Activador tisular del plasminógeno

Acción terapéutica.

Trombolítico.

Propiedades.

Es un activador recombinante del plasminógeno humano (rt-PA) obtenido mediante ingeniería genética y es químicamente idéntico a la glucoproteína humana endógena por lo que está desprovista de actividad antigénica. Alteplasa no se absorbe luego de su administración oral y es por ello que su vía de aplicación es por perfusión intravenosa, tiene una breve vida media (t½a) (4-5 minutos) y una vida media beta (t½b) de 40 minutos. Su principal órgano de eliminación es el hígado mediante un proceso no saturable de proteinolisis, recordando que el rt-PA es una glucoproteína fibrinolítica. Su actividad fibrinolítica es inmediata después de su administración en bolo por vía intravenosa periférica como por la inyección intravascular coronaria o pulmonar. Alteplasa se activa al fijarse a la fibrina, induce la transformación de plasminógeno en plasmina logrando la rápida disolución del coágulo ( < 1 hora) con la consiguiente revascularización y repermeabilización en 15 minutos.

Indicaciones.

Infarto agudo de miocardio (IAM). Tromboembolismo pulmonar agudo. ACV de origen isquémico (stroke).

Dosificación.

En IAM:por bolo intravenoso 15mg seguido de una infusión de 50mg en 30 minutos continuando con 35mg durante 60 minutos hasta completar una dosis máxima de 100mg. Embolismo pulmonar:10mg en bolo intravenoso en 1-2 minutos, continuando con una perfusión intravenosa con 90mg durante 2 horas. Stroke:se aconseja 0,9mg/icg (máximo 90mg) en infusión intravenosa durante 60 minutos, administrando el 10% de la dosis en bolo inicial aplicados dentro de las 3 primeras horas a partir del inicio de la sintomatología.

Reacciones adversas.

Puede ocurrir sangrado en el sitio de la punción vascular o internamente. Se han señalado arritmias de reperfusión, hemorragias internas, náuseas, vómitos, equimosis, epistaxis, ginginorragias, hipotensión arterial.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja contar con infraestructura necesaria para la administración y resucitación en caso de necesidad. El uso concomitante de heparina puede contribuir al sangrado. Se deberá evitar el uso de catéteres rígidos y de inyecciones intramusculares. La administración de protamina se podría considerar si la inyección de heparina se realizó antes de 4 horas del inicio del sangrado.

Contraindicaciones.

No se debe indicar en aquellas situaciones que conllevan alto riesgo de sangrado (várices esofágicas, aneurismas, cirrosis, úlcera péptica, hipertensión severa no controlada). Hipersensibilidad al fármaco.