AMSAPEN

Denominación genérica: Ampicilina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: ampicilina trihidratada equivalente a 500 mg y 1 g de ampicilina. Excipiente cbp 1 tableta: cada frasco ámpula con polvo contiene: ampicilina sódica equivalente a 250 mg, 500 mg y 1 g de ampicilina. La ampolleta con diluyente contiene: agua inyectable 2 ml y 5 ml.

Indicaciones terapéuticas: La ampicilina está indicada en el tratamiento de varias infecciones agudas, crónicas o recidivantes producidas por organismos sensibles a la ampicilina. Infecciones del tracto genitourinario, como gonorrea y otras infecciones de vías urinarias altas y bajas. Infecciones del tracto respiratorio como otitis media aguda, sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis y neumonías. Infecciones del tracto gastrointestinal como fiebre tifoidea y paratifoidea causadas por Salmonellay Shigella. Infecciones por Bordetella pertussis. Infecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones de las vías biliares. Infecciones ginecoobstétricas. Además de ser útil en el tratamiento de infecciones como septicemia, endocarditis y meningitis.

Farmacocinética y farmacodinamia: La ampicilina es una penicilina semisintética de amplio espectro, que puede utilizarse por vía oral y por vía parenteral. La absorción de la ampicilina no se altera en medio ácido gástrico; después de una administración oral se absorbe en 30-60% y los niveles sanguíneos máximos se alcanzan después de 90 a 120 minutos. Posee una vida media plasmática de 1 a 2 horas. La ampicilina penetra en los tejidos, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. La ampicilina se fija a proteínas plasmáticas en 10-30%; difunde rápidamente a todos los líquidos y tejidos corporales, alcanzando concentraciones elevadas en orina y bilis. En el líquido cefalorraquídeo y en las meninges intactas se alcanza únicamente 5% de los niveles plasmáticos; sin embargo, en casos en que las meninges están inflamadas, puede aumentar a 50% de los niveles plasmáticos. La excreción se efectúa principalmente por vía renal en forma de ampicilina no modificada, y 10 a 20% de la cantidad absorbida (o de una dosis inyectada) es metabolizada a ácido penicilínico; posteriormente, se excreta a través de la bilis y de las heces. Además, cruza la barrera placentaria y puede ser excretada a través de la leche materna. Después de una dosis de 500 mg, los niveles séricos son de 45 mg/ml, dentro de los primeros 5 minutos luego de ser administrado por vía intravenosa y de 8 mg/ml, dentro de una hora, cuando se administra por vía intramuscular. La ampicilina es efectiva contra gérmenes grampositivos y gramnegativos. In vitroes activa contra Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Salmonella typhi, Proteus mirabilisno productor de penicilinasas, Shigella, Escherichia coli, algunas cepas de Klebsiella, Streptococcus faecalisy Listeria monocytogenes.

Contraindicaciones: La ampicilina se contraindica en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquier penicilina o cefalosporina, ya que puede presentarse sensibilidad cruzada entre ellas.

Precauciones generales: Se recomienda realizar cultivos y antibiogramas que determinen el germen causal y su sensibilidad a la ampicilina. Los pacientes con mononucleosis infecciosa con frecuencia pueden desarrollar exantemas cutáneos al usar ampicilina. La antibioticoterapia con dosis altas y durante tiempo prolongado puede desarrollar superinfecciones por hongos y bacterias. La ampicilina debe ingerirse de preferencia en ayuno (estómago vacío) y con abundante agua (un vaso de 250 ml), para asegurar su máxima absorción y propiciar óptimas concentraciones plasmáticas y urinarias. En infecciones por estreptococo beta hemolítico del grupo B, el tratamiento con ampicilina debe continuarse cuando menos durante 10 días para prevenir el riesgo de aparición de fiebre reumática. El médico realizará el tratamiento crónico que juzgue pertinente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La ampicilina atraviesa la barrera placentaria y es excretada a través de la leche materna, por lo que los lactantes cuyas madres sean tratadas con este medicamento pueden presentar diarreas y colonización por blastomicetos de las mucosas, por lo que el tratamiento con la ampicilina en madres lactando debe ser supervisado por el médico. No se ha establecido la seguridad de la ampicilina durante el embarazo, por lo que su uso queda bajo responsabilidad del médico tratante, quien haya valorado que los beneficios sean mayores a los riesgos.

Reacciones secundarias y adversas: La ampicilina generalmente es bien tolerada, por lo que las reacciones adversas son leves; sin embargo, como cualquier otra penicilina, puede ocasionar reacciones de hipersensibilidad que pueden ser de leves a severas. Pueden aparecer en orden de frecuencia decreciente las siguientes manifestaciones:erupción maculopapular o rash cutáneo, eritema y en algunas ocasiones trastornos gastrointestinales, alteraciones hematológicas, urticaria, fiebre medicamentosa, nefritis intersticial aguda y otras alergias con broncospasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson. En muy raras ocasiones, anafilaxia y choque; si esto ocurre, para reducir su gravedad y evitar consecuencias fatales, es necesario acudir al servicio de urgencias de un hospital y aplicar medidas urgentes de tratamiento como el uso de epinefrina, esteroides, líquidos intravenosos, oxígeno e inclusive intubación endotraqueal, dependiendo de la gravedad del caso. Se ha demostrado que existe alergenicidad cruzada con otros antibióticos betalactámicos y carbapenémicos. En casos raros se ha asociado a la ampicilina con daño tubular renal y nefritis intersticial, así como eosinofilia, anemia hemolítica y alteración de las enzimas hepáticas TGO y TGP. Si la función renal se halla restringida, se debe reducir la dosis de acuerdo con la depuración de creatinina. Existe la posibilidad de que se presente colitis pseudomembranosa, en tal caso deberá suspenderse de inmediato la ampicilina. Localmente se puede presentar en ocasiones tromboflebitis después o durante la infusión intravenosa, así como dolor local en el sitio de la inyección intramuscular.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración oral con los alimentos reduce la absorción y biodisponibilidad de la ampicilina. Su administración se ha asociado a la disminución temporal de los niveles plasmáticos de estrógenos durante el tratamiento con anticonceptivos orales (anovulatorios). El probenecid prolonga y eleva la concentración sanguínea, reduciendo el tiempo de excreción de la ampicilina. La administración de la ampicilina a enfermos que estén tomando alopurinol aumenta la incidencia de exantemas. Los aminoglucósidos y derivados inyectables de las tetraciclinas no son compatibles químicamente con la solución de ampicilina en la administración simultánea en una misma solución para venoclisis; por tanto, deben administrarse por separado.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Pueden presentarse glucosurias falsas-positivas, falsas reacciones positivas en las pruebas de nilhidrina, así como en pruebas de urobilinógeno. Pueden presentarse casos aislados con elevación de TGO, TGP, fosfatasa alcalina una o varias veces a la vez. En caso de tratamiento prolongado con dosis elevadas, se ha observado modificación del perfil hemático; estas modificaciones desaparecen una vez suspendido el tratamiento. Durante el tratamiento por vía intravenosa con dosis elevadas, puede presentarse cristaluria.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A la fecha no se ha documentado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de la ampicilina.

Dosis y vía de administración: Cuando se decide administrar ampicilina por vía oral (tabletas): niños:hasta los 14 años de edad, la dosis recomendada es de 100 a 200 mg/kg de peso, dividida en 4 tomas (una cada 6 horas) por un lapso no menor de 7 días. Adultos: de 500 mg a 1 g por vía oral cada 6 horas, por 7 a 10 días dependiendo del tipo de infección y la severidad del cuadro. Gonorrea:3,5 g de ampicilina simultáneamente con 1 g de probenecid, ambos por vía oral, como dosis única. Si la decisión del médico es utilizar ampicilina por vía parenteral:la mezcla del polvo con su diluyente debe usarse dentro de los primeros 60 minutos después de su reconstitución; asimismo, la solución inyectable debe ser inspeccionada visualmente para determinar la posible presencia de partículas o de cambio en la coloración, entre otros. Niños:de 25 a 50 mg/kg, cada 6 a 8 horas, por vía intramuscular o intravenosa. Adultos:de 500 mg hasta 1 g cada 6 a 8 horas, por vía intramuscular o intravenosa en inyección lenta por un período de 3 a 5 minutos para un frasco ámpula de 500 mg, y hasta 10 minutos o más para la dosis de 1 g, o se puede instalar una venoclisis. La administración rápida puede ocasionar crisis convulsivas. Para la administración por goteo intravenoso se reconstituye el polvo para infusión intravenosa continua, disolviendo el contenido del frasco ámpula de 500 mg en 2 ml y el de 1 g en 5 ml de agua inyectable. Una vez obtenida la mezcla, se transfiere directamente a los líquidos intravenosos correspondientes. En caso de uretritis por Neisseria gonorrhoeae, basta con dosis de 500 mg administradas IM una cada 12 horas; para el tratamiento de complicaciones de la uretritis gonocócica como la prostatitis y la epidimitis, se recomienda un tratamiento prolongado. En adultos con infecciones por gérmenes relativamente poco sensibles, la dosis puede aumentarse hasta 15 g, mediante venoclisis.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Discontinuar el medicamento en casos de sobredosis dando tratamiento sintomático e instituyendo las medidas de apoyo que se requieran. Dosis muy altas pueden producir calambres y convulsiones. En casos de insuficiencia renal o de intoxicaciones, la ampicilina puede ser removida por hemodiálisis, pero no por diálisis peritoneal. Por el contenido de sodio en la ampicilina parenteral, se deben vigilar los electrólitos para evitar la presencia de hipernatremia.

Presentación(es): Para la vía oral con deglución: caja con 20 tabletas de 500 o 1.000 mg de ampicilina. Para la vía parenteral: caja con frasco ámpula conteniendo 250 mg y ampolleta con agua inyectable como diluyente con 2 ml. Caja con frasco ámpula conteniendo 500 mg y ampolleta con agua inyectable como diluyente con 2 ml. Caja con frasco ámpula conteniendo 1.000 mg y ampolleta con agua inyectable como diluyente con 5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en un lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se administre este medicamento sin leer el instructivo impreso en la caja. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. *Aprobó biodisponibilidad y bioequivalencia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Antibióticos de México S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 65242 y 78553 SSA IV.

Clave de IPPA: DEAR-03361200169/RM2003 y EEAR-03361200172/RM2003