Ruxolitinib

Acción terapéutica.

Tratamiento de la mielofibrosis.

Propiedades.

Ruxolitinib es un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia JANO (JAK) JAK1y JAK2que median la transducción de señales iniciada por varias citocinas y factores de crecimiento y que son fundamentales en la hematopoyesis y su función inmunológica. Se sabe que la mielofibrosis es una neoplasia mieloproliferativa que se asocia a la desregulación de la transducción de señales mediada por las enzimas JAK1y JAK2. Se administra por vía oral y se absorbe fácil y rápidamente logrando su pico plasmático a los 60 minutos de su administración. Posee una elevada ligadura proteica (97%) principalmente con la albúmina. Es metabolizada por la enzima CYP3A4 y se elimina en su mayor proporción por la orina (74%).

Indicaciones.

Mielofibrosis primaria o secundaria a policitemia vera o a trombocitopenia idiopática.

Dosificación.

Por vía oral, 15mg 2 veces por día cuando los trombocitos están entre 100.000 y 200.000/mm3y de 20mg cuando están por debajo de 200.000/mm3. En aquellos pacientes con valores entre 50.000 y 100.000 se recomienda una dosis inicial de 5mg 2 veces por día. Si el valor de los trombocitos es menor de 50.000/mm3se deberá interrumpir el tratamiento.

Reacciones adversas.

Se han señalado como las más frecuentes náuseas y vómitos, equimosis, mareos, cefaleas, anemia, trombocitopenia y neutrocitopenia.

Precauciones y advertencias.

En sujetos con disfunción hepática se deberá reducir la dosis. Se deberá evitar el embarazo durante el tratamiento.

Interacciones.

Asociado con ketoconazol, itraconazol o con claritromicina o antivirales (indinavir, ritonavir) se deberá reducir la dosis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia.