Eribulina

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un nuevo inhibidor no taxano de la dinámica de los microtúbulos que pertenece a los derivados de la halicondrina, químicamente es un análogo sintético simplificado de la halicondrina B (producto natural aislado de la esponja marina Halichondria okadai). La eribulina inhibe la fase de crecimiento de los microtúbulos sin afectar la fase de acortamiento y secuestra la tubulina en agregados no productivos. Basa su efecto antimitótico en la tubulina que da lugar al bloqueo del ciclo celular G2/M y la disrupción de los usos mitóticos y en última instancia la apoptosis celular. Se administra por vía intravenosa (IV) y se caracteriza por una fase de distribución rápida seguida de una de eliminación prolongada con una semivida terminal de 40 horas, posee una débil unión a las proteínas plasmáticas (49-65%), no tiene metabolitos importantes y su eliminación es principalmente por excreción biliar, el 82% de la dosis es fecal y el 9% por orina.

Indicaciones.

Cáncer de mama avanzado o metastásico con progresión de la enfermedad luego de por lo menos 2 regímenes de quimioterapia con antraciclina y un taxano.

Dosificación.

De aplicar por vía intravenosa durante 2 a 5 minutos en dosis de 1,25mg/m2en los días 1 y 8 de cada ciclo de 21 días. En pacientes con insuficiencia hepática leve la dosis es 0,97mg/m2y en la moderada 0,62mg/m2. Se emplea en perfusión en solución de cloruro de sodio (0,9%) pero no en dextrosa al 5%.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes fueron: neutropenia, leucopenia, anemia, pérdida del apetito, neuropatía periférica, náuseas, diarrea o estreñimiento, alopecia, artralgias y mialgias, astenia, fiebre.

Precauciones y advertencias.

La mielosupresión se manifiesta por neutropenia; por ello deberá controlarse con hemogramas completos antes de cada dosis.

Interacciones.

No se recomienda el empleo concomitante con sustancias inductoras enzimáticas como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, Hypericum perforatumy con aquellos inhibidores de las proteínas de transporte hepático como ciclosporina, quinidina, verapamilo, inhibidores proteásicos (ritonavir, saquinavir, efavirenz), claritromicina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo. Lactancia.