Anastrozol

Acción terapéutica.

Antiestrogénico.

Propiedades.

Muchos tumores de mama poseen receptores estrogénicos que estimulan su crecimiento. En las mujeres posmenopáusicas el estradiol se produce a partir de la conversión de androstenodiona en estrona, a través del complejo de la enzima aromatasa presente en los tejidos periféricos, que finalmente se convierte en estradiol. La disminución de los niveles plasmáticos de estradiol posee un efecto beneficioso en las mujeres con cáncer de mama, ya que muchos de ellos poseen receptores estrogénicos. El anastrozol es un inhibidor selectivo no esteroide de la aromatasa, disminuye la concentración sérica de estradiol sin afectar los niveles de corticoides suprarrenales o de aldosterona. Su absorción es rápida y la máxima concentración plasmática aparece 2 horas después de su administración por vía oral y en ayunas. La ingestión de alimentos no afecta la absorción ni disminuye significativamente los niveles plasmáticos de la sustancia. En sangre circula en un 40% unido a proteínas; su metabolismo es principalmente hepático y los metabolitos producidos se eliminan por vía renal.

Indicaciones.

Cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas. Tratamiento adyuvante en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama con receptor hormonal positivo precoz. Tratamiento de primera línea en mujeres posmenopáusicas con receptor hormonal positivo o desconocido con cáncer de mama localizado o metastásico. Tratamiento en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado con progresión lesional posterapia con tamoxifeno.

Dosificación.

Dosis:1mg una vez al día por vía oral.

Reacciones adversas.

Las más comunes son: sofocación, sequedad vaginal, debilitamiento del cabello, astenia, somnolencia, dolor de cabeza, erupciones cutáneas, alteraciones gastrointestinales (anorexia, náuseas, vómitos y diarrea). En ocasiones se ha observado aumento del colesterol y en pacientes con metástasis hepática u ósea, aumento de la fosfatasa alcalina y la gamma glutanol transpeptidasa.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda su uso en niños o mujeres premenopáusicas. Se debe evaluar el riesgo/beneficio en los pacientes con insuficiencia hepática o renal severa. Puede provocar astenia y somnolencia, por lo que se recomienda precaución al conducir u operar maquinarias.

Interacciones.

Medicamentos que contengan estrógenos.

Contraindicaciones.

Hemofilia, hemorragia digestiva alta, hemoptisis, hemorragia vítrea, mujeres embarazadas o en período de lactancia.

Sobredosificación.

No se han documentado casos de sobredosis accidental en seres humanos. En estudios clínicos en los cuales se administró una sola dosis de hasta 60mg a hombres sanos y 10mg en mujeres posmenopáusicas con cáncer avanzado de mama, no se produjeron síntomas de toxicidad. El tratamiento de la sobredosis es sintomático, ya que no se conoce ningún antídoto. Se aconseja provocar el vómito; en caso contrario, realizar diálisis. Independientemente del tratamiento a seguir, es conveniente controlar periódicamente al paciente y realizar el monitoreo de los signos vitales.