Pregabalina

Acción terapéutica.

Antiepiléptico. Analgésico.

Propiedades.

Es un análogo del ácido gamma aminobutírico (GABA) pero no actúa sobre los receptores GABAAo GABAB, ni es GABA agonista. Pregabalina se une a la subunidad auxiliar (proteína a2-d) de los canales de calcio "voltaje-dependientes" en el SNC, desplazando a la [3H]-gabapentina, lo que explicaría su efecto anticonvulsivante y analgésico. Además, se ha demostrado que pregabalina reduce la liberación de varios neurotransmisores como la noradrenalina (NA), la sustancia P y el glutamato. Este agente ha demostrado en estudios experimentales su acción en modelos animales de crisis convulsivas por electroshock, y por pentilentetrazol y en los modelos relacionados con el dolor neuropático y posquirúrgico. Los resultados clínicos en pacientes con dolor neuropático mostraron una reducción significativa del dolor a partir de los 7 días y en sujetos con epilepsia se comprobó una reducción de las crisis convulsivas. Luego de su administración por vía oral se absorbe en forma casi completa (≥90%) que es independiente de la dosis, pero su velocidad de absorción disminuye cuando se administra con alimentos. Su vida media es de 6,3 horas, no se une a las proteínas plasmáticas y no sufre biotransformación metabólica activa, eliminándose como droga no modificada por excreción renal, lo que obliga a modificar la posología en sujetos con insuficiencia renal o hemodializados.

Indicaciones.

Dolor neuropático asociado a la neuropatía diabética; neuralgia post-herpética; como complemento en el tratamiento de crisis convulsivas; fibromialgia.

Dosificación.

Dolor neuropático:se aconseja iniciar con 150mg/día y luego ir aumentando hasta 300mg/día. Neuralgia post-herpética:se aconseja comenzar con 150mg/día y aumentar hasta 300mg/día. La dosis máxima es de 600mg/día. Crisis convulsivas:150mg/día hasta un máximo de 600mg/día. Fibromialgia:se inicia con 150mg/día y se puede ir aumentando cada semana hasta 300mg/día. La dosis máxima es de 450mg/día. Estas dosis se deben administrar en 2 o 3 tomas por día según el caso y la respuesta clínica. En sujetos con insuficiencia renal se debe adecuar la posología.

Reacciones adversas.

En general las reacciones fueron de carácter leve y poco frecuentes, habiéndose referido somnolencia, mareos, boca seca, visión borrosa, parestesias, vértigo, astenia, constipación, aumento del apetito y del peso, ataxia.

Precauciones y advertencias.

La seguridad y eficacia en niños menores de 12 años no han sido establecidas. Se aconseja no operar maquinarias o conducir vehículos durante el tratamiento.

Interacciones.

El empleo de pregabalina puede potenciar el efecto neurodepresor del etanol, lorazepan y oxicodona sobre las funciones cognitivas o motoras.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Niños menores de 12 años.