Urapidil

Acción terapéutica.

Vasodilatador.

Propiedades.

Es un vasodilatador que presenta un mecanismo de acción dual: a nivel periférico es un antagonista selectivo de los receptores a1adrenérgicos postsinápticos y, a nivel central, regula la presión arterial y el tono simpático mediante una inhibición de los receptores a1adrenérgicos y una estimulación de los receptores 5-HT1A serotoninérgicos. El descenso de la presión arterial es secundario a la reducción de la resistencia periférica sin modificación del gasto ni de la frecuencia cardíaca. Hasta el momento, no se ha comprobado ningún efecto de urapidil sobre el broncospasmo, equilibrio hidroeléctrico, metabolismo de los lípidos, tolerancia a los hidratos de carbono, las funciones hepáticas y renales y/o las constantes hematológicas. Después de la administración intravenosa, la concentración plasmática disminuye durante 10 minutos y después permanece constante durante aproximadamente 1 hora. La unión con las proteínas plasmáticas es del 80%. Urapidil se metaboliza principalmente a nivel hepático en tres metabolitos, el principal de los cuales es el derivado parahidroxilo (M1) inactivo. Se elimina por orina, entre 50% y 70% en forma de metabolitos y de 15% a 20% como droga sin modificar, y el resto por heces.

Indicaciones.

Tratamiento de crisis hipertensivas, hipertensión arterial en los períodos perioperatorio y posoperatorio, especialmente en neurocirugía cardíaca en adultos y niños. Protección perioperatoria contra incrementos tensionales provocados por maniobras indispensables en el curso de la anestesia (intubación, extubación, etc.).

Dosificación.

Adultos: urgencias hipertensivas: dosis inicial: vía intravenosa, 25mg en 20 segundos. Si después de 5 minutos la reducción tensional es suficiente, pasar a la dosis de mantenimiento. En caso contrario repetir el tratamiento y, si es insuficiente, administrar 50mg en 20 segundos y pasar a la dosis de mantenimiento si la reducción de la presión arterial después de 5 minutos es suficiente. Dosis de mantenimiento: perfusión o jeringa eléctrica, 9 a 30mg/h. Perfusión intravenosa o jeringa eléctrica: dosis inicial: 2mg/min. Si la reducción de la presión arterial es suficiente, pasar a la dosis de mantenimiento. Dosis de mantenimiento: 9 a 30mg/h. Utilización perioperatoria: dosis inicial: vía intravenosa, 25mg en 20 segundos. Si después de 2 minutos la reducción de la presión arterial es suficiente, pasar a la dosis de mantenimiento. En caso contrario repetir el tratamiento y si es insuficiente administrar 50mg en 20 segundos y pasar a la dosis de mantenimiento si la reducción de la presión arterial después de 2 minutos es suficiente. Dosis de mantenimiento: perfusión o jeringa eléctrica, 60 a 180mg/h. Perfusión intravenosa o jeringa eléctrica: dosis inicial: 6mg/min. Si la reducción de la presión arterial es suficiente, pasar a la dosis de mantenimiento. Dosis de mantenimiento: 60 a 180mg/h. Niños: dosis inicial: 2mg/kg/h, dosis de mantenimiento: 0,8mg/kg/h.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen cefaleas, vértigo, sudación, agitación, fatiga, palpitaciones, bradicardia severa, extrasístole, que pueden implicar sensaciones de opresión torácica o ahogo. En la mayor parte de los casos, estos efectos se deben a un descenso rápido de la presión arterial, desaparecen en unos minutos y no precisan la interrupción del tratamiento.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda realizar controles hemodinámicos periódicos en el caso de individuos de edad avanzada y con insuficiencia renal. Se aconseja disminuir la dosis administrada en pacientes con insuficiencia hepática grave. No administrar a mujeres durante el embarazo y período de lactancia.

Interacciones.

La acción antihipertensiva puede ser potenciada por el alcohol y otros antihipertensivos como los inhibidores de la ECA y el nitroprusiato sódico. El urapidilo en dosis altas puede prolongar la acción de los barbitúricos.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad a la droga y estenosis aórtica.

Sobredosificación.

En caso de sobredosificación accidental o voluntaria, se recomienda colocar al paciente en posición inclinada, con las piernas elevadas para efectuar expansión volémica y, en caso de ser necesario, administrar medicamentos simpaticomiméticos.