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Denominación genérica: Sildenafil

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: Citrato de Sildenafil equivalente a 50 mg, Excipiente cbp cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Sildenafil está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil, que es la a incapacidad de alcanzar o mantener una erección de pene suficiente para un desempeño sexual satisfactorio. El Sildenafil carece de efecto si no se produce estimulación sexual.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética. Absorción: El Sildenafil es rápidamente absorbido luego de la administración oral, con una biodiversidad absoluta media de aproximadamente 41%. La concentración plasmática máxima se obtiene entre los 30 120 min (promedio 60 min) después de la dosis oral. La ingesta conjunta con alimentos de alto contenido graso reduce la absorción de la droga (Cmáx 29%). Distribución: El volumen de distribución del Sildenafil es de 105 L. La ligadura a las proteínas plasmáticas (96%) es independiente de la concentración total de la droga. Metabolismo: Sildenafil parece estar metabolizado principalmente en el hígado por las isoenzimas microsomales hepáticas (CYP3A4) y en menor grado CYP2C9), convertido en metabolismo activo N-desmetilado, con selectividad de PDE similar al Sildenafil. Las concentraciones plasmáticas del metabolito tienen una vida media de alrededor de 3 a 5 horas. Eliminación: El aclaramiento total del Sildenafil es de 41 L/hora. Luego de la administración oral, Sildenafil es excretado en forma de metabolitos predominantemente por las heces (cerca de 80% de la dosis oral administrada) y la parte restante por la orina (cerca de 13% de la dosis oral administrada). Farmacocinética en grupos especiales de pacientes: Ancianos: En pacientes de 65 años o mayores, el aclaramiento del Sildenafil se redujo con una concentración plasmática 40% mayor que en pacientes jóvenes (18-45 años). Insuficiencia renal: En voluntarios con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina de 50-80 ml/min) o moderada (30-49 ml/min), no resulto alterada la farmacocinética de una dosis oral única de Sildenafil 50 mg. En pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina menos a 30 ml/min), el aclaramiento del Sildenafil se redujo, resultado aproximadamente el doble del ABC y la Cmáx, comparado con voluntarios sanos.

Contraindicaciones: En caso de hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes de la capsula. El Sildenafil ha demostrado potenciar los efectos hipotensores de los nitratos, por lo que su administración esta contraindicada en pacientes bajo tratamiento con donantes de óxido nítrico (nitritos y nitratos). Desordenes hereditarios degenerativos de la retina (retinitis pigmentos), hipotensión, angina inestable e IMA. Neuropática óptica isquémica. La administración concomitante con inhibidores de la PDES, incluyendo Sildenafil, con estimuladores de la guanilato-ciclasa que ya potencialmente puede causar hipotensión sintomática.

Precauciones generales: La evaluación de la disfunción eréctil debe incluir una determinación de las causas potenciales y la identificación del tratamiento adecuado con seguimiento médico total. La actividad adecuo con seguimiento médico total. La actividad sexual construye un potencial de riesgo cardio en pacientes con antecedentes de alteraciones cardiovasculares. Antes de prescribirlo, el medico deberá evaluar el estado cardiovascular del paciente. Razón por la cual los tratamientos para la disfunción eréctil no deben usarse en hombres cuya actividad sexual resulte impredecible por causa de su estado cardiovascular. Ha habido reportes de efectos cardiovasculares adversos con el uso del Sildenafil (incluyendo infarto al miocardio, muerte súbita, arritmia ventricular, accidente cerebrovascular hemorrágico, accidente isquémico transitorio). No es posible determinar si estos eventos son causados por el Sildenafil directamente, por la actividad sexual, enfermedad cardiovascular persistente, o una combinación en estos factores. El Sildenafil potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato sódico (donante de oxido nítrico). Debe utilizarse con precaución en pacientes con desordenes de coagulación y ulcera péptica, así como en pacientes que utilizan múltiples drogas para el control de su hipertensión. Usar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares y con deformaciones anatómicas o penianas (angulación, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie) o pacientes con predisposición al priapismo, anemia falciforme, mieloma múltiple o leucemia. En caso de una erección que persista mas de 4 hora, el paciente debe buscar asistencia medica inmediatamente. Si el priapismo no es tratado de inmediato, puede provocar daño el tejido del pene con perdida irreversible de la potencia. Para minimizar la potencia aparición de hipotensión postural, los pacientes que reciban tratamiento con alfa bloqueantes deben encontrarse hemo dinámicamente estables bajo el tratamiento de alfa bloqueantes antes de iniciar la administración. No se ha comprobado la seguridad y eficacia del Sildenafil en combinación con otros tratamientos para la disfunción eréctil, por lo que no se recomienda su uso conjunto.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No esta indicado el uso en mujeres. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los inhibidores de la isoenzima citocromo -(P450-(3ª4/2C9) pueden reducir el aclaramiento del Sildenafil, mientras que los inductores de CYP3A4 disminuyen los niveles plasmáticos del Sildenafil. La utilización concomitante con BST (Bosentan) reduce en un 50% los niveles plasmáticos de Sildenafil. La coadministración de Cimetidina con Sildenafil incrementa las concentraciones plasmáticas del Sildenafil hasta que un 56%, en voluntarios sanos. La administración conjunta con Eritromicina produjo un aumento significativo en los niveles de Sildenafil. El Ketoconazol, Itraconazol y Mibefradi aumenta la biodisponibilidad del Sildenafil. Los antiácidos (hidróxido de magnesio o de aluminio) no afecta la biodisponibilidad del Sildenafil. No demostró efecto sobre la farmacocinética del Sildenafil la administración conjunta con Tolbutamida, Warfarina, inhibidores selectivos de recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACV) y bloqueadores de los canales de calcio. El Sildenafil potencia los efectos secundarios de los nitratos orgánicos (hipotensión arterial) y de Warfarina. El Sildenafil no potencio el aumento en el tiempo de coagulación causado por la aspirina. La ingesta de alcohol con Sildenafil no aumento el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos con niveles máximos de alcohol en sangre de 0.08%. La Nitroglicerina y el Sildenafil comparten una via metabólica común, pudiéndose presentar hipotensión arterial. Cuando el Sildenafil coadministrado con Amlodipino (5 o 10 mg) en pacientes hipertensos se observó una reducción adicional de la presión sanguínea en posición supina hasta 8 mmHg la sistólica y 7 mmHg la diastólica.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se conoce hasta la fecha.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Tras la administración oral de Sildenafil, no se observan efectos adversos relevantes en los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Adultos: La dosis recomendada es de 50 mg, tomada aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. La dosis máxima recomendada es de 10 mg por día. Pacientes con deterioro de la función renal: La dosis recomendad descritas en "uso en adultos" son aplicables en pacientes con deterioro leve a moderado de la función renal (depuración de creatinina = 30 - 80 ml/min). Uso en pacientes que toman otros medicamentos dado el grado de interacción en los pacientes que reciben concomitante con Ritonavir, se recomienda no exceder una dosis única máxima de 25 mg de Sildenafil en periodo de 48 horas. Se debe considerar una dosis de inicio 25 mg en pacientes que reciben tratamientos concomitantes con los inhibidores de CVP3A4. Los pacientes deben estar estables con una terapia con alfa bloqueadores antes de iniciar el tratamiento con Sildenafil con el fin de minimizar la posibilidad de hipotensión postural. Niños: Sildenafil no esta indicado para uso en menores de 18 años de edad. Uso en pacientes con deterioro de la función hepática. Dado que la depuración del Sildenafil esta reducida en pacientes con deterioro de la tensión, se debe considerar una dosis de

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En estudios realizados en voluntarios sanos con dosis única de hasta 800 mg, las reacciones adversas fueron similares a los observados con dosis mas bajas, pero la incidencia y gravedad aumento. En casos de sobredosis se deberán tomar las medidas normales de apoyo. No es de esperar que la diálisis renal acelere la depuración ya que el Sildenafil se une interesantemente a las proteínas plasmáticas y no se elimina por la orina. Presentaciones: Caja con 1, 2, 4, 8, 12, 16 y 20 capsulas de 50 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no mas de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. No se administre en menores de 18 años. No esta indicado en mujeres. Este medicamento contiene el colorante Azul No. 1 que puede producir reacciones alérgicas. Bibliografía exclusiva para médicos. Reporte las sospechas de reacción adversas al correo: [email protected]

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: GELPHARMA S.A DE C.V Paseo del Pacifico No. 380, Guadalajara, Technology Park C.P 45010 Zapopan, Jalisco, México.