Telaprevir

Acción terapéutica.

Antiviral sistémico.

Propiedades.

Es un moderno y novedoso agente antiviral inhibidor proteásico resultante de la combinación del peginterferón alfa y la ribavirina efectivo en el tratamiento de la hepatitis crónica C (CHC) genotipo 1 en pacientes adultos con patología hepática compensada (cirrosis) tratados previamente con interferón. Siempre se debe emplear asociado con peginterferón y ribavirina y nunca como monoterapia. Se administra por vía oral y se absorbe en el intestino delgado logrando su pico plasmático entre las 4 y 5 horas. Se une a las proteínas plasmáticas (59-76%) alfa-1 glicoproteína ácida y albúmina. Sufre una intensa biotransformación hepática (hidrólisis, oxidación y reducción) generando múltiples metabolitos detectados en sangre, orina y heces. Se elimina en su mayor parte (82%) por las heces y parcialmente en el aire espirado (9%) y orina (1%).

Indicaciones.

Hepatitis C crónica (genotipo 1).

Dosificación.

Por vía oral 750mg 3 veces por día junto con las comidas con un contenido de hasta 20g de grasa durante 3 meses y luego de acuerdo a la respuesta terapéutica y la tolerancia se continuará por 12 a 36 semanas adicionales.

Reacciones adversas.

Las reacciones indeseables más frecuentes ( >5%) fueron náuseas, vómitos, prurito, rash cutáneo, anemia, disgeusia, astenia, eosinofilia, síndrome de Stevens-Johnson, fiebre, diarrea.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja evitar el embarazo ya que telaprevir puede provocar defectos fetales y aun la muerte. Se deberán realizar controles hematológicos a las 2, 4, 8 y 12 semanas de iniciado el tratamiento lo mismo que el resto de los estudios hormonales generales (hepatograma, monograma sérico, creatininemia).

Interacciones.

Telaprevir puede aumentar o disminuir las concentraciones séricas de numerosas drogas metabolizadas por CYP3A por ser sustrato e inhibidor del sistema.

Contraindicaciones.

Embarazo (puede causar daño fetal). No se debe asociar con drogas cuya biotransformación depende de CYP3A como rifampicina, alfuzosín, pimozide, sildenafil, midazolam, triazolam, tadalafil, estatinas, cisapride, derivados del ergot. Insuficiencia hepática moderada o severa. Niños < 18 años.