Principios Activos

Isotretinoína

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03 de Abril del 2016 a las 08:56 pm Principio Activo (P.A) Isotretinoína
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Acción terapéutica.

Antiacneico. Antirrosácea sistémico.

Propiedades.

La isotretinoína es el ácido 13-cis-retinoico, un isómero sintético de la tretinoína que se administra por vía sistémica. Disminuye la queratinización y ejerce un efecto antisecretor sobre las glándulas sebáceas, lo que lleva a una disminución de su tamaño y a una inhibición en la producción de sebo. Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, más aun en presencia de alimentos. Alcanza la Cp máxima en 3 horas. En circulación permanece unida casi exclusivamente a albúmina (99,9%) y tiene una vida media de 7 a 39 horas. La biotransformación hepática da origen a varios metabolitos, de los cuales el más importante es la 4-oxo-isotretinoína (vida media de eliminación 17 a 50 horas), también se encuentra tretinoína y 4-oxo-tretinoína. El metabolito principal alcanza su máximo luego de una dosis única en 6 a 20 horas. La concentración plasmática máxima luego de una dosis de 80mg es de 98 a 535ng/ml (nanogramos/ml) para la isotretinoína y de 87 a 399ng/ml para la 4-oxo-isotretinoína. El estado de equilibrio que se alcanza con las dosis recomendadas es 160 ± 19ng/ml. Se excreta por bilis y orina, con circulación enterohepática. Atraviesa la placenta y ejerce efectos teratogénicos.

Dosificación.

Adultos: inicialmente 0,5mg/kg/día, por vía oral; mantenimiento: de 0,1 a 1,0mg/kg/día. El tratamiento no debiera prolongarse más de 16 semanas.

Reacciones adversas.

En el comienzo del tratamiento puede observarse un empeoramiento de los síntomas de la enfermedad, además de sangrado e inflamación de las encías. El tratamiento puede verse asociado con el síndrome de hipervitaminosis A, con sequedad y fisuras en los labios, sequedad de mucosas y epitelios de transición, conjuntivitis, queratitis, ulceración corneana. Puede observarse alteración de los triglicéridos plasmáticos, disminución de los niveles de lipoproteínas de alta densidad, aumento del colesterol total y hepatitis. Además, adelgazamiento, sudoración, sed, descamación de la piel en todo el cuerpo, alteraciones en el crecimiento de las uñas, dolores musculares y de las articulaciones, calcificación de los tejidos blandos, osteoporosis, cierre prematuro de las epífisis. En el nivel central puede observarse la aparición de confusión, depresión, amnesia, ansiedad. Se ha registrado aumento de la presión intracraneana (seudotumor cerebral).

Precauciones y advertencias.

Debe usarse bajo vigilancia médica cercana. No donar sangre si se ha recibido isotretinoína en un período menor de un año. Evitar la exposición al sol. La función hepática debe verificarse un mes antes y un mes después del tratamiento. Los lípidos sanguíneos deben verificarse cada tres meses y en los pacientes diabéticos los de glucosa. No administrar a niños debido al riesgo de alteraciones óseas. Deben evitarse los tratamientos muy prolongados en el adulto (más de 16 semanas) debido al riesgo de que se desarrollen alteraciones óseas. La isotretinoína es mutagénica y teratogénica, al igual que la vitamina A y otros compuestos relacionados, por ello no debe usarse en mujeres embarazadas, además es necesario advertir a las mujeres que lo consuman que deben evitar el embarazo con un método seguro y eficaz. El amamantamiento debe suspenderse si la madre va a recibir el fármaco.

Interacciones.

Preparaciones tópicas que contengan ácido salicílico, peróxido de benzoílo, resorcinol, azufre, alcohol. Etretinato, tretinoína y vitamina A (toxicidad aditiva). Metotrexato (hepatotoxicidad aditiva). Tetraciclinas (incrementan el riesgo de seudomotor cerebral).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a isotretinoína. Puede presentarse intolerancia en los pacientes que no toleran el etretinato, la tretinoína y los derivados de la vitamina A.

Sobredosificación.

Se manifiesta con síntomas de hipervitaminosis A. Estos efectos son irreversibles; sin embargo, si el consumo de una sobredosis se nota pocas horas después de la ingestión, puede recurrirse al lavado gástrico para disminuir la cantidad de isotretinoína absorbida.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Isotretinoína con Acitretina

Riesgo de síntomas clínicos similares a los de hipervitaminosis A.

Mecanismo:

Similitud estructural con vitamina A de ambos fármacos.

Recomendación:

En lo posible, evitar la administración conjunta.

Isotretinoína con Adapaleno

Potenciación de la toxicidad.

Mecanismo:

Efecto tóxico aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Isotretinoína con Alcohol

Hipertrigliceridemia.

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Isotretinoína con Anticonceptivos orales

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonceptivos orales.

Isotretinoína con Derivados de la tetraciclina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los derivados de ácido retinoico. No indicar.

Isotretinoína con Hipérico

Riesgo de fotosensibilización.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. O en caso de no poder evitarlo extremar las medidas de protección solar.

Isotretinoína con Oxitetraciclina

Incremento del riesgo de pseudotumor cerebral.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Isotretinoína con Salicílico ácido

La aplicación tópica de preparaciones conteniendo este fármaco aumenta el riesgo de irritación, sequedad, exfoliación y descamación excesiva de la piel.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Isotretinoína con Tacalcitol

Potenciación de los efectos de ambos fármacos.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Isotretinoína con Tetraciclinas

Incremento del riesgo de pseudotumor cerebral.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Isotretinoína con Tigeciclina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los derivados de ácido retinoico. No indicar.

Isotretinoína con Vitamina A

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de la vitamina A. No indicar.

Medicamentos que contienen Isotretinoína

Código Medicamento Laboratorio
M0000048264 FACLYNEL ITALMEX
M0000052564 ISOFACE VALEANT
M0000027895 ISOTREX STIEFEL
M0000028914 NEOTREX ADVAITA
M0000029240 ORATANE DARIER
M0000053085 TREVISSAGE PIERRE FABRE
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