Glucametacina

Sinónimos.

Indometacina glucosamida.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio no esteroide.

Propiedades.

La glucametacina es un antiinflamatorio no esteroide derivado de la indometacina, cuya acción consiste en inhibir la actividad de la enzima ciclooxigenasa para disminuir la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Aunque muchos de sus efectos terapéuticos y adversos se producen por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en distintos tejidos, posee además otras acciones que contribuyen a los efectos terapéuticos del medicamento. Como analgésico: por acción periférica debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Antirreumático: la producción del factor reumatoide IgM puede disminuir con glucametacina; sin embargo, la droga no afecta el curso progresivo de la artritis reumatoidea ya que sólo actúa por mecanismos analgésicos y antiinflamatorios. Antipirético: por la acción central sobre el centro hipotalámico que regula la temperatura, con lo cual provoca vasodilatación periférica. Antidismenorreico: inhibe la síntesis de prostaglandinas en el útero, lo que disminuye las contracciones uterinas, aumenta la perfusión uterina, alivia la isquemia y el dolor espasmódico. Luego de su administración oral se absorbe de manera rápida y completa. Se metaboliza en el hígado, y se elimina por vía renal y biliar. Se excreta en la leche materna y no es dializable.

Indicaciones.

Alteraciones musculoesqueléticas, articulares, periarticulares y de tejidos blandos.

Dosificación.

Adultos: 280 a 420mg diarios por mes en dosis divididas, según la patología. Siempre se debe administrar por vía oral, después de las comidas, o con alimentos o antiácidos para reducir la irritación gastrointestinal.

Reacciones adversas.

Las reacciones neurológicas más comunes son cefaleas, mareos, depresión, vértigo y fatiga; con menor frecuencia: confusión mental, ansiedad, somnolencia, convulsiones, coma, neuropatía periférica, debilidad muscular y, rara vez, parestesias y empeoramiento de la epilepsia y el parkinsonismo. Síntomas gastrointestinales: náuseas, anorexia, vómitos, molestias epigástricas, constipación y diarrea. Pueden aparecer ulceraciones en esófago, estómago, duodeno o intestino delgado; hemorragia gastrointestinal. Muy rara vez se observó estomatitis, flatulencias o hemorragias de origen sigmoideo. Hepáticas: en raras ocasiones se observaron cuadros de hepatitis o ictericia relacionados con la administración de glucametacina. Cardiovasculares o renales: con poca frecuencia: edema, elevación de la presión arterial, taquicardia, dolor precordial, arritmia, hipotensión, insuficiencia cardíaca congestiva. Reacciones de hipersensibilidad, con signos de erupciones cutáneas, dermatitis exofoliativas, prurito, urticaria, trastornos respiratorios agudos, disnea. Hemáticas: leucopenia, petequias, púrpura, trombocitopenia. Otras reacciones: trastornos de la audición, proteinuria, nefritis intersticial, hiperglucemia, glucosuria, visión borrosa y dolor orbitario o periorbitario. Bronconstricción en asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico.

Precauciones y advertencias.

Deberá emplearse con precaución en los ancianos, la incidencia de reacciones adversas parece aumentar con la edad. Al inicio del tratamiento pueden aparecer cefaleas que desaparecen en su transcurso; de persistir deberá suspenderse la medicación. Por el riesgo de mareos, se advertirá al paciente para que tenga precaución en el manejo de vehículos o maquinarias. Se deberá controlar al paciente con alteraciones psiquiátricas, enfermedad de Parkinson o epilepsia, ya que puede agravar estos estados. Las alteraciones gastrointestinales se minimizan al ingerir la droga con las comidas o con antiácidos. Ante la aparición de sangrado intestinal se suspenderá el tratamiento. La glucametacina inhibe la agregación plaquetaria, por lo que este efecto deberá tenerse en cuenta en pacientes con alteración de la coagulación o en terapéuticas anticoagulantes. Debe ser usada con prudencia en pacientes con insuficiencia renal o retención sódica asociada con enfermedad hepática o insuficiencia cardíaca. Como con otros antiinflamatorios no hormonales debe esperarse una elevación de GOT y GPT, fosfatasa alcalina y otros parámetros de la función hepática. En tratamientos crónicos se deberá controlar en forma periódica el cuadro hemático y la función hepática.

Interacciones.

El ácido acetilsalicílico puede disminuir los niveles plasmáticos de glucametacina. El probenecid eleva los niveles de glucametacina, por lo que puede ser necesario reducir la dosis en el tratamiento conjunto. Puede reducir la acción antihipertensiva de los betabloqueantes, los diuréticos tiazídicos, la furosemida o el captopril. Posible aumento de los niveles sanguíneos de litio, en pacientes en tratamiento de mantenimiento con carbonato de litio. Puede desplazar a los hipoglucemiantes orales de su unión a las proteínas, lo que dará lugar a un aumento del efecto hipoglucemiante. Disminuye la excreción renal de metotrexato, con el consiguiente aumento de la concentración plasmática de éste.

Contraindicaciones.

Antecedentes de hipersensibilidad a la glucametacina, los salicilatos y otros antiinflamatorios no esteroides. Ulcera gastroduodenal activa. Lesiones gástricas recurrentes. Primer trimestre del embarazo. Lactancia. Niños menores de 14 años.