Principios Activos

Diltiazem

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21 de Marzo del 2018 a las 08:09 pm Principio Activo (P.A) Diltiazem
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Sinónimos.

Latiazem.

Acción terapéutica.

Antianginoso.

Propiedades.

El diltiazem es un antagonista de los canales del calcio que posee, por lo tanto, la capacidad de inhibir el flujo de salida de éste durante la despolarización de la membrana en el músculo liso y el cardíaco. Ejerce un potente efecto vasodilatador de las arterias coronarias, tanto de las epicárdicas como de las endocárdicas. El espasmo coronario espontáneo y el inducido por la ergonovina son inhibidos por el diltiazem. Por otro lado, éste produce un aumento de la tolerancia al ejercicio al reducir la resistencia vascular periférica y la demanda de oxígeno por el miocardio. El fármaco no modifica sustancialmente el potencial de acción; previene el espasmo arterial coronario espontáneo y provocado por ergonovina. Con la administración crónica en dosis de hasta 240mg/día se ha evidenciado un aumento del intervalo PR, sin una prolongación anormal. Se absorbe por vía oral con una biodisponibilidad por esa vía de 40% comparada con la intravenosa. Se metaboliza en el hígado y sólo 2% a 4% se excreta en forma no modificada en orina. In vitro,la unión a proteínas es de 70%. A los 30 a 60 min ya se detecta en sangre. El pico plasmático se alcanza a las 2 a 3 horas de la ingestión. La vida media de eliminación es de tres horas y media aproximadamente.

Indicaciones.

Angina de pecho de diferente tipo (silente, por esfuerzo, por espasmo coronario, de comienzo reciente). Insuficiencia coronaria. Cardiopatía isquémica. Hipertensión arterial.

Dosificación.

La dosis debe ajustarse a las necesidades de cada paciente. Dosis inicial: 120mg/día, divididos en 4 tomas. Dosis subsiguientes: 180 a 360mg/día.

Reacciones adversas.

Son raras, pero graves en pacientes con empeoramiento de la función ventricular izquierda. Los efectos adversos más comunes son edema (2,4%), cefalea (2%), náuseas (1,9%), mareos (1,5%), rash (1,3%) y astenia (1,2%). Más raramente: angor, arritmia, distintos tipos y grados de bloqueo de conducción, enrojecimiento, taquicardia, amnesia, depresión, alucinaciones, somnolencia, insomnio, anorexia, diarrea, disgeusia, fotosensibilidad, petequias, hiperglucemia o congestión nasal.

Precauciones y advertencias.

Conducción cardíaca: el diltiazem prolonga el período refractario del nódulo A-V sin alargar significativamente el tiempo de recuperación del nódulo sinusal, excepto en pacientes con enfermedad del nódulo sinoauricular. Insuficiencia cardíaca congestiva: el diltiazem, solo o asociado con betabloqueantes, debe administrarse con cuidado. Hipotensión: puede agravarse. Daño hepático agudo con aumento transitorio de enzimas, como GOT, GPT, LDH, fosfatasa alcalina. Si se administra durante un tiempo prolongado, debe monitorearse. Tener precaución al administrarlo a pacientes con daño renal y hepático.

Interacciones.

La administración conjunta de diltiazem y propanolol da como resultado un aumento de la concentración de propanolol. El diltiazem aumenta la concentración plasmática de digoxina en 20%. La depresión de la contractilidad del miocardio, la automaticidad y la dilatación vascular que se observan con el uso de anestésicos pueden agravarse al usar simultáneamente diltiazem.

Contraindicaciones.

Enfermedad del nódulo sinoauricular, excepto en presencia de marcapasos, bloqueo A-V de segundo o tercer grado, hipotensión (90 mmHg), infarto agudo de miocardio y edema pulmonar; embarazo y lactancia.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Diltiazem con Alfentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de alfentanilo.

Diltiazem con Amifostina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de amifostina.

Diltiazem con Amiodarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de amiodarona.

Diltiazem con Amisulprida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Indicar con suma precaución.

Diltiazem con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Diltiazem con Antagonistas adrenérgicos alfa

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Diltiazem con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Diltiazem con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Diltiazem con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de otros antihipertensivos.

Diltiazem con Aprepitant

Aumenta dos veces las concentraciones plasmáticas de aprepitant.

Mecanismo:

Inhibición de la actividad de la isoenzima CYP3A4.

Recomendación:

Ajuste posológico según necesidad clínica. Emplear con precaución.

Diltiazem con Atazanavir

Ajustar las dosis del antagonista cálcico. Monitoreo ECG.

Diltiazem con Atorvastatina

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem.

Diltiazem con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Diltiazem con Benzodiazepinas

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Diltiazem con Betabloqueantes

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Diltiazem con Bilastina

Posible aumento de los niveles plasmáticos de bilastina en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa. Evitar su administración.

Diltiazem con Bisoprolol

Bradicardia sintomática y potenciación del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Realizar ajuste de la dosis de ambos fármacos.

Diltiazem con Bloqueantes neuromusculares

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular.

Diltiazem con Buspirona

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Diltiazem con Carbamazepina

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de carbamazepina. Considerar modificación de la terapia.

Diltiazem con Ciclosporina

Posible disminución del metabolismo de ciclosporina.

Diltiazem con Cilostazol

Prolongación de la acción antiagregante.

Mecanismo:

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diltiazem con Cimetidina

Aumento de las concentraciones séricas del diltiazem. Riesgo de intoxicación.

Mecanismo:

La cimetidina inhibe la metabolización hepática del diltiazem mediada por el citocromo P-448 y P-450.

Recomendación:

Monitoreo del paciente. De ser posible, sustituir la cimetidina por la ranitidina.

Diltiazem con Clobazam

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación del clobazam.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diltiazem con Clopidogrel

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Diltiazem con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Diltiazem con Colestipol

Posible disminución de la absorción de diltiazem.

Diltiazem con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem.

Diltiazem con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de diltiazem.

Diltiazem con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Diltiazem con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Diltiazem con Difenilhidantoína

Posible disminución del metabolismo de fenitoína (difenilhidantoína).

Diltiazem con Digitoxina

Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de digitoxina.

Diltiazem con Digoxina

En algunos pacientes aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de la digoxina.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente, especialmente en los que padecen alteración de la función renal y ancianos.

Diltiazem con Dolasetrón

Posible aumento del efecto de dolasetrón.

Mecanismo:

Disminuye la excreción renal de dolasetrón.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diltiazem con Dronedarona

Posible potenciación del efecto de bloqueo AV que produce la dronedarona. Considerar modificación de la terapia.

Diltiazem con Dutasterida

Posible incremento de la concentración plasmática de dutasterida.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de dutasterida.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diltiazem con Eletriptán

Posible disminución del metabolismo de eletriptán.

Diltiazem con Eplerenona

Posible disminución del metabolismo de eplerenona.

Diltiazem con Everolimús

Puede aumentar los niveles y la biodisponibilidad de everolimús.

Mecanismo:

Interferencia metabólica sobre el CYP3A4 (inhibición).

Recomendación:

No asociar.

Diltiazem con Fingolimod

Reducción del ritmo cardíaco. Efecto aditivo. Administrar con suma precaución.

Diltiazem con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Diltiazem con Flunitrazepam

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación del flunitrazepam.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diltiazem con Fosamprenavir cálcico

Aumento de la concentración plasmática de diltiazem.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diltiazem con Fosaprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem.

Diltiazem con Galantamina

Aumenta la biodisponibilidad de la galantamina.

Mecanismo:

Interferencia enzimática (CYP3A4).

Recomendación:

Emplear con precaución. Ajuste de la dosis si es necesario.

Diltiazem con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Diltiazem con Glucósidos cardiotónicos

Alteraciones leves de la conducción AV nodal.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diltiazem con Halofantrina

Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina.

Diltiazem con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensivos.

Diltiazem con Iloprost

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Diltiazem con IMAO

Posible potenciación del efecto hipotensivo.

Diltiazem con Imatinib

Posible aumento de la concentración del imatinib.

Mecanismo:

Reducción de la depuración del imatinib por inhibición del citocromo P450.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Diltiazem con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de diltiazem.

Diltiazem con Inductores de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de P-glucoproteína.

Diltiazem con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de diltiazem.

Diltiazem con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo.

Diltiazem con Inhibidores de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de P-glucoproteína.

Diltiazem con Inhibidores de proteasa VIH

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Diltiazem con Ivabradina

Alteración del metabolismo de ivabradina.

Recomendación:

No administrar.

Diltiazem con Levadura de arroz

Posible aumento de la concentración sérica de la levadura de arroz.

Diltiazem con Litio

Posible potenciación de la neurotoxicidad del litio.

Diltiazem con Lovastatín

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem.

Diltiazem con Metildigoxina

Aumento de la toxicidad de metildigoxina y aumento de la concentración de metildigoxina.

Mecanismo:

Sinergismo, reducción del clearance renal de metildigoxina.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Diltiazem con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo.

Diltiazem con Midodrina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de midodrina.

Diltiazem con Nafcilina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Diltiazem con Nebivolol

Riesgo de hipotensión severa, bradicardia e insuficiencia cardíaca.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diltiazem con Nitroglicerina

Hipotensión.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diltiazem con Nitroprusiato sódico

Posible potenciación del efecto hipotensivo del nitroprusiato.

Diltiazem con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Diltiazem con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Diltiazem con Pimecrolimús

Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús.

Diltiazem con Pomelo jugo

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem.

Diltiazem con Pramipexol

Aumento de la concentración plasmática de pramipexol.

Diltiazem con Quinidina

Posible aumento de la concentración de quinidina.

Diltiazem con Quinupristina

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Diltiazem con Ranolazina

Posible disminución del metabolismo de ranolazina. Considerar modificación de la terapia.

Diltiazem con Ritonavir

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. Evaluar reducción de la dosis.

Diltiazem con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Diltiazem con Sales de magnesio

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las sales de magnesio.

Diltiazem con Salicilatos

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los salicilatos.

Diltiazem con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol.

Diltiazem con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Diltiazem con Sertindol

Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar.

Diltiazem con Sildenafil

Posible potenciación del efecto antihipertensivo.

Diltiazem con Simeprevir

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4, como diltiazem. Evitar su administración conjunta.

Diltiazem con Simvastatín

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem. Considerar modificación de la terapia.

Diltiazem con Sulpirida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Evitar su indicación.

Diltiazem con Tacrolimús

Posible aumento de las concentraciones séricas del tacrolimús y de sus efectos adversos.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización del tacrolimús por el sistema enzimático del citocromo P450.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Diltiazem con Tadalafilo

Posible potenciación del efecto antihipertensivo.

Diltiazem con Teofilina

Aumento de la teofilinemia.

Mecanismo:

Reducción del metabolismo hepático de la teofilina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diltiazem con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Diltiazem con Tretinoína

Aumento de las concentraciones séricas y toxicidad de la tretinoína.

Mecanismo:

Inhibición de las enzimas encargadas del metabolismo hepático de la tretinoína.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de dosis de la tretinoína.

Diltiazem con Vardenafil

Posible potenciación del efecto antihipertensivo.

Diltiazem con Verapamilo

Alteraciones en la conducción AV y bradicardia sinusal.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta, si es posible.

Diltiazem con Yohimbina

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Medicamentos que contienen Diltiazem

Código Medicamento Laboratorio
M0000024878 ANGIOTROFIN ARMSTRONG
M0000024879 ANGIOTROFIN GEL ARMSTRONG
M0000024888 ANREMED BAJAMED
M0000026502 DILTIAZEM APOTEX
M0000030726 TILAZEM PFIZER
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