Simeprevir

Acción terapéutica.

Antiviral.

Propiedades.

Es un inhibidor específico de la serina proteasa N53/4A del virus de la hepatitis C (VHC) que es esencial para la replicación viral. Se administra por vía oral, su biodisponibilidad es del 62% y su pico plasmático se logra a las 4-6 horas. Se metaboliza en el hígado por el sistema CYP3A4, tiene una amplia distribución y se une fuertemente (99%), las proteínas (albúmina, alfa 1 glucoproteína ácida). Sufre excreción biliar y se elimina por heces y una mínima parte ( < 1%) por orina. Su vida media es de 10-13 horas.

Indicaciones.

Hepatitis crónica C (HCC).

Dosificación.

Por vía oral 150mg 1 vez por día durante 12 semanas tomado con alimentos.

Reacciones adversas.

Se notificaron disnea, prurito, náuseas, exantema, reacciones de fotosensibilidad, aumento de la bilirrubinemia.

Precauciones y advertencias.

No se debe emplear como monoterapia y se debe asociar con otros agentes (ribavirina, peginterferón alfa-2b).

Interacciones.

"Inhibidores" potentes y moderados del sistema CYP3A4 pueden aumentar los niveles séricos del antiviral. "Inductores" potentes y moderados del sistema CYP3A4 (rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) reducen las concentraciones plasmáticas con el riesgo de pérdida de la actividad terapéutica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. No asociar con inhibidores o inductores del CYP3A4.