Principios Activos

Nimesulida

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03 de Abril del 2016 a las 07:22 pm Principio Activo (P.A) Nimesulida
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Acción terapéutica.

Antirreumático. Analgésico. Antiinflamatorio no esteroide.

Propiedades.

La nimesulida es un agente antiinflamatorio no esteroide, con actividad analgésica, que en los diferentes estudios experimentales in vivoe in vitromostró equipotencia farmacológica con fenilbutazona, aspirina, indometacina y diflumidona. Al igual que otros AINE, bloquea la enzima ciclooxigenasa, con lo que interfiere la cascada biosintética de las prostaglandinas, responsables del proceso algoflogógeno. La nimesulida, además, actúa sobre el centro termorregulador hipotalámico en el SNC y sobre los neurorreceptores algógenos y endorfinas intermediarias del dolor. Se ha señalado una acción bloqueante sobre los lisosomas mastocitarios al afectar las fracciones del complemento C5, C6 y C7 que los activan, con el consiguiente efecto sobre la síntesis y liberación de histamina y leucotrienos de bajo peso molecular (LTC4, LTD4 y LTE4) de vital participación en el mecanismo inflamatorio. La absorción por el tracto gastrointestinal es rápida y completa; los niveles séricos de 20mg/ml se alcanzan en 1 a 2 horas. Tiene una amplia biodisponibilidad y una vida media promedio de 2 a 3 horas, lo que genera un área bajo la curva efectiva con una posología cada 24 horas. Se elimina prácticamente como molécula intacta, sin cambios biometabólicos o estructurales; se estima que el 40 al 73% se elimina por el riñón y el resto por vía entérica. Como otros agentes antiinflamatorios no esteroides, este derivado sulfonanilídico se liga en alto grado a las proteínas (95%).

Indicaciones.

Artritis, artrosis, artritis reumatoidea, periartritis de hombro, bursitis, periartritis, tendinitis, tenosinovitis. Osteoartritis. Patologías dolorosas o inflamatorias del aparato osteomioarticular. Sacroileítis. Otras patologías inflamatorias: anexitis, pulpitis, flebitis, mastitis, alveolitis.

Dosificación.

Adultos (a partir de los 16 años). Posología no mayor a los 200mg/día; en dosis que no superen los 100mg cada 12 horas. Durante períodos no superiores a 7 (siete) días. En geriatría la dosis no deberá superar los 100mg/día.

Reacciones adversas.

En forma ocasional se pueden presentar malestares gastrointestinales (dispepsia, epigastralgias, náuseas, vómitos), rash cutáneo, cefalea, mareos, prurito.

Precauciones y advertencias.

En pacientes bajo esquemas posológicos prolongados debieran realizarse controles hematológicos periódicos y pruebas de evaluación de las funciones hepática o renal.

Interacciones.

Betabloqueantes: reducción del efecto antihipertensivo. Ciclosporina: suma de efectos nefrotóxicos. Dispositivos intrauterinos: existen controversias acerca del riesgo de disminución de la eficacia de los dispositivos intrauterinos. Trombolíticos: aumento del riesgo hemorrágico. La nimesulida ha demostrado disminuir la biodisponibilidad oral de la furosemida y desplazar de la unión a proteínas plasmáticas al fenofibrato, ácido salicílico y tolbutamida. Se ha informado una interacción posible entre la nimesulida y la warfarina con un incremento del riesgo de sangrado. La asociación entre nimesulida y orfenadrina puede aumentar o prolongar los efectos de los hipoglucemiantes orales, los anticoagulantes orales y los antiepilépticos. Además, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de litio, metotrexato y probenecid. El uso concomitante de dextropropoxifeno y orfenadrina puede resultar en confusión, ansiedad y temblores. En pacientes que reciben antipsicóticos con efecto antimuscarínico es probable que este efecto sea potenciado, por lo que se recomienda evitar esta combinación o, en caso contrario, controlar estrechamente la aparición de efectos indeseados.

Contraindicaciones.

Enfermedad ulcerosa gastroduodenal activa. Hemorragia digestiva. Hipersensibilidad al principio activo. Insuficiencia hepática o renal grave. Embarazo y lactancia. Menores de 16 años. Antecedentes de alergia o asma por otros AINE.

Interacciones

Interacción Efecto
Nimesulida con AINE

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Nimesulida con Anticoagulantes

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Nimesulida con Aspirina

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Nimesulida con Celecoxib

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los AINE.

Nimesulida con Diuréticos

Reducción del efecto del diurético.

Alteración por la nimesulida de la síntesis de prostaglandinas renales.

Administrar con precaución.

Nimesulida con Fursemida

Reducción del efecto del diurético.

Alteración por la nimesulida de la síntesis de prostaglandinas renales.

Administrar con precaución.

Nimesulida con Hidantoínas

Posible aumento de la toxicidad de hidantoínas.

La nimesulida desplaza a las hidantoínas de su unión a proteínas.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de las hidantoínas.

Nimesulida con Litio carbonato

Riesgo de toxicidad por litio.

Aumento de la litemia.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del litio.

Nimesulida con Litio succinato

Riesgo de toxicidad por litio.

Aumento de la litemia.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del litio.

Nimesulida con Salicilatos

Alteración de la respuesta terapéutica esperada.

Variación de la concentración sérica de ambos fármacos.

Evitar la administración conjunta.

Nimesulida con Sulfonamidas

Posible aumento de la toxicidad de las sulfonamidas.

La nimesulida desplaza a las sulfonamidas de su unión a proteínas.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de las sulfonamidas.

Nimesulida con Totalbutamida

Alteración de la respuesta terapéutica esperada.

Variación de la concentración sérica de ambos fármacos.

Evitar la administración conjunta.

Medicamentos que contienen Nimesulida

Código Medicamento Laboratorio
M0000024823 AMOXICLIDE RIMSA
M0000024939 APOLIDE APOTEX
M0000025733 CARGESPRIL PHARMACAPS
M0000026284 DEFAM ANDROMACO
M0000026287 DEGORFLAN DEGORT'S
M0000026391 DEXLIN ARLEX
M0000026879 ESKAFLAM GSK
M0000027110 FENOXIL BIOMEP
M0000027191 FLAMIDE RAYERE
M0000027192 FLAMOZIN LOEFFLER
M0000027193 FLAMOZIN T LOEFFLER
M0000028405 LUSEMIN BEST
M0000028509 MEDANI HISPANOAMERIC
M0000028571 MESULID ROCHE
M0000028572 MESULID DISTAB ROCHE
M0000028954 NIDOLIN EURODRUG
M0000028967 NILDEN IQFA
M0000028968 NILID ASPEN
M0000028972 NIMEPIS PISA
M0000028974 NIMESULIDA APOTEX
M0000028973 NIMESULIDA AMSA
M0000029004 NIZURIN COLLINS
M0000029819 QUIDOFIL SERRAL
M0000029900 REDAFLAM MAVER
M0000030261 SEVERIN CHINOIN
M0000030262 SEVERIN NF CHINOIN
M0000030508 SULIDOL-GB NAFAR
M0000030520 SUNDIR QUIMICA SON'S
M0000031397 ZITROFLAM RIMSA
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