Rufloxacina

Acción terapéutica.

Antibiótico.

Propiedades.

Es una moderna fluoroquinolona (norfloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina, ofloxacina, fleroxacina) que se caracteriza por su efecto bactericida sobre una amplia variedad de microorganismos grampositivos y gramnegativos. Como todos estos agentes su acción antibacteriana se debe al bloqueo de la enzima DNA-girasa (topoisomerasa) bacteriana, que es la que realiza el enrollamiento del DNA bacteriano. La rufloxacina posee una larga vida media (30 horas) y una baja ligadura a las proteínas plasmáticas (60-70%), lo que unido a su excelente biodisponibilidad y difusibilidad en los tejidos permite emplearla una sola vez por día frente a las infecciones bacterianas habituales. Su absorción digestiva luego de la administración por vía oral es rápida y completa, lográndose una concentración plasmática máxima (Cmáx) de 4mcg/ml luego de una dosis de 400mg. Se biotransforma metabólicamente en el hígado y su principal metabolito es un derivado desmetilado que también posee efecto bactericida. La excreción se lleva a cabo por la orina y en menor proporción a través de la bilis. A través de estudios clínicos realizados sobre diversos tipos de infección (urinaria, respiratoria, piel y tejidos blandos) la rufloxacina se mostró equipotente con relación a otras quinolonas como ofloxacina, ciprofloxacina. La rufloxacina posee un amplio espectro antimicrobiano y una potencia bactericida similar a la ciprofloxacina tanto in vitrocomo in vivo.

Indicaciones.

Infecciones del tracto urinario. Prostatitis, cistitis, uretritis, pielonefritis.

Dosificación.

La dosis media recomendada es de 200-400mg por día. El esquema posológico que se aconseja es iniciar con una dosis de ataque de 400mg el primer día seguida de una dosis de mantenimiento de 200mg por día los días siguientes. En infecciones severas, rebeldes o crónicas (pielonefritis o prostatitis) se aconsejan dosis elevadas y continuadas de 400mg diarios durante varios días. En cistitis y uretritis aguda no complicada se indica una dosis única ("tratamiento minuto") de 400mg. En prostatitis bacteriana se aconsejan 400mg el primer día, continuando con 200mg por día durante 4 semanas.

Precauciones y advertencias.

Debido a la excreción renal preferencial, la rufloxacina debe ser empleada con suma precaución en sujetos con falla renal, debiéndose reducir la dosis según el grado de insuficiencia. Debe evitarse durante el tratamiento la exposición a la radiación solar u otra fuente de rayos UV. Los estudios de toxicidad para la función reproductiva indicaron que dosis elevadas de rufloxacina (30 a 50 veces más altas que las empleadas en seres humanos) retardaron el desarrollo fetal, lo suficiente para indicar embriotoxicidad con retardo en la osificación. No se registraron efectos mutagénicos in vitroen los sistemas procariótico y eucariótico.

Interacciones.

Como ocurre con otras quinolonas, la asociación de rufloxacina con teofilina y otras xantinas puede disminuir la excreción renal de éstas y aumentar su potencial toxicidad. Se aconseja evitar la administración de rufloxacina con antiácidos ya que estos agentes pueden afectar la absorción del antibacteriano. Si bien la cristaluria que se puede observar en sujetos sometidos a dietas o regímenes alcalinizantes tratados con rufloxacina ha sido menor, se debe considerar esta posibilidad en pacientes con insuficiencia renal, nefrolitiasis o deshidratados.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los derivados quinolónicos. Pacientes con patologías convulsivantes o epilepsia. Pacientes menores de 18 años. Embarazo y lactancia. Pacientes con patologías de desarrollo óseo.

Sobredosificación.

No se han informado casos de sobredosificación en seres humanos.