Principios Activos

Valsartán

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06 de Abril del 2016 a las 10:24 am Principio Activo (P.A) Valsartán
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un derivado de los llamados antagonistas de la angiotensina II como el losartán, que desarrolla un gradual, efectivo y prolongado efecto antihipertensivo sistodiastólico con una sola dosis diaria. Es un antagonista competitivo de la angiotensina II (AT II) que compite sobre el subtipo de receptor AT1localizado preferentemente en las células musculares lisas vasculares, riñón, cerebro, pulmón, corteza suprarrenal e hipófisis. Se sabe que por vía del receptor AT1la angiotensina II estimula la apertura de los canales del calcio y bloquea los canales del potasio. El valsartán, por su efecto específico y selectivo, no afecta la frecuencia cardíaca, la adaptación ortostática después de los cambios posturales pasivos o las consecuencias hemodinámicas del estímulo simpático posejercicio. Luego de su administración por vía oral tiene una absorción rápida y una farmacocinética lineal que no se altera con las dosis repetidas. Su biodisponibilidad es del 23% aproximadamente, circula por el plasma unido en una elevada concentración con las proteínas séricas (94%-97%). El comienzo de la actividad antihipertensiva ocurre dentro de las 2 horas y la máxima normalización tensional ocurre entre 2 y 4 semanas. Luego de su administración oral aproximadamente el 30% del valsartán disponible a nivel sistémico se excreta por la orina y un 70% por la bilis, principalmente como compuesto inalterado. Un metabolito menor (valeril-hidroxi-valsartán) se ha detectado en la orina y heces, y su potencia es 200 veces menos activa que el valsartán en la unión del receptor AT1. Como este antagonista de la angiotensina II no tiene una intensa metabolización ni afecta la actividad de las enzimas metabólicas no se han registrado interacciones con drogas clínicamente relevantes (atenolol, digoxina, amlodipina, furosemida).

Indicaciones.

Insuficiencia cardíaca (NYHA clase II-IV). Hipertensión arterial leve a moderada de diferente etiología. Posinfarto de miocardio.

Dosificación.

La dosis media aconsejada es de 80mg en una toma única diaria. Los sujetos que no responden o cuya presión arterial no es adecuadamente controlada pueden ser medicados con 160mg diarios, asociando el fármaco a un diurético tiazídico. No se requiere un ajuste posológico en sujetos con alteraciones de la función renal o en pacientes con insuficiencia hepática sin colestasis. En insuficiencia cardíaca:la dosis es de 40mg 2 veces por día. En pacientes que requieren mayores dosis se pueden alcanzar 80-160mg 2 veces por día. En posinfarto de miocardio (IAM):se aconseja iniciar precozmente el tratamiento (12 horas después del IAM) con 20mg 2 veces por día, pudiendo llegar a 40mg 2 veces por día.

Reacciones adversas.

Se han descripto mareos, náuseas, artralgias, fatiga, astenia, diarrea, dolor abdominal o lumbar, rinitis, rash. A nivel humoral se hallaron leves y ocasionales incrementos séricos de la creatinina, potasio y bilirrubina. En raros casos puede asociarse con reducciones de la hemoglobina, el hematocrito y los neutrófilos.

Precauciones y advertencias.

En sujetos con depleción hidrosalina severa pueden presentarse casos de hipotensión sintomática luego de iniciar el tratamiento, y es por ello que se aconseja corregir la depleción de volumen o de sodio, o reducir las dosis de los diuréticos antes del comienzo de la medicación. Si se produce hipotensión, el sujeto debe ser colocado en posición supina y de ser necesario se practicará perfusión intravenosa hidrosalina.

Interacciones.

El uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio (amilorida, triamtereno, espironolactona) o suplementos de potasio puede producir hiperpotasemia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Niños. Embarazo y lactancia.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Valsartán con Amifostina

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Valsartán con Amilorida

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los diuréticos ahorradores de potasio.

Valsartán con Benazepril

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la ECA.

Valsartán con Diuréticos

Posible aumento de la hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de uno o ambos fármacos.

Valsartán con Diuréticos ahorradores de potasio

Riesgo de hiperpotasemia.

Mecanismo:

El valsartán aumenta el potasio sérico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de los niveles de potasio en sangre.

Valsartán con Eltrombopag

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de OATP1B1 y BCRP.

Valsartán con Enalapril

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de ECA.

Valsartán con Eplerenona

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Valsartán con Espironolactona

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los diuréticos ahorradores de potasio.

Valsartán con Litio

Posible aumento de la concentración sérica de litio.

Valsartán con Litio carbonato

Posible aumento de la concentración sérica de litio.

Valsartán con Litio succinato

Posible aumento de la concentración sérica de litio.

Valsartán con Rifabutina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Valsartán con Rifampicina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Valsartán con Rifapentina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Valsartán con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Valsartán con Sal dietética

Riesgo de hiperpotasemia.

Mecanismo:

El valsartán aumenta el potasio sérico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de los niveles de potasio en sangre.

Valsartán con Suplementos de potasio

Riesgo de hiperpotasemia.

Mecanismo:

El valsartán aumenta el potasio sérico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de los niveles de potasio en sangre.

Valsartán con Vildagliptina

No se han observado interacciones farmacocinéticas relevantes.

Valsartán con Warfarina

Posible incremento del tiempo de protrombina (12%), sin alteración del tiempo de tromboplastina parcial activada.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de la coagulación. Ajuste de la dosis de la warfarina.

Medicamentos que contienen Valsartán

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
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