Retigabina

Acción terapéutica.

Antiepiléptico.

Propiedades.

Este moderno anticomicial actúa abriendo los canales neuronales de potasio (KCNQ2 y KCNQ3) con lo que se logra estabilizar el potencial de membrana en reposo controlando la excitabilidad eléctrica subliminal en las neuronas y previniendo la aparición de descargas de potenciales de acción epileptogénicos. Es posible que retigabina posea otros mecanismos aún no bien reconocidos. Retigabina fue efectiva al aumentar el umbral de inducción de crisis epilépticas en varios modelos experimentales (electroshock máximo, picrotoxina, pentilentetrazol) y también demostró propiedades inhibitorias en casos de estimulación completa o repetida. Se administra por vía oral, y se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal logrando niveles máximos de entre 0,5 y 2 horas. Su biodisponibilidad es del 60%, posee una elevada ligadura a las proteínas séricas (80%) y se metaboliza ampliamente, su eliminación renal es alta (84%) y sólo el 14% se excreta por heces.

Indicaciones.

Tratamiento complementario de las crisis parciales con o sin generalización secundaria en adultos con epilepsia.

Dosificación.

Por vía oral como dosis inicial 100mg 3 veces por día (300mg) para ir aumentando progresivamente 150mg por semana según la respuesta terapéutica con o sin alimentos. La dosis máxima es de 1200mg por día y no se ha establecido mayor eficacia con dosis superiores. En pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave se aconseja una reducción del 50% de la dosis de inicio (150mg) e incrementar 50mg por semana y lo mismo con sujetos de edad avanzada ( >70 años).

Precauciones y advertencias.

Durante las primeros 8 semanas de tratamiento se han notificado trastornos psiquiátricos (psicosis, estado confusional, alucinaciones), urinarios (retención urinaria, disuria), cardíacos (prolongación intervalo QT), por lo que se deberá informar a los pacientes de estos posibles efectos.

Interacciones.

La fenitoína y la carbamazepina pueden reducir la biodisponibilidad de la retigabina en 35% y 33% respectivamente. Puede aumentar los niveles séricos de digoxina si se administra conjuntamente y prolongar la duración de la anestesia por tiopental. Retigabina puede afectar los resultados de laboratorio (elevarlos) del dosaje de bilirrubina.

Contraindicaciones.

Menores de 18 años. Hipersensibilidad al fármaco.