Principios Activos

Sibutramina

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06 de Abril del 2016 a las 10:42 am Principio Activo (P.A) Sibutramina
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Acción terapéutica.

Anorexígeno. Antidepresivo.

Propiedades.

Es un supresor del apetito y antidepresivo, no relacionado con las anfetaminas, que inhibe la recaptación de serotonina (5-HT) y de noradrenalina. La potenciación del efecto de la serotonina (receptores HT2A/2C) y de la noradrenalina (beta1) a nivel central sería responsable de la sensación de saciedad, mientras que el efecto sobre los receptores noradrenérgicos periféricos (beta3) provocaría un incremento en el gasto calórico por aumento de la tasa metabólica. La sibutramina se absorbe bien por vía oral, y sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático, dando origen a metabolitos activos. Su vida media es de 1,1 hora y la de sus principales metabolitos activos de 14 a 16 horas, su unión a proteínas es de 97% (sibutramina) y 94% (metabolitos activos). Se elimina principalmente por metabolización y los metabolitos son excretados preferentemente por la orina.

Indicaciones.

Tratamiento de la obesidad en el marco de un programa de ejercicios y dieta.

Dosificación.

Adultos: 10mg/día, administrados por la mañana, con o sin alimentos. Duración del tratamiento hasta reducción de peso significativo: 4 semanas. No se realizaron estudios clínicos en mayores de 65 años.

Reacciones adversas.

Cefalea, boca seca, insomnio, rubor, calor, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, anorexia, constipación, náusea, dispepsia, vértigo, parestesia, disnea, sudoración, alteración del gusto, dismenorrea. En general estos eventos ceden con el tiempo y no requieren suspensión del tratamiento.

Precauciones y advertencias.

Evitar su administración conjunta con IMAO. Suspender los IMAO 2 semanas antes de iniciar el tratamiento con sibutramina, o suspender la sibutramina 2 semanas antes de iniciar la administración de IMAO. No asociar con otros agentes anorexígenos de acción central. Administrar con precaución en pacientes con hipertensión preexistente o con enfermedad coronaria. Se aconseja abstenerse de manejar vehículos u operar maquinaria pesada. No se recomienda en menores de 18 años y mayores de 65 años, embarazadas o durante la lactancia. Durante el tratamiento con sibutramina debe evitarse el embarazo por medios adecuados, a los efectos de prevenir efectos potenciales sobre el feto.

Interacciones.

Ketoconazol: inhibición del metabolismo hepático de la sibutramina (inhibición de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450). Cimetidina: no modifica la eliminación de sibutramina en un grado con significación clínica. Alcohol: a pesar de no existir datos, se debería evitar el consumo de alcohol. IMAO: evitar su administración conjunta con IMAO, se deben suspender los IMAO al menos 2 semanas antes de iniciar el tratamiento con sibutramina, o suspender la sibutramina 2 semanas antes de iniciar la administración de IMAO. Anorexígenos centrales: no administrar junto con ningún otro agente para el tratamiento de la obesidad de acción central. Anticonceptivos orales: pueden administrarse conjuntamente.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sibutramina. Pacientes con antecedentes de anorexia nerviosa, bulimia nerviosa, embarazo y lactancia.

Sobredosificación.

No se registraron sobredosificaciones hasta el momento. En caso de que ocurran se deberían monitorear la función respiratoria, cardíaca y el estado de otros signos vitales.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Sibutramina con Alcohol

Posible incremento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Ambos fármacos deprimen el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sibutramina con Almotriptán

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Amitriptilina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Amoxapina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Analgésicos opioides

Posible incremento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Ambos fármacos deprimen el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sibutramina con Anfetaminas

Posible incremento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Ambos fármacos deprimen el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sibutramina con Anorexígenos centrales

Posible incremento de los efectos farmacológicos e indeseables de ambos fármacos.

Mecanismo:

Toxicidad aditiva.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sibutramina con Anticonceptivos orales

No se inhibe la supresión de la ovulación.

Recomendación:

Pueden administrarse conjuntamente.

Sibutramina con Antidepresivos tricíclicos

Posible incremento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Ambos fármacos deprimen el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sibutramina con Barbitúricos

Posible incremento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Ambos fármacos deprimen el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sibutramina con Bromocriptina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los derivados ergóticos y de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Buspirona

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Cabergolina

Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de cabergolina. No indicar.

Sibutramina con Cimetidina

Posible variación no significativa de la concentración de sibutramina.

Recomendación:

Pueden administrarse en forma concomitante.

Sibutramina con Citalopram

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Clomipramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Depresores del SNC

Posible incremento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Ambos fármacos deprimen el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sibutramina con Derivados de ergotamina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los derivados de ergotamina. No indicar.

Sibutramina con Desipramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Dextrometorfano

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Duloxetina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Eletriptán

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Ergonovina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina y de los derivados de ergotamina. No indicar.

Sibutramina con Ergotamina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de la serotonina. No indicar.

Sibutramina con Escitalopram

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Fentanilo

Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de sibutramina.

Sibutramina con Fluoxetina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de la serotonina. No indicar.

Sibutramina con Fluvoxamina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Furazolidona

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con IMAO

Aumento de los efectos farmacológicos y adversos de los IMAO.

Mecanismo:

Ambos fármacos elevan los niveles de monoaminas.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Suspender el tratamiento con cualquiera de los fármacos dos semanas antes de administrar el otro.

Sibutramina con Imipramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Sibutramina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Sibutramina con Ketoconazol

Riesgo de aumento de las concentraciones séricas de la sibutramina y de sus efectos.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo hepático de la sibutramina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sibutramina con Linezolid

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Litio

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de la serotonina. No indicar.

Sibutramina con Meperidina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de la serotonina. No indicar.

Sibutramina con Milnaciprán

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de la serotonina. No indicar.

Sibutramina con Mirtazapina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Moclobemida

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Moduladores de serotonina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico y de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Morfina

Posible incremento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Ambos fármacos deprimen el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sibutramina con Naratriptán

Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de los moduladores de la serotonina. Riesgo de síndrome serotoninérgico.

Sibutramina con Nortriptilina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Opioides

Posible incremento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Ambos fármacos deprimen el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sibutramina con Paroxetina

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. No indicar.

Sibutramina con Procarbazina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Rasagilina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Rizatriptán

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Selegilina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Sertralina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Sumatriptán

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Tramadol

Aumento del efecto serotoninérgico de tramadol. No indicar.

Sibutramina con Tranilcipromina

Sibutramina puede aumentar los efectos serotoninérgicos de los moduladores de la serotonina. No indicar.

Sibutramina con Trazodona

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Trimipramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Venlafaxina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sibutramina con Zolmitriptán

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de la serotonina. No indicar.

Medicamentos que contienen Sibutramina

Código Medicamento Laboratorio
M0000030134 SANTE ROMERO GENOMMA LAB
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