Loracarbef

Sinónimos.

Carbacefaclor.

Acción terapéutica.

Antibiótico.

Propiedades.

Es un antibiótico betalactámico sintético de la familia de los carbacefémicos que desarrolla su acción bactericida al unirse a una proteína esencial de la pared bacteriana, con lo cual origina la inhibición de la síntesis de la pared celular. Su efecto no es afectado por las betalactamasas. Luego de su administración por vía oral, se absorbe en un 90% en el tracto gastrointestinal; la absorción no se modifica con la ingestión de alimentos. Aproximadamente un 25% de loracarbef circula en plasma unido a proteínas; su eliminación se realiza principalmente por vía renal. Ha sido activo contra las siguientes cepas bacterianas tanto in vitrocomo en infecciones clínicas: aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; aerobios gramnegativos: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

Indicaciones.

Bronquitis agudas o crónicas, neumonías causadas por S. pneumoniae, H. influenzaeo M. catarrhalis.Otitis media por S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhaliso S. pyogenes.Faringitis, tonsilitis, otitis y sinusitis por S. pyogenes, H. influenzae.Infecciones del tracto urinario (cistitis) y pielonefritis causadas por E. colio S. saprophyticus.Infecciones de piel y tejidos blandos provocadas por gérmenes sensibles.

Dosificación.

Adultos y niños mayores de 13 años.Bronquitis aguda: 200-400mg cada 12 horas durante 7 días. Bronquitis crónica: 400mg cada 12 horas durante 7 días. Neumonía: 400mg cada 12 horas durante 14 días. Faringitis/tonsilitis: 200mg cada 12 horas durante 10 días. Sinusitis: 400mg cada 12 horas durante 10 días. Infecciones cutáneas: 200mg cada 12 horas durante 7 días. Cistitis: 200mg cada 12 horas durante 7 días. Pielonefritis: 400mg cada 12 horas durante 14 días. Niños de 6 meses a 12 años.Otitis media aguda: 30mg/kg/día durante 10 días, dividir las dosis cada 12 horas. Faringitis/tonsitis: 15mg/kg/día durante 10 días, dividir las dosis cada 12 horas. Impétigo: 15mg/kg/día durante 7 días, dividir las dosis cada 12 horas. Se aconseja su administración una hora antes o dos horas después de las comidas.

Reacciones adversas.

Son infrecuentes (incidencia menor del 1% del total de los pacientes), leves y afectan principalmente el tracto gastrointestinal (diarrea, vómitos, náuseas, dolor abdominal y anorexia). En ocasiones se han observado rash cutáneo, urticaria, prurito, eritema multiforme, cefalea, somnolencia, neurosis, insomnio, trombocitopenia transitoria, leucopenia, eosinofilia, anemia aplásica, anemia hemolítica, aumento de los niveles plasmáticos de SGOT, SGPT, fosfatasa alcalina y creatinina, vaginitis, vasodilatación, necrólisis epidérmica tóxica, disfunciones renales y nefropatía tóxica. Como ocurre con otros antibióticos betalactámicos, raramente se registraron disfunciones hepáticas como colestasis; prolongación del tiempo de protrombina, síndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia.

Precauciones y advertencias.

En pacientes que padezcan insuficiencia renal se deberá disminuir la dosis diaria debido al aumento de las concentraciones plasmáticas de loracarbef. Debe administrarse con precaución en pacientes en tratamiento con diuréticos potentes, dado que éstos pueden afectar la función renal. El uso prolongado de loracarbef puede originar un sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles. Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de colitis. No se han realizado estudios de carcinogénesis, mutagénesis y alteraciones de la fertilidad en seres humanos. Test de genotoxicidad (test de mutación bacteriana y sistemas mamíferos in vitroe in vivo) demostraron ausencia de potencial mutagénico. Estudios realizados en ratas para evaluar el efecto sobre la fertilidad y el embarazo indicaron que dosis 33 veces mayores a las administradas en seres humanos no afectaron la reproducción y los fetos no presentaron malformaciones. No se conoce si esta droga es secretada en la leche materna, por ello debiera administrarse a las pacientes durante la lactancia sólo si es muy necesario. El uso de loracarbef en niños menores de 6 meses no fue estudiado y su uso durante el embarazo deberá evaluarse según el cociente beneficio-riesgo.

Interacciones.

El probenecid inhibe la excreción renal de loracarbef, lo que aumenta sus niveles plasmáticos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al loracarbef o a las cefalosporinas.

Sobredosificación.

Los síntomas de sobredosis incluyen náuseas, vómitos, molestias epigástricas y diarreas. Este medicamento se elimina por vía renal y es por ello que la diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis o la hemoperfusión son útiles para controlar la sobredosis. En pacientes con disfunción renal crónica, el único tratamiento eficaz es la hemodiálisis.