CEFAXONA IV

Denominación genérica: Ceftriaxona.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada frasco ámpula contiene: Ceftriaxona disódica equivalente a 500 mg de ceftriaxona. La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable 5 ml. CS 0.9% o DX-5% 50 ml. Cada frasco ámpula contiene: Ceftriaxona disódica equivalente a 1.0 g de ceftriaxona. La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable 10 ml. CS 0.9% o DX-5% 100 ml. El contenido de sodio es de 83 mg (3.6 mEq) por gramo de ceftriaxona.

Indicaciones terapéuticas: CEFAXONA®I.V. está indicada en el tratamiento de las infecciones moderadas a graves, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles como: a) Aerobios Gram-positivos: Staphylococcus aureus(incluyendo cepas productoras de penicilinasas), S. epidermidis, S. pneumoniae, Streptococcus del grupo A y del grupo B., S. viridans, S. bovis. b) Aerobios Gram-negativos: Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp, Enterobacter spp, E. colli, H. influenzae, H. parainfluenzae,Klebsiella spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomona aeruginosa(algunas cepas son resistentes), Salmonella spp (incluyendo typhi), Serratia spp, Shigella spp, Vibrio spp, Yersinia spp (incluyendo Y. enterocolítica). c) Anaerobios: Bacteroides spp, Clostridium spp., Fusobacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp. De esta forma CEFAXONA®I.V. se indica en: Infecciones de las vías respiratorias; Infecciones de las vías urinarias (incluyendo gonocóccicas no complicadas, como terapia alternativa cuando la penicilina esté contraindicada), infecciones intrabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar), Meningitis, Septicemia. Infecciones de la piel y tejidos blandos, Infecciones óseas y de las articulaciones. Antes de iniciar el tratamiento con CEFAXONA®I.V. es aconsejable practicar antibiograma previo aislamiento e identificación del germen causal.

Farmacocinética y farmacodinamia: CEFAXONA®I.V. es un antibiótico cefalosporínico semisintético de amplio espectro, de actividad bactericida debida a la inhibición de la síntesis de la pared celular. Es resistente a un gran número de b-lactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo. Las concentraciones séricas máximas son alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con la administración intramuscular es del 100%. La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona se une a la albúmina en forma reversible. En el espacio intersticial se logra una concentración libre superior a la del plasma. Cefaxona®I.V. logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas. No se metaboliza, se elimina en forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la bilis. Se alcanza a las 12-24 horas después de la aplicación de 1 gramo concentraciones en orina de 100 mcg/ml y en bilis de 240 mcg/ml. En caso de insuficiencia hepática o renal, ambas vías se suplen mutuamente, haciéndose más intensa la eliminación de la ceftriaxona por la vía no afectada.

Contraindicaciones: Cefaxona®I.V. se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas. Se debe tener en consideración que los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina pueden presentar una reacción cruzada.

Precauciones generales: Debe usarse cuidadosamente en pacientes con sospecha de hipersensibilidad a la penicilina. Se debe tener cuidado en pacientes con ictericia neonatal puesto que puede incrementar el riesgo de encefalopatía por bilirrubina. Se recomienda disminuir la dosis en enfermedades hepáticas y renales combinadas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han realizado estudio controlados de ceftriaxona durante el embarazo, por lo cual no se recomienda su empleo durante este estado. Se deberán utilizar únicamente cuando el beneficio supere con claridad el riesgo potencial. La ceftriaxona se excreta en la leche materna en bajas concentraciones. Esto deberá ser tomado en cuenta cuando se administre a madres en período de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al suspender el tratamiento. Locales:Flebitis con la aplicación intravenosa. Hipersensibilidad (aprox. 1%):Exantema, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme. Gastrointestinales:Heces blandas, diarrea, náuseas, vómitos. Hematológicas:Eosinofilia (6%), trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%). Con menor incidencia se han reportado anemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y alargamiento del tiempo de protrombina. Renales:Elevaciones del nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevaciones de creatinina y oliguria. En los tratamientos prolongados:Sobredosificación por microorganismos no sensibles (Candida albicans, enterococos).

Interacciones medicamentosas y de otro género: CEFAXONA®I.V. no debe ser mezclada físicamente con otros medicamentos como la vancomicina, ya que puede presentarse incompatibilidad. CEFAXONA®I.V. administrada en forma simultánea con aminoglucósidos puede producir nefrotoxicidad. El probenecid no altera la eliminación de la ceftriaxona.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Elevación de la TGO y TGP (3%) y con menor frecuencia elevación de la fosfatasa alcalina y de las bilirrubinas séricas. Puede presentarse elevación del nitrógeno uréico (1.2%) y con menor frecuencia elevación de la creatinina sérica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas. Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que esta se presente por colitis pseudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridium difficile. En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis. Se deberá evitar la aplicación intramuscular con la solución intravenosa (es dolorosa), y en ningún caso se aplicará la solución intramuscular (con lidocaína) por vía intravenosa. En raras ocasiones se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con la ultrasonografía. Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona, razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso. Los estudios realizados con ceftriaxona no han mostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis, ni alteraciones de la fertilidad.

Dosis y vía de administración: La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad de la infección, estado del paciente y sensibilidad del germen a CEFAXONA®I.V. La dosificación usual es la siguiente: I. Función Renal Normal: a) Adultos y niños de 12 años:De 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe sobrepasar los 4 g. b) Lactantes y niños pequeños: Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g. c) Prematuros: En el tratamiento de meningitis: 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g. En la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicado 1/2 a 2 horas antes de la intervención. Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día. II. Funciones Renales y Hepáticas Alteradas: En los pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática se recomienda realizar una monitorización periódica y en caso de observarse acumulación, la dosis deberá reducirse. En cualquier caso no deberán sobrepasarse los 2 gramos por día. La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la sintomatología. Administración intravenosa: Reconstituir el contenido del frasco ámpula con el diluyente de la ampolleta adicional. Inyectar directamente en la vena, en forma lenta (2 a 4 minutos). Infusión intravenosa: Disolver el contenido del frasco ámpula en aproximadamente 40 ml de cualquiera de las siguientes soluciones (exentas de calcio): Cloruro de sodio al 0.9%; Cloruro de sodio al 0.45% más glucosa al 2.5%; Glucosa al 5% o al 10%; Dextrán al 6% en glucosa. La aplicación deberá durar de 5 a 15 minutos, utilizar únicamente las soluciones recién preparadas. Es normal que las soluciones de ceftriaxona presenten una coloración amarillenta sin incidencia sobre su eficacia o tolerabilidad.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosis se manifiesta por una exacerbación de las reacciones secundarias. En caso de presentarse una sobredosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o la hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico.

Presentación(es): Caja con frasco ámpula con polvo de 0,5 g o 1,0 g y ampolleta con diluyente de 5 ml o 10 ml. respectivamente. Caja con un frasco ámpula con polvo de 0,5 g o 1,0 g, ampolleta con diluyente de 5 ml o 10 ml, jeringa de 5 o 10 ml. respectivamente. Caja con un frasco ámpula con polvo de 0,5 g o 1,0 g, ampolleta con diluyente de 5 ml o 10 ml, jeringa de 5 o 10 ml respectivamente y almohadilla con alcohol. Caja de cartón con 100 frascos ámpula etiquetados con polvo con 1,0 g sin diluyente. Caja con 20 frascos ámpula con polvo 10 g para Clínicas y Hospitales. Caja con frasco ámpula con polvo de 0.5 g y 1.0 g y bolsa con adaptador para vial con 50 ml ó 100 ml de diluyente de cloruro de sodio o glucosa al 5%.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más e 30°C. Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

Leyendas de protección: Léase instructivo impreso o anexo respectivamente. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. Calle 6 No. 2676, Zona Industrial, 44940 Guadalajara, Jal., México. ®Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 156M93 SSA

Clave de IPPA: FEAR - 07330022790029/RM 2008