Ulipristal

Acción terapéutica.

Modulador selectivo de los receptores de la progesterona.

Propiedades.

Tras la administración por vía oral de una dosis única de 5 ó 10 mg, el Ulipristal Acetato se absorbe rápidamente, alcanzando una concentración plasmática máxima (Cmáx) de 23,5 ± 14,2 ng/ml y de 50,0 ± 34,4 ng/ml aproximadamente 1 hora después de la ingestión, y con un área bajo la curva ABC(0-inf) de 61,3 ± 31,7 ng.h/ml y 134,0 ± 83,8 ng.h/ml, respectivamente. El Ulipristal Acetato es transformado rápidamente en un metabolito farmacológicamente activo con una Cmáx de 9,0 ± 4,4 ng/ml y 20,6 ± 10,9 ng/ml, también aproximadamente 1 h después de la ingestión, y con una ABC(0-inf) de 26,0 ± 12,0 ng.h/ml y 63,6 ± 30,1 ng.h/ml, respectivamente. La administración de 30 mg (en comprimido) de Ulipristal Acetato con un desayuno rico en grasas dio lugar a una Cmáx media aproximadamente un 45% inferior, un tiempo en alcanzar la concentración plasmática máxima (tmáx) diferido (de una mediana de 0,75 horas a 3 horas) y un ABC(0-inf) media un 25% mayor que cuando se administró en ayunas. Los resultados obtenidos por el metabolito activo mono-N-desmetilado fueron similares. No se prevé que este efecto del alimento sobre la cinética del medicamento sea clínicamente relevante en la administración diaria de comprimidos de Ulipristal Acetato.

Indicaciones.

Está indicado para el tratamiento preoperatorio de los síntomas moderados y graves de miomas uterinos en mujeres adultas en edad reproductiva. El Ulipristal Acetato también está indicado para el tratamiento intermitente repetido de los síntomas moderados y graves de los miomas uterinos en mujeres adultas en edad reproductiva. En concentración de 30mg es empleado como contraceptivo de emergencia para prevención del embarazo ya que inhibe la ovulación. Administrado inmediatamente antes de la ovulación retrasa la ruptura del folículo y además altera el endometrio afectando la implantación.

Reacciones adversas.

Las de mayor frecuencia fueron náuseas, vómitos, cefalea, mareos, dismenorrea, dolor abdominal alto, fatiga.

Interacciones.

Se ha señalado que con drogas inductoras enzimáticas del CYP3A4 (carba y oxcarbamacepina, fenitoína, rifampicina, topiramato, griseofulvina, barbitúricos) se disminuyen los niveles de anticonceptivo. A su vez, fármacos inhibidores enzimáticos de CYP3A4 como itraconazol pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de ulipristal. No interactúa con enzimas del citocromo P450.

Contraindicaciones.

Embarazo y lactancia. Hemorragias genitales de origen desconocido o por motivos diferentes a los miomas uterinos. Cáncer uterino, cervical, ovárico o mamario.