DAKTARIN ORAL

Denominación genérica: Miconazol.

Forma farmacéutica y formulación: Gel Oral. Cada 100g contienen: Miconazol 2 g. Excipiente cbp 100 g.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento profiláctico y terapéutico de candidiasis de la cavidad orofaríngea y del tracto gastrointestinal

Farmacocinética y farmacodinamia: Miconzazol combina una actividad antimicótica contra los dermatofitos comunes, levaduras y otros diversos hongos con una actividad antibacteriana contra ciertos bacilos y cocos grampositivos. Miconazol inhibe la biosíntesis del ergosterol en el hongo y cambia la composición de otros lípidos componentes de la membrana, resultando en una necrosis de la célula micótica. Miconazol también ha probado su efectividad en micosis secundariamente infectadas. La administración de 60 mg de miconazol en formulación de gel oral resulta en concentraciones plasmaticas pico de 31 a 49 ng/mL, ocurriendo dos horas posteriores a la dosis. El miconazol absorbido se une a las proteinas plasmáticas (88.2%), primariamente a la albúmina sérica y glóbulos rojos (10.6%)

Contraindicaciones: Daktarin esta contraindicado en las siguientes situaciones o condiciones: Hipersensibilidad conocida al Miconazol. Disfunción hepática. En pacientes de menos de 6 meses de edad o en aquellos en los cuales el reflejo de la deglución no se encuentra bien desarrollado. En coadministración con cualquiera de los siguientes medicamentos metabolizados por el CYP3A4: Con sustratos conocidos por alargar el intervalo QT (e.g. astemizol, bepridil, cisaprida, dofetilido, halofantrine, mizolastine, pimozide, quinidina, sertindol y terfenadina). Alacaloides ergotaminicos. Inhibidores de la HMG-CoA reductasa tal como simvastastina y lovastatina. Midazolam y triazolam oral.

Precauciones generales: Si se piensa usar en forma concomitante DAKTARIN®y anticoagulantes deberá monitorearse cuidadosamente el efecto del anticoagulante. Es recomendable monitorear los niveles de Miconazol y fenitoína si estos son usados en forma concomitante. Se requiere especial cuidado, particularmente en infantes y niños pequeños, para asegurarse de que el gel no obstruya la garganta. Por lo tanto, el gel no debe ser aplicado en la parte posterior de la garganta y la dosis total debe ser dividida en pequeñas porciones. Observe al paciente para descartar un posible ahogamiento. Efectos sobre la capacidad de manejar y usar maquinaria: DAKTARIN®no afecta el estado de alerta o la habilidad para manejar.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Aunque no existe evidencia sobre la embriotoxicidad o teratogenicidad de DAKTARIN®en animales, los riesgos potenciales al prescribir estas drogas durante el embarazo deberán medirse contra los beneficios terapéuticos esperados. No existe información disponible sobre la excreción de DAKTARIN®en la leche humana, sin embargo deberán tomarse medidas de precaución cuando DAKTARIN®se administre durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Información de estudios clínicos: La seguridad de DAKTARIN®gel oral fue evaluada en 88 pacientes adultos con candidiasis oral o micosis orales que participaron en un estudio aleatorizado, controlado, doble ciego y en tres estudios clínicos abiertos. Estos pacientes tomaron al menos una dosis de DAKTARIN®gel oral y se obtuvo la información de seguridad. Las reacciones adversas reportadas por los pacientes adultos tratados con DAKTARIN®gel oral en los cuatro estudios clínicos se muestran en la tabla 1.

La seguridad de DAKTARIN®gel oral fue evaluada en 23 pacientes pediátricos con candidiasis oral que participaron en un estudio controlado aleatorizado, en edades entre ≤ 1 mes a 10.7 años. Estos pacientes tomaron al menos una dosis de DAKTARIN®Gel oral y se obtuvo la información de seguridad. Las reacciones adversas reportadas para los pacientes pediátricos tratados con Daktarin®gel oral están presentados en la tabla 2.

Experiencia post-mercadeo: Las reacciones adversas posterior a la comercialización de Daktarin®que se incluyen en las tablas 3 y 4. En cada tabla, las frecuencias son provistas de acuerdo a la siguiente convención: Muy común ≥ 1/10. Común ≥ 1/100 y < 1/10. Poco Común ≥1/1,000 y < 1/100. Rara ≥1/10,000 y < 1/1,000. Muy rara < 1/10,000, incluyendo reportes aislados. En la tabla 3 las reacciones adversas son presentadas por frecuencia de la categoría basado en los reportes espontáneos. En la tabla 4 las mismas reacciones adversas son presentadas por frecuencia de la categoría basado en la incidencia en los estudios clínicos o epidemiológicos, cuando se conoce. La frecuencia de la categoría "no se conoce" es usada para reacciones adversas para los cuales no se cuenta con un estimado del porcentaje de la incidencia valido derivado de los estudios clínicos.

Alteraciones del sistema inmune: Muy raras: condiciones alérgicas, incluyendo enema angioneurótico y reacciones anafilactoides. Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastinales: Muy raras: shock. Alteraciones del sistema gastrointestinal: Muy raras: náusea, vómito y diarrea. Alteraciones hepatobiliares: Muy raras: Hepatitis. Alteraciones de la piel y subcutáneas: Muy raras: Síndrome de Lyell (necrólisis epidérmica tóxica), Síndrome de Stevens Johnson, urticaria, rash.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El Miconazol puede inhibir el metabolismo de medicamentos metabolizados por los sistemas enzimáticos del CYP3A4 y CYP2C9. Esto podría resultar en un incremento o prolongación de sus efectos, incluyendo los eventos adversos. Con sustratos conocidos por alargar el intervalo QT (e.g. astemizol, bepridil, cisaprida, dofetilido, halofantrine, mizolastine, pimozide, quinidina, sertindol y terfenadina). Alacaloides ergotaminicos. Inhibidores de la HMG-CoA reductasa tal como simvastastina y lovastatina. Midazolam y triazolam oral: Cuando se coadministra miconazol con cualquiera de los siguientes medicamentos se debe tener precaución debido a un posible incremento o prolongación del resultado terapéutico o de los eventos adversos. Si es necesario, se debe reducir la dosificiación y cuando sea apropiado se debe monitorear los niveles plasmáticos: Medicamentos sujetos al metabolismo del CYP2C9. Anticoagulantes orales como warfarina. Hipoglucemiantes orales como sulfonilureas. Fenitoina. Otros medicamentos sujetos al metabolismo del CYP3A4. Inhibidores de proteasa como el saquinavir: Algunos agentes antineoplásicos como los vinca alcaloides, busulfan y docetaxel. Algunos bloqueadotes de los canales de calcio como dihidropiridinas y verapamil. Algunos agentes inmunosupresores: ciclosporina, tacrolimus, sirolimus. Otros: alfentanil, alprazolam, brotizolam, buspirone, carbamazepina, cilostasol, disopiramida, elastina, metilprednisolona, midazolam IV, reboxetina, rifasbutina, sildenafil, y trimetrexato.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Ninguna conocida.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existe evidencia sobre la embriotoxicidad o teratogenicidad de DAKTARIN®en animales.

Dosis y vía de administración: Infantes de 6-24 meses:1.25 ml (1/4 de cucharadita) cuatro veces al día. Cada porción debe dividirse en porciones mas pequeñas y el gel debe aplicarse en las areas afectadas. El gel no debe ser deglutido inmediatamente, pero debe mantenerse tanto como se posible. Adultos y niños mayores de 2 años:2.5ml (1/2 cucharadita) aplicado cuatro veces al día. El gel no debe ser deglutido inmediatamente, pero debe mantenerse tanto como sea posible. El tratamiento debe continuarse por lo menos una semana después de que los síntomas hayan desaparecido. Para la candidiosis oral, las prótesis dentales deben ser removidas por la noche y cepilladas con el gel. Candidiosis del tracto gastrointestinal. El gel debe ser usado para pacientes mayores de 6 meses de edad, o niños o adultos con dificultad para deglutir las tabletas. La dosis debe ser de 20 mg por kilo al día, administrado en 4 dosis, la dosis diaria no debe exceder los 250 mg (10 mg de gel oral) cuatro veces al día. El tratamiento debe continuarse por lo menos cuatro semanas después de que los síntomas hayan desaparecido.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En general Miconazol no es altamente tóxico. Podría presentarse vómito y diarrea, en caso de sobredosificación accidental. El tratamiento es de soporte y sintomático. No existe un antídoto específico. Debido a su limitada absorción, no son de esperarse efectos cardíacos o centrales.

Presentación(es): Caja conteniendo cuchara dosificadora y tubo con 40g o 78 g.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Janssen-Cilag, S.A.de C.V. Carretera federal México-Puebla Km 81.5, San Mateo capultitlán, C.P. 74160 Huejotzingo, Puebla. *Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 396M79 SSA IV.