Flunisolida

Acción terapéutica.

Corticoide. Antialérgico.

Propiedades.

Es un corticoide fluorado que administrado por vía inhalatoria (acción tópica directa) desarrolla una notable actividad antialérgica y antiinflamatoria, por su mayor afinidad por el receptor corticoideo intracelular y su más prolongado efecto local. En diversos estudios de farmacodinamia la administración tópica de flunisolida ejerció una potencia 180, 320 y 550 veces superior a la actividad de la hidrocortisona, en una relación peso-peso en investigaciones sobre la actividad antiinflamatoria, timolítica y supresora de la actividad adrenal, respectivamente. En estudios sobre la potencial supresión de la función adrenal y el eje hipotalamohipofisoadrenal se demostró que en adultos normales la dosis de 1 a 2mg/día de este nuevo esteroide fluorado no genera supresión adrenal ni respuesta eosinopénica clínicamente relevante. Luego de su aplicación inhalatoria (1mg) se logra una absorción efectiva, con niveles séricos máximos a los 60 minutos. Presenta una biotransformación metabólica rápida y en el plasma su principal metabolito -6-b-hidroxiflunisolida- posee una vida media más larga (2 a 4 horas) que la flunisolida sin modificar (½ a 2½ horas). La principal vía de eliminación es la urinaria ( >50%), con una excreción similar en las heces. La mayor parte (58 a 66%) se elimina bajo la forma de su metabolito 6-b-hidroxilado y una mínima proporción ( < 15%) como droga intacta. Este perfil farmacocinético sugiere un importante efecto de primer paso hepático luego de su administración oral. En apariencia la flunisolida no se metaboliza en el tejido pulmonar, pero luego de su inhalación y absorción es transportada al hígado para su biotransformación metabólica. Su ligadura con las proteínas plasmáticas es mediana (50%) y el área bajo la curva de disponibilidad sistémica, luego de la administración oral o inhalatoria, mostró diferencias significativas. La absorción sistémica de la flunisolida fue menor (39%) que la de otros esteroides inhalatorios, como la beclometasona ( >70%) y la budesonida ( >70%), y sus vidas medias plasmáticas, expresadas en minutos, fueron de 100, 900 y 150, respectivamente. El carácter fluorado de flunisolida potencia su efecto antiinflamatorio mediante una lentificación de su biotransformación, menor unión a la transcortina y mayor afinidad por los receptores intracelulares.

Indicaciones.

Asma bronquial. Patologías obstructivas alérgicas respiratorias EPOC. Insuficiencia respiratoria. Bronquitis asmatiforme.

Dosificación.

El producto sólo debe emplearse por vía inhalatoria, preferentemente antes de las comidas, 1mg por día, repartido en 2 veces (500mg cada 12 horas). La dosis máxima no debe superar 2mg diarios. En pacientes que utilicen 2mg/día durante largos períodos de tratamiento se recomienda el control de la función hipotalamohipofisoadrenal. En niños de 6 a 14 años se aconseja 1mg por día dividido en dos dosis de 500mg. Dosis superiores a las citadas no han mostrado mayor efectividad clínica. La mejoría de la función pulmonar suele apreciarse en la mayoría de los pacientes entre la primera y la cuarta semana después de iniciado el tratamiento.

Reacciones adversas.

En algunos pacientes pueden presentarse fenómenos irritativos, ronquera o tos, durante la inhalación del producto. En algunos casos se ha observado el desarrollo de muguet en la boca o la garganta, que pueden minimizarse si la inhalación se realiza antes de las comidas o si se enjuaga la boca después de su empleo.

Precauciones y advertencias.

Por tratarse de un fármaco de acción profiláctica no deberá emplearse como terapéutica broncodilatadora durante una crisis asmática o de broncospasmo. En pacientes que reciben corticoterapia sistémica deberá extremarse el control clínico y evitar la supresión brusca por la potencial depresión adrenal (insuficiencia suprarrenal). La inhalación con flunisolida en estos pacientes corticodependientes deberá mantenerse durante un período de 10 días, en dosis de 1 o 2mg/día, antes de reducir los corticoides sistémicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del producto. No se aconseja su empleo en pacientes con tuberculosis pulmonar activa, infecciones micóticas, bacterianas o virales a menos que estén tratadas específicamente. No emplear en niños pequeños (menores de 6 años). Durante el embarazo y la lactancia deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio.