Frovatriptán

Acción terapéutica.

Anticefaleico. Antimigrañoso.

Propiedades.

Es un agonista de los receptores de serotonina (5-HT) -como el sumatriptán, zolmitriptán y naratriptán- con mayor afinidad por los tipos 5-HT1B y 5-HT1D que no tiene efecto sobre la actividad de los canales mediados por GABAb y posee muy baja afinidad por los receptores de benzodiazepinas. Se piensa que frovatriptán actúa sobre las arterias intra y extracraneales inhibiendo la dilatación excesiva de estos vasos sanguíneos durante la crisis de migraña. Luego de su administración por vía oral, la biodisponibilidad es aproximadamente del 20% para las mujeres y del 30% para los hombres. La ingesta de alimentos no altera su biodisponibilidad y su unión a proteínas plasmáticas es del 15%. Su metabolismo se realiza principalmente en hígado por el sistema enzimático del citocromo P450. La sustancia intacta y sus metabolitos se eliminan por orina (32%) y por heces (62%).

Indicaciones.

Ataques agudos de migraña con o sin aura.

Dosificación.

Dosis usual: vía oral, 2,5mg. En casos rebeldes se puede repetir la dosis con un intervalo de 2 horas. Dosis máxima: 7,5mg por día.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen, vómitos, dolor abdominal, diarrea, insomnio, palpitaciones. Menos frecuentemente se observa vértigo, ataxia, constipación, anorexia, astenia. Raramente se observa hipertonía, hipotonía, reflujo gastrointestinal, hipo, dolor en las piernas, bradicardia, hipocalcemia, hipoglucemia.

Precauciones y advertencias.

Debido a los efectos adversos sobre el sistema cardiovascular, se recomienda realizar controles periódicos de la función cardíaca. Puesto que frovatriptán y sus metabolitos se unen a la melanina presente en el ojo, se aconseja tener en cuenta una posible alteración ocular a largo plazo. Estudios en animales no mostraron una mayor incidencia de desarrollo tumoral por el uso de frovatriptán. Se recomienda no administrar a mujeres embarazadas excepto que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial pare el feto. Puesto que se desconoce si frovatriptán se excreta por la leche materna, se aconseja no administrar a mujeres durante el período de lactancia. Su seguridad y eficacia no ha sido evaluada en pacientes menores de 18 años.

Interacciones.

El uso simultáneo con sustancias derivadas del ergot (ergotamina) puede ocasionar reacciones vasoespásticas prolongadas. Los inhibidores de la recaptación de serotonina (fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina) junto con frovatriptán pueden ocasionar debilidad, astenia, hiperreflexia e incoordinación.

Contraindicaciones.

Cardiopatía isquémica (angina de pecho, historia de infarto de miocardio). No debe administrarse a pacientes con síndromes cerebrovasculares (ataques isquémicos transitorios), vasculopatías periféricas, hipertensión no controlada, hemiplejia o migraña basilar, y en aquellos con hipersensibilidad a la sustancia. No debe administrarse dentro de las 24 horas de terapia con otras sustancias agonistas 5-HT1 (ergotamina, dihidroergotamina o metisergida).

Sobredosificación.

No existe antídoto específico. En caso de sobredosis instaurar medidas de soporte adecuadas y tratamiento sintomático.