CONTAC ULTRA

Denominación genérica: paracetamol, pseudoefedrina, dextrometorfano, clorfenamina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas, fórmula: cada tableta contiene: paracetamol 500 mg, clorhidrato de pseudoefedrina 30 mg, bromhidrato de dextrometorfano 15 mg, maleato de clorfenamina 2 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico, antipirético, descongestivo nasal, antihistamínico, antitusivo para aliviar los síntomas que se presentan en la rinitis aguda como: congestión nasal, cuerpo cortado, dolor de cabeza, fiebre, dolor de garganta, escurrimiento nasal, estornudos, ojos llorosos y tos.

Farmacocinética y farmacodinamia: Paracetamol. Las acciones de paracetamol como analgésico y antipirético, son similares a las de los salicilatos y se han atribuido a la inhibición de la ciclooxigenasa. La analgesia es de tipo central y periférica, mientras que la antipiresis se produce por una acción central sobre el centro termorregulador hipotalámico. El paracetamol es rápida y completamente absorbido del tracto gastrointestinal, las concentraciones en plasma son alcanzadas a los 20 minutos y la vida media plasmática es de 2 horas después de dosis terapéuticas. Su distribución es uniforme en todos los fluidos corporales. Se asocia alrededor de 20% a proteínas plasmáticas. Se excreta en orina en las primeras 24 horas de 90-100% de la dosis como metabolitos conjugados sin acción farmacológica. Las dosis terapéuticas únicas o repetidas del paracetamol no tienen efecto alguno en el aparato cardiovascular ni en el respiratorio. No surgen cambios acidobásicos, ni el producto irrita el estómago, no causa erosión ni hemorragia que a veces se observan después de administración de salicilato. El paracetamol no genera efecto alguno en plaquetas, tiempo de sangrado ni en la excreción del ácido úrico. Clorhidrato de pseudoefedrina. La pseudoefedrina es una de los alcaloides naturales de la Efedra. Es un fármaco simpáticomimetrico, es decir de acción vasoconstructora para la administración por vía oral. Casi en forma completa, es absorbida rápidamente del tracto gastrointestinal. La descongestión nasal ocurre durante los primeros 30 minutos y persiste de 4 a 8 horas. La pseudoefedrina es metabolizada de manera incompleta (menos del 1%) en el hígado a un metabolito inactivo y aproximadamente del 55 al 96% de una dosis es excretada en la orina sin cambio. Bromhidrato de dextrometorfano. El bromhidrato de dextrometorfano tiene un marcado efecto antitusivo, el cual se ejerce a nivel del centro de la tos en el hipotálamo, elevando el umbral de las neuronas en dicho centro. Es rápidamente absorbido del tracto gastrointestinal y ejerce su efecto en aproximadamente 15 minutos después de la administración oral. Su biotransformación se realiza a nivel hepático y es excretado en la orina como dextrometorfano sin cambio y como sus metabolitos demetilados, incluyendo dextrorfano. Se administra una dosis oral de 10 a 30 mg cada 4 a 8 horas hasta un máximo de 120 mg para adultos, en 24 horas y la duración de su acción es aproximadamente de 3 a 6 horas. En dosis terapéuticas no inhibe la actividad ciliar en el tracto respiratorio. Maleato de clorfenamina. El maleato de clorfenamina es bien absorbida en el tracto gastrointestinal. Después de su administración oral la concentración plasmática llega a su máximo de 2.5 a 6 horas y el efecto en general permanece de 4 a 6 horas. Se distribuye en todo el organismo. Es ampliamente metabolizada, los metabolitos incluyen desmetil y didesmetilclorfenamina. La clorfenamina no biotransformada y los metabolitos son excretados en la orina y la excreción es dependiente del pH urinario y de la velocidad de flujo. La clorfenamina disminuye las reacciones alérgicas en general debido a que por su relación estructura-actividad con la histamina antagoniza los efectos de ésta en forma selectiva, y figura entre los agentes bloqueadores H1.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No se administre a niños menores de 12 años. Se debe evitar su uso en caso de: asma, enfisema, presión alta, enfermedades cardiovasculares, úlcera péptica, diabetes, enfermedad de la tiroides, glaucoma, hipertrofia prostática, enfermedad renal o hepática. No se administre simultáneamente con anticoagulantes, con inhibidores de la monoxidasa, ni con tranquilizantes.

Precauciones generales: Deberá emplearse con precaución en pacientes que estén en tratamiento con anorexígenos y psicoestimulantes. En pacientes diagnosticados con daño hepático o renal consultar al médico antes de la administración.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se administre durante el embarazo y lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Podrían presentarse elevación de la presión arterial, vértigo, nerviosismo, insomnio, sequedad de boca, retención urinaria, somnolencia, visión borrosa, náusea, vómito, anemia y daño hepático.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se administre simultáneamente con anticoagulantes, con inhibidores de la monoaminooxidasa-MAO (como por ejemplo medicamentos para la depresión, para otras enfermedades emocionales, enfermedad de Parkinson), ni con tranquilizantes, cloranfenicol, furazolidona, ni con bebidas alcohólicas. El efecto anticoagulante de warfarina y otras cumarinas puede aumentarse por el uso prolongado de paracetamol con el riesgo de incrementar el sangrado; dosis ocasionales no tienen efecto significativo.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: El dixtrometorfano puede producir aumento de transaminasas y amilasas séricos. El paracetamol puede interferir con la determinación del ácido úrico.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado datos que soporten efectos sobre estos parámetros.

Dosis y vía de administración: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 tabletas cada 6 horas. No exceder de 8 tabletas en 24 horas. Vía de administración:oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: El paracetamol en dosis masivas (10 g o más en un período de 8 horas o menos), puede causar toxicidad hepática en algunos pacientes. Se pueden presentar náusea y vómito. La evidencia clínica puede no ser aparente hasta las 48 o 72 hs posteriores a la ingestión. No esperar resultados de niveles en el plasma para iniciar el tratamiento con N-acetilcisteína. Los síntomas de sobredosificación con pseudoefedrina consisten a menudo en ansiedad moderada, taquicardia, hipertensión, 4 a 8 horas después de la ingestión y usualmente son pasajeros y no requieren de tratamiento, después de haber suspendido el uso del producto. Los síntomas de sobredosificación con destrometorfano, usualmente no son graves, a menos que se haya ingerido cantidades significativamente grandes, pueden incluir náusea, vómito, disturbios visuales y del sistema nervioso central y retención urinaria. Las medidas adicionales recomendadas son iniciar el lavado gástrico, si no ha ocurrido la emesis espontánea o inducida y aún en ese caso, se recomienda el lavado gástrico para evitar que permanezca en el estómago cualquier fármaco. Después del tratamiento de urgencia, el paciente debe ser vigilado por el médico.

Presentación(es): Caja con 12 tabletas. Exhibidor para 12, 25 y 50 envases de burbuja con 4 tabletas Envase de burbuja con 4 tabletas.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No debe administrarse simultáneamente con bebidas alcohólicas. Este medicamento puede provocar somnolencia por lo que no se recomienda su administración si se manejan vehículos o maquinaria. Este medicamento no debe administrarse junto con otros productos que contengan paracetamol. Literatura exclusiva para el médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: GLAXOSMITHKLINE MEXICO, S.A. de C.V. , Calzada México Xochimilco No. 4900 Col. San Lorenzo Huipulco, 14370 México D.F.

Número de registro del medicamento: 114M95 SSA VI.

Clave de IPPA: JEAR-113813/6 RM 2002