Mosaprida

Acción terapéutica.

Gastrocinético. Antiemético.

Propiedades.

Este nuevo derivado gastrocinético (cisapride, clebopride, aplizaprida) actúa regulando la motilidad digestiva y acelerando el tiempo de evacuación gástrica en sujetos con dispepsia, gastroparesia, hernia hiatal o dilatación de la cámara gástrica. Su mecanismo de acción se debe al efecto agonista específico y selectivo de los receptores serotoninérgicos 5HT4y además aumenta la liberación del neurotransmisor colinérgico acetilcolina a nivel del plexo mientérico, razón por la que desarrolla una acción reguladora-moduladora sobre la musculatura lisa digestiva y su actividad motora y peristáltica esófago-gastroduodenal. Luego de su administración por vía oral el citrato de mosaprida se absorbe en forma rápida y completa, alcanzando su concentración sérica máxima a los 90 minutos. Circula unido en una elevada proporción (99%) a las proteínas plasmáticas con una concentración de 1mg/ml. Sufre biotransformación metabólica hepática para finalmente eliminarse por orina o heces.

Indicaciones.

Síndromes dispépticos. Distensión posprandial. Gastroparesia. Hernia hiatal. Trastornos por reflujo gastroesofágico. Náuseas y vómitos.

Dosificación.

Se aconseja administrar 5mg por vía oral cada 8 horas (15mg/día). En pacientes ancianos la dosis debe ser reducida a la mitad, 2,5mg cada 8 horas (7,5mg/día).

Reacciones adversas.

Se han registrado a nivel digestivo: diarrea, heces blandas, dolor abdominal, sequedad de boca, y síntomas generales como astenia, mareos, vértigo, cefalea, eosinofilia y aumento de las grasas neutras. Humoralmente se ha detectado aumento de las enzimas hepáticas (TGO, TGP), fosfatasa alcalina y gammaglutamil-transpeptidasa.

Precauciones y advertencias.

No se ha probado su inocuidad durante el embarazo y la lactancia, por lo que su administración se recomienda sólo en el caso de que el beneficio terapéutico supere al riesgo. Se ha demostrado a través de estudios experimentales que la mosaprida pasa a la leche materna, por lo que no se debe emplear durante la lactancia. No ha sido demostrada su eficacia y seguridad en pacientes pediátricos.

Interacciones.

La administración concomitante con fármacos anticolinérgicos y derivados atropínicos puede disminuir los efectos gastrocinéticos propulsivos de la mosaprida. Los opioides deprimen el tono y el peristaltismo de la musculatura lisa digestiva.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Niños.

Sobredosificación.

En casos de sobredosis se debe interrumpir la administración. Efectuar lavado gástrico y, si es necesario, hidratación y administración de drogas vasoactivas.