Cloxazolam

Acción terapéutica.

Ansiolítico, miorrelajante.

Propiedades.

Las benzodiazepinas actúan como depresores del SNC y producen desde una leve sedación hasta hipnosis o coma, según la dosis. Se piensa que su mecanismo de acción es potenciar o facilitar la acción del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y se elimina por vía renal. A diferencia de los demás agentes benzodiazepínicos, éste posee un efecto muscular menos acentuado.

Indicaciones.

Ansiedad, alteraciones emocionales, del comportamiento y de adaptación, trastornos psicosomáticos, insomnio. Sedación previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delirium tremens.

Dosificación.

Vía oral: dosis inicial entre 1 y 6mg/día en 2 o 3 tomas. Dosis de mantenimiento: 2 a 12mg diarios en varias tomas. El retiro debe ser gradual.

Reacciones adversas.

Sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones paradójicas: excitación y agresividad (niños y ancianos). La administración parenteral puede producir hipotensión o debilidad muscular. En pacientes geriátricos o debilitados, así como en niños o individuos con enfermedades hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.

Precauciones y advertencias.

Puede modificar la capacidad de reacción para manejar vehículos o máquinas de precisión. La dependencia es importante cuando se reciben dosis elevadas durante períodos prolongados. Luego de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea. Se ha descripto síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) luego de la suspensión de dosis elevadas administradas por largo tiempo. No se recomienda su uso en el primero y tercer trimestres del embarazo. Durante la lactancia debe evitarse su empleo. La seguridad y efectividad en niños menores de 15 años no ha sido establecida.

Interacciones.

Sus efectos neurodepresores se intensifican cuando se asocia con alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. Las benzodiazepinas pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación de aquéllas.

Contraindicaciones.

Miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia pulmonar aguda, depresión respiratoria, insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis.