BONALEN

Meclozina. Piridoxina. Antiemético. Fco. Gotas x 10ml. Tab. x 10.

Propiedades.

Mecanismo de acción: La Meclozina es un derivado antihistamínico H1 que posee propiedades anticolinérgicas, antieméticas, antiespasmódicas, depresora del sistema nervioso central y anestésicas locales. El mecanismo de acción que explica los efectos antieméticos están relacionados a la inhibición del centro emético en el tronco cerebral, con poco o ningún efecto en la zona quimiorreceptora. La meclozina también reduce la excitabilidad de las neuronas en el núcleo vestibular y afectan las vías nerviosas que se originan en el laberinto. En el vértigo relacionado con el movimiento, los impulsos desde los receptores vestibulares son transmitidos al núcleo vestibular, a aéreas mas antiguas del cerebelo, y al área reticular del tronco cerebral; los efectos centrales anticolinérgicos de la meclozina inhibirían la actividad incrementada de las neuronas que responden a la acetilcolina en los núcleos vestibulares y las áreas reticulares, previniendo la activación del centro del vomito. Farmacocinetica: El comienzo de la acción de la meclozina es aproximadamente de 1 hora y el medicamento tiene una duración de acción prolongada con efectos que persisten de 8-24 horas después de la administración de una dosis única oral. El medicamento tiene una vida media plasmática de 6 horas. El camino metabólico de meclozina en humanos se desconoce. En ratas, meclozina es metabolizada (probablemente en el hígado) a norclorciclizina. Este metabolito es distribuido a través de casi todos los tejidos del cuerpo y cruza la placenta. El medicamento se excreta sin cambios en heces y en la orina como norclorciclizina.

Indicaciones.

Para la profilaxis y alivio sintomático de náuseas, vómito y vértigo.

Dosificación.

Mareos por viajes: Una dosis única de 25 a 50 mg de meclozina da protección contra el mareo por traslación por aproximadamente 24 horas. La dosis inicial debe tomarse una hora antes de iniciar el viaje para asegurar la absorción de la droga, pues en una persona que ya tenga síntomas de mareo no se puede estar seguro que el fármaco se va a retener. De ahí en adelante la dosis puede ser repetida cada 24 horas como se indica durante el transcurso del viaje. Laberintitis y trastornos vestibulares: La dosis óptima es usualmente de 25 a 100 mg diarios, dependiendo de la respuesta clínica. Nauseas y vómitos por radiación: 50 mg administrados de 2 a 12 horas antes de la radioterapia.

Reacciones adversas.

Han sido reportados somnolencia o sedación, sequedad de boca, fatiga, vómitos y dolor de cabeza. También visión borrosa, síntomas extrapiramidales y amnesia.

Precauciones y advertencias.

Como con todas las drogas administradas durante el embarazo, los riesgos posibles de su uso deben ser juzgados contra el beneficio a producir. Los pacientes deben ser prevenidos de que meclozina puede ocasionar somnolencia y que cuando sea utilizada, deben tomarse las precauciones necesarias cuando van a conducir u operar una maquinaria peligrosa. Los efectos depresores sobre el sistema nervioso central pueden ser incrementados con el uso concomitante de otros depresores del sistema nervioso central. Los pacientes que sufren de glaucoma o crecimiento prostático deberían tomar meclozina, únicamente bajo indicación médica. Como con todos los antihistamínicos, la meclozina puede causar hiperexcitabilidad en niños.

Contraindicaciones.

Conocida hipersensibilidad a la meclozina.

Sinónimos.

Vitamina B6. Piridoxal fosfato. Adermina hidroclorhidrato.

Acción terapéutica.

Suplemento nutricional.

Propiedades.

La piridoxina se convierte en los eritrocitos en fosfato de piridoxal, que actúa como coenzima en varios procesos metabólicos que afectan a las proteínas, a los hidratos de carbono y a los lípidos. Está implicada en la conversión del triptófano a ácido nicotínico o a serotonina. Las vitaminas se absorben en forma rápida en el tracto gastrointestinal, excepto en los síndromes de malabsorción. La piridoxina se absorbe principalmente en el yeyuno y no se une a las proteínas. El fosfato de piridoxal se une en su totalidad a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 15 a 20 días y se excreta por vía renal.

Indicaciones.

Deficiencia vitamínica por una nutrición inadecuada o síndrome de malabsorción. La deficiencia de una sola vitamina B es rara, ya que en general la deficiencia es múltiple. La deficiencia de piridoxina puede producir aciduria xanturénica, anemia sideroblástica, problemas neurológicos, dermatitis seborreica y aqueilosis. Algunos recién nacidos presentan un síndrome hereditario de dependencia de piridoxina y necesitan tomarla en la primera semana de vida, para evitar la anemia y el retraso mental; los signos son de hiperirritabilidad y ataques epileptiformes.

Dosificación.

Adultos: suplemento nutricional, síndrome de dependencia de piridoxina: 30mg a 600mg/día; mantenimiento: 50mg al día durante toda la vida. Suplemento dietético: 10mg a 20mg/día durante tres semanas, seguido de 2mg a 5mg/día durante varias semanas. Deficiencia inducida por fármacos: 10mg a 50mg/día para la causada por la penicilamina o de 100mg a 300mg/día para la causada por cicloserina, hidralazina o isoniazida. Alcoholismo: 50mg/día durante 2 a 4 semanas; si la anemia responde se debe continuar administrando piridoxina indefinidamente. Anemia sideroblástica hereditaria: 200 a 600mg/día durante 1 a 2 meses, seguidos de 30mg a 50mg/día durante toda la vida si fuera eficaz.

Reacciones adversas.

Rara vez produce toxicidad en personas con función renal normal. Las dosis de 200mg/día durante más de 30 días producen síndrome de dependencia de piridoxina. Las megadosis (2g a 6g diarios de piridoxina) durante varios meses han causado nefropatía sensorial severa que progresa desde marcha inestable con entumecimiento de los pies hasta torpeza en las manos; situación reversible con la suspensión de la piridoxina.

Precauciones y advertencias.

No usar las vitaminas como sustituto de una dieta equilibrada. Es importante no exceder la ración dietética recomendada. Fuentes dietéticas de piridoxina: carnes, bananas, papas y cereales integrales. La administración parenteral sólo se indicará en casos de intolerancia en la vía oral (náuseas, vómitos, síndrome de malabsorción).

Interacciones.

Los siguientes medicamentos pueden actuar como antagonistas de la piridoxina y producir anemia o neuritis periférica, o aumento de su excreción urinaria: cloramfenicol, cicloserina, hidralazina, adrenocorticoides, azatioprina, clorambucilo, ciclofosfamida, ciclosporina, mercaptopurina, isoniazida o penicilamina. Los estrógenos pueden aumentar las necesidades de piridoxina. No se recomienda el uso con levodopa, ya que los efectos antiparkinsonianos de la levodopa se revierten con 5mg de piridoxina (esto no ocurre con la asociación carbidopa-levodopa).

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de la enfermedad de Parkinson.