Tofacitinib

Acción terapéutica.

Antirreumático.

Propiedades.

Es un inhibidor de las Janus quinasas (JAK) que es un grupo enzimático que transmite señales derivadas de las interacciones de las citocinas o del receptor del factor de crecimiento sobre la membrana celular en los procesos de la función celular inmune y la expresión génica. Su indicación es en la artritis reumatoidea activa de grado moderado a severo que no responde al metotrexato, pudiendo emplearse sola o asocida a éste u otros antirreumáticos ?no biológicos? modificadores de la enfermedad (DMARD), aconsejando no asociarlo con ciclosporina o azatioprina (DMARD ?biológicos? o inmunosupresores). Se administra por vía oral y tiene una rápida y amplia distribución. Se une a las proteínas plasmáticas aproximadamente 40% especialmente a la albúmina. Sufre metabolismo hepático (70%) y 30% de excreción renal.

Indicaciones.

Artritis reumatoidea activa de grado moderado o severo.

Dosificación.

Por vía oral, con o sin alimentos 5mg 2 veces por día (10mg/día). En pacientes con insuficiencia renal o hepática la dosis a emplear debe ser menor (5mg por día).

Reacciones adversas.

Infecciones respiratorias superiores y urinarias, anemia, insomnio, parestesias, celulitis, herpes zoster, neumonía, tumores malignos durante los tratamientos prolongados (pulmón, mama, linfomas), cefalea, hipertensión, náuseas, vómitos, eritema, prurito.

Interacciones.

Con ketoconazol, ciclosporina, fluconazol, tacrolimus.

Contraindicaciones.

Insuficiencia hepática severa. Pacientes con linfo o neutropenia severa.