Bivalirudina

Sinónimos.

Hirulog.

Acción terapéutica.

Anticoagulante-antitrombótico.

Propiedades.

Es un inhibidor directo y específico de la trombina que se une tanto a su zona catalítica como al lugar externo de fijación de aniones durante la fase líquida y unida al coágulo. La acción de la bivalirudina es reversible puesto que la trombina escinde lentamente el enlace Arg3-Pro4 de la droga. Por ello el fármaco antitrombótico actúa inicialmente como un inhibidor "no competitivo" de la trombina pero cambia con el tiempo y se convierte en un inhibidor "competitivo" que permite que las moléculas de trombina en un principio inhibidores interactúen con otros sustratos de la coagulación. Los estudios in vitrodemostraron que la bivalirudina inhibe tanto la trombina libre como la unida al coágulo. Se aplica por vía intravenosa y posee por lo tanto una biodisponibilidad completa e inmediata, se distribuye en el plasma pero no se une a las proteínas del mismo ni a los hematíes. Es metabolizada por proteasas y el 20% se elimina inalterada por orina.

Indicaciones.

Anticoagulante en pacientes sometidos a cirugía coronaria percutánea.

Dosificación.

Se administra por vía intravenosa un bolo 0,75mg/kg inicial, seguido de una perfusión a una velocidad de 1,75mg/kg/hora durante toda la intervención quirúrgica. Si es necesario se puede prolongar hasta un máximo de 4 horas. En pacientes con falla renal se deberá ajustar la dosis y la velocidad de perfusión.

Reacciones adversas.

Se han señalado hemorragias y dolor en el sitio de la punción, taquicardia, diarrea, náuseas, hipotensión arterial, reacciones de hipersensibilidad de tipo alérgico (urticaria, rash).

Precauciones y advertencias.

No aplicar por vía intramuscular (IM). Durante el embarazo sólo se aplicará en situaciones estrictamente necesarias.

Interacciones.

El uso de otros agentes anticoagulantes (heparina, antiagregantes, trombolíticos) puede potenciar el riesgo de hemorragia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco o a las hirudinas. Hemorragia activa. Hipertensión arterial grave. Insuficiencia renal grave (filtrado glomerular < 30ml/min) o pacientes dializados.