropinirol de manera normal. Sin embargo, si se retira la THR o se introduce durante el tratamiento con ropinirol, se podría requerir un ajuste en la dosificación. No existe información disponible sobre la potencial interacción entre el ropinirol y el alcohol. Al igual que con otras medicaciones activas centralmente, los pacientes deben ser advertidos contra la toma de alcohol junto con ropinirol.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Niños menores de 12 años. No asociar a otros agonistas dopaminérgicos.

Sobredosificación.

Es esperable que los síntomas de sobredosis de ropinirol estén relacionados a su actividad dopaminérgica. El tratamiento de los síntomas de la sobredosis de ropinirol incluye la administración de antagonistas dopaminérgicos, como neurolépticos o la metoclopramida.

Interacciones

Interacción Efecto
Ropinirol con Agonistas dopaminérgicos

Potenciación de los efectos adversos.

Evitar la administración conjunta.

Ropinirol con Alcohol

Potenciación de los efectos adversos.

Acción sinérgica sobre el SNC.

Evitar la administración conjunta.

Ropinirol con Antagonistas dopaminérgicos

Los antagonistas dopaminérgicos pueden reducir el efecto terapéutico de ropinirol. Evitar la administración conjunta.

Ropinirol con Antipsicóticos

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiparkinsonianos.

Ropinirol con Ciprofloxacina

Posible disminución del metabolismo de ropinirol. Considerar ajuste de la dosis.

Ropinirol con Conivaptán

Conivaptán puede incrementar la concentración sérica de ropinirol. Considerar modificación de la terapia.

Ropinirol con Domperidona

No se ha observado ninguna interacción farmacocinética que obligue al ajuste posológico de alguno de los fármacos.

Ropinirol con Enoxacina

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2. Posible disminución del metabolismo de ropinirol. Considerar ajuste de la dosis de ropinirol.

Ropinirol con Estrógenos

Riesgo de aumento de la concentración plasmática de ropinirol al suspender tratamiento estrogénico.

Puede requerirse reducción de la dosis de ropinirol al suspender la administración de estrógenos.

Ropinirol con Fluvoxamina

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2. Posible disminución del metabolismo de ropinirol. Considerar ajuste de la dosis de ropinirol.

Ropinirol con IMAO

Posible incremento del efecto de hipotensión ortostática. Monitorear la terapia.

Ropinirol con Inhibidores de CYP1A2

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2. Posible disminución del metabolismo de ropinirol. Considerar ajuste de la dosis de ropinirol.

Ropinirol con Levodopa

Potenciación del efecto antiparkinsoniano.

Sinergismo.

Pueden administrarse en forma conjunta.

Ropinirol con Memantina

Posible aumento de los efectos de los agonistas dopaminérgicos.

Ropinirol con Metilfenidato

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los agentes antiparkinsonianos. Monitorear la terapia.

Ropinirol con Metoclopramida

Metoclopramida puede reducir el efecto terapéutico de ropinirol. Evitar la administración conjunta.

Ropinirol con Nicotina

Puede ser necesario un ajuste de dosis si los pacientes dejan o empiezan a fumar durante el tratamiento con ropinirol.

Ropinirol con Proheptatrieno

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los IMAO. No indicar.

Ropinirol con Sertindol

Posible reducción de los efectos de los agonistas dopaminérgicos. Administrar con suma precaución.

Ropinirol con Sulpirida

Sulpirida puede reducir el efecto terapéutico de ropinirol. Evitar la administración conjunta.

Ropinirol con Warfarina

Posible aumento del efecto anticoagulante de warfarina. Monitorear la terapia.

Publicidad
3