Principios Activos

Estriol

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21 de Marzo del 2018 a las 08:11 pm Principio Activo (P.A) Estriol
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Sinónimos.

Hidrato de hormona folicular. Oestriol. Tridroxiestrina.

Acción terapéutica.

Estrogenoterapia. Antineoplásico.

Propiedades.

Los estrógenos aumentan la síntesis celular de cromatina (DNA), de RNA y de diversas proteínas en los tejidos sensibles. Disminuyen la secreción de la hormona liberadora de gonadotrofina en el hipotálamo, por lo que se reduce la de FSH y de LH en la hipófisis. Las proteínas receptoras específicas de los tejidos forman complejos con los estrógenos en los tejidos sensibles a éstos. Su metabolismo es principalmente hepático y su vía de excreción es renal.

Indicaciones.

Tratamiento en la deficiencia de estrógenos, vaginitis atrófica, hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, menopausia, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Carcinoma de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Carcinoma de próstata avanzado, osteoporosis posmenopáusica.

Dosificación.

1) Vía tópica: en el tratamiento de la atrofia vaginal debida a deficiencia estrogénica, una aplicación tópica por día de crema al 0,1% durante unas semanas, hasta que mejoren los síntomas, luego la dosis puede reducirse gradualmente a dos aplicaciones por semana; vía oral: 4 a 8mg por día durante unas semanas, hasta que se reduzcan los síntomas, luego la dosis puede reducirse gradualmente a 1-2mg/día. 2) Tratamiento preoperatorio y posoperatorio en mujeres posmenopáusicas sometidas a cirugía vaginal. Vía tópica: 1 aplicación diaria de crema al 0,1% durante las dos semanas previas a la cirugía y 2 aplicaciones semanales en las dos semanas posteriores a la intervención. Vía oral: 4 a 8mg/día durante las dos semanas previas a la cirugía y 1 a 2mg/día en las 2 semanas siguientes a la intervención. 3) Tratamiento de la menopausia. Vía oral: 4 a 8mg/día durante las primeras semanas hasta la reducción de los síntomas, luego reducir la dosis gradualmente al mínimo con efecto terapéutico. 4) Auxiliar diagnóstico en caso de extendido cervical atrófico dudoso: 2 a 4mg/día por vía oral o una aplicación de crema al 0,1% día por medio durante la semana previa a la próxima toma de muestra.

Reacciones adversas.

En hombres la dosis elevada de estrógenos se ha asociado con un aumento del riesgo de infarto de miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia severa en pacientes con cáncer de mama o metástasis óseas tratadas con estrógenos. Edema (por retención de sal y líquidos). Incidencia menor o raras: cefaleas, pérdida repentina de la coordinación, sensación de falta de aire, mayor tensión, anorexia, náuseas, alteraciones del ciclo menstrual, hemorragia prolongada o amenorrea.

Precauciones y advertencias.

Vía oral: ingerir con las comidas o inmediatamente después de ellas para reducir las náuseas. Interrumpir de inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al médico. Con el uso en el largo plazo se aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres posmenopáusicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse con lentitud y en profundidad. No se recomienda usar estrógenos durante el embarazo ya que existen antecedentes de malformaciones congénitas. Se excretan en la leche materna, tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche (no se recomienda en madres en lactación). A causa de sus efectos sobre el cierre epifisario, los estrógenos deben usarse con precaución en niños que no han completado el crecimiento de los huesos; pueden predisponer a hemorragias gingivales.

Interacciones.

El uso simultáneo de glucocorticoides puede alterar el metabolismo de éstos al aumentar su vida media de eliminación y con ello sus efectos terapéuticos y tóxicos. Los estrógenos pueden producir amenorrea e interferir así en los efectos de la bromocriptina. Al asociarse con ACTH se pueden potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol endógeno. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad al administrarse con medicamentos hepatotóxicos. Se acelera la maduración de la epífisis en uso simultáneo con somatotrofina. Puede interferir el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Contraindicaciones.

Cáncer de mama (excepto en pacientes tratados por enfermedades metastásicas), hemorragia vaginal anormal o no diagnosticada. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma, insuficiencia cardíaca, epilepsia, cefaleas, insuficiencia renal, tromboflebitis; en hombres, antecedentes de ictericia colestásica, antecedentes de hipertensión, hipercalcemia asociada con enfermedad metastásica de mama, miomas uterinos y porfiria hepática.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Estriol con Glucocorticoides (corticosteroides)

Prolonga el efecto de los corticoides.

Mecanismo:

Interferencia en el metabolismo de los corticoides.

Recomendación:

Emplear con precaución.

Estriol con Hepatotóxicos, fármacos

Potenciación de la hepatotoxicidad.

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

No asociar.

Estriol con Somatotropina

Puede interferir en el cierre de las epífisis óseas.

Mecanismo:

Inhibición de la respuesta de crecimiento inducida por la hormona hipofisaria.

Recomendación:

No asociar.

Medicamentos que contienen Estriol

Código Medicamento Laboratorio
M0000029251 ORTHO-GYNEST DEPOT JANSSEN-CILAG
M0000029281 OVESTIN ASPEN
M0000030305 SINAPAUSE MSD
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