Principios Activos

Glibenclamida

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21 de Marzo del 2018 a las 08:14 pm Principio Activo (P.A) Glibenclamida
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Sinónimos.

Gliburida. Glibenciclamida.

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante oral.

Propiedades.

Derivado de la sulfonilurea. Promueve el aumento de la secreción de insulina por parte de las células beta de los islotes del páncreas mediante un mecanismo aún no definido. Disminuye la glucogenólisis y la gluconeogénesis hepática. Al parecer aumenta la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreáticos. Se produce una disminución de la glucemia sólo en aquellos pacientes capaces de sintetizar insulina; no influye en la producción de insulina por las células beta, pero parece potenciar su liberación desde estas células pancreáticas. Su vida media es de 10 horas, el tiempo hasta la concentración máxima es de 4 horas; la absorción es rápida y su unión a las proteínas es muy elevada (90%). Se metaboliza en el hígado y sus metabolitos inactivos se excretan por vía biliar en 50% y el resto por el riñón.

Indicaciones.

Diabetes mellitus del adulto no complicada, estable, leve o moderada, no cetótica, que no puede controlarse sólo con la dieta.

Dosificación.

Adultos: en el inicio 2,5 a 5mg una vez al día; la dosificación se ajusta con incrementos que no superen los 2,5mg en intervalos semanales, hasta el control de la diabetes o hasta que la dosis diaria total sea de 20mg. En pacientes ancianos, debilitados o malnutridos, o con disfunción renal o hepática debe comenzarse con 1,25mg una vez al día. No es eficaz en el tratamiento de la diabetes juvenil (insulinodependiente).

Reacciones adversas.

Los signos de sobredosis (hipoglucemia) son ansiedad, escalofríos, confusión, piel pálida y fría, somnolencia, taquicardia, cefaleas, náuseas, agitación, nerviosismo, cansancio o debilidad no habituales.

Precauciones y advertencias.

Es importante seguir la dieta prescripta. En grado menor que con otras sulfonilureas puede producir reacciones semejantes a las del disulfiram cuando se ingiere alcohol. Puede producir fotosensibilidad. Se excreta en la leche materna por lo que debe evaluarse la relación riesgo-beneficio de su prescripción durante el período de lactancia. Los pacientes geriátricos son más sensibles a los efectos de la glibenclamida, dado que se reduce el metabolismo y la excreción. En estos pacientes es preferible evitar los hipoglucemiantes orales de acción prolongada. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos dan lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Interacciones.

Aumentan la concentración de glucosa en sangre, y por lo tanto obligan a modificar la dosificación de glibenclamida, los corticoides, ACTH, adrenalina, danazol, difenilhidantoína, hormonas tiroideas, triamtereno. El uso simultáneo de alcohol puede producir una reacción semejante a la del disulfiram (calambres abdominales, náuseas, vómitos, cefaleas). El alopurinol puede inhibir la secreción tubular renal. Los AINE, cloramfenicol, clofibrato, insulina, IMAO, probenecid, salicilatos o sulfamidas potencian el efecto hipoglucemiante. Los bloqueantes betaadrenérgicos, incluso los oftálmicos, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia. Puede disminuir la eficacia hipoglucemiante cuando se administran anticonceptivos orales que contienen estrógenos. No se recomienda el uso simultáneo de ketoconazol, porque puede producirse hipoglucemia severa. La rifampicina disminuye el efecto hipoglucemiante de la glibenclamida.

Contraindicaciones.

Acidosis importante, quemaduras severas, coma diabético, infección severa, cetoacidosis, traumatismos severos. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia suprarrenal, debilidad general, malnutrición, náuseas, vómitos, insuficiencia hipofisaria, disfunción renal y disfunción tiroidea.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Glibenclamida con Acitretina

Posible aumento de la hipoglucemia.

Mecanismo:

La acitretina aumenta el clearance de glucosa.

Recomendación:

Si es necesario, reducir la dosis de la glibenclamida.

Glibenclamida con AINE

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de glibenclamida.

Glibenclamida con Alcohol

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de alcohol.

Glibenclamida con Anticonceptivos orales

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Glibenclamida con Azapropazona

Aumento del efecto anticoagulante.

Recomendación:

Aumento del efecto anticoagulante. Administrar con precaución y realizar controles periódicos de la coagulación.

Glibenclamida con Betabloqueantes

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Glibenclamida con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Glibenclamida con Bosentano

Posible potenciación del efecto hepatotóxico de bosentano. No indicar.

Glibenclamida con Ciclosporina

Posible disminución del efecto terapéutico de las sulfonilureas y aumento de la concentración sérica de ciclosporina.

Glibenclamida con Cimetidina

Posible aumento de la concentración sérica de las sulfonilureas.

Glibenclamida con Claritromicina

Posible aumento de la concentración sérica de glibenclamida.

Glibenclamida con Cloranfenicol

Inhibición del metabolismo de la glibenclamida. Ajustar la dosis del hipoglucemiante.

Glibenclamida con Clorgilina

Hipoglucemia, depresión sobre el SNC y convulsiones.

Recomendación:

Controlar la glucemia y si es necesario, ajustar la dosis de la glibenclamida.

Glibenclamida con Colesevelam

Posible disminución de la concentración sérica de glibenclamida.

Glibenclamida con Cumarínicos

Glibenclamida puede alterar los efectos de los derivados cumarínicos. Monitorear al paciente.

Glibenclamida con Derivados de ácido fíbrico

Posible aumento del efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas.

Glibenclamida con Derivados de estrógenos

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Glibenclamida con Derivados de sulfonamida

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Glibenclamida con Dexketoprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El dexketoprofeno inhibe su síntesis.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Glibenclamida con Difenilhidantoína

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Glibenclamida con Dimemorfano

Alteración en la regulación de la glucemia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Glibenclamida con Diuréticos tiazídicos

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antidiabéticos.

Glibenclamida con Dolasetrón

Posible aumento del efecto de dolasetrón.

Mecanismo:

Disminuye la excreción renal de dolasetrón.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Glibenclamida con Estanozolol

Riesgo de hipoglucemia.

Mecanismo:

El estanozolol puede reducir la glucemia.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear la glucemia y ajustar la dosis del hipoglucemiante.

Glibenclamida con Etodolac

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. Etodolaco inhibe su síntesis.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Glibenclamida con Exenatida

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Glibenclamida con Fenotiazinas

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Glibenclamida con Fluconazol

Posible aumento de la concentración sérica de las sulfonilureas.

Glibenclamida con Fluoxetina

Posible potenciación del efecto hipoglucémico.

Glibenclamida con Flurbiprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El flurbiprofeno inhibe su síntesis.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Glibenclamida con Fosfosal

Potenciación de la acción de los hipoglucemiantes.

Mecanismo:

El fosfosal inhibe la síntesis de prostaglandinas, las que están involucradas en mecanismos reguladores de la glucemia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Glibenclamida con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Glibenclamida con Hipoglucemiantes orales

Posible aumento del efecto hipoglucemiante.

Glibenclamida con IMAO

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de glibenclamida.

Glibenclamida con Inhibidores de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de glibenclamida. Administrar con precaución.

Glibenclamida con Inhibidores de la ECA

Posible potenciación del efecto hipoglucémico.

Glibenclamida con Insulina

Efecto hipoglucémico aditivo.

Glibenclamida con Isoniazida

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Glibenclamida con Ketoprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ketoprofeno inhibe su síntesis.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Glibenclamida con Ketorolac trometamina

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ketorolaco inhibe su síntesis.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Glibenclamida con Liraglutida

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Glibenclamida con Miconazol

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de glibenclamida.

Glibenclamida con Miglitol

Leve reducción de la biodisponibilidad de glibenclamina.

Glibenclamida con Nabumetona

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. La nabumetona inhibe su síntesis.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Glibenclamida con Nicotínico ácido

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Glibenclamida con Oxaceprol

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El oxaceprol inhibe su síntesis.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Glibenclamida con Pantoprazol

No se han observado interacciones clínicamente significativas.

Glibenclamida con Paroxetina

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Glibenclamida con Pioglitazona

Posible aumento del efecto hipoglucemiante. Considerar ajuste de la dosis.

Glibenclamida con Probenecid

Posible potenciación del efecto hipoglucémico.

Glibenclamida con Quinolonas

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Glibenclamida con Ranitidina

Posible aumento de la concentración sérica de las sulfonilureas.

Glibenclamida con Rifampicina

Posible aumento del metabolismo de las sulfonilureas.

Glibenclamida con Salicilatos

Aumenta el efecto hipoglucémico de glibenclamida cuando se utilizan dosis altas de salicilatos. Administrar con precaución. Monitoreo de síntomas de hipoglucemia. Realizar una reducción en la dosis de glibenclamida si fuera necesario, tras el inicio del tratamiento con salicilatos.

Glibenclamida con Simpaticomiméticos

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Glibenclamida con Somatotropina

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Glibenclamida con Tenoxicam

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El tenoxicam inhibe su síntesis.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Glibenclamida con Tiaprofénico ácido

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ácido tiaprofénico inhibe su síntesis.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Glibenclamida con Vildagliptina

No se han observado interacciones farmacocinéticas relevantes.

Medicamentos que contienen Glibenclamida

Código Medicamento Laboratorio
M0000024938 APOGLY APOTEX
M0000025310 BI EUGLUCON M ROCHE
M0000025311 BI-PRADIA LIFERPAL MD
M0000025369 BIOJARA BIORESEARCH
M0000025420 BIOSTIN BIORESEARCH
M0000048204 BRUCEN BRULUART
M0000026254 DAONIL SANOFI AVENTIS
M0000026435 DIBENMIN RAAM
M0000026436 DIBETID ARLEX
M0000026490 DIGLEXOL IQFA
M0000026506 DIMEFOR-G SIEGFRIED
M0000026693 DUO-ANGLUCID COLLINS
M0000026940 EUGLUCON ROCHE
M0000027504 GLIBENCLAMIDA KENER
M0000027506 GLIBENCLAMIDA APOTEX
M0000027507 GLIBENVAL VALDECASAS
M0000027508 GLICAVIN QUIMICA FARM
M0000027514 GLIFARCAL FARCORAL
M0000027515 GLIMADIEN ASPEN
M0000027520 GLINORBORAL COMP SILANES
M0000027531 GLUCAL PROBIOMED
M0000027541 GLUCOVANCE MERCK
M0000027542 GLUCOVEN CHINOIN
M0000027544 GLUNOVAG G NOVAG
M0000027551 GLUXSON QUIMICA SON'S
M0000027765 IMALET BEST
M0000028077 KONTROGER STREGER
M0000028477 MAVIGLIN MAVI
M0000028603 METIXOR G LANDSTEINER
M0000028631 MIBECLAG BAJAMED
M0000028671 MIDAPHARMA ALPHARMA
M0000028681 MIFELAR-C ARLEX
M0000028854 NATISFAR NAFAR
M0000029025 NORBORAL SILANES
M0000029036 NORFABEN M PISA
M0000029136 OCRIX BIOMEP
M0000029932 REGLUSAN NOVAG
M0000030269 SIBET-C IQFA
M0000030278 SIL-NORBORAL SILANES
M0000031258 WADIL BIOMEP
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