CONYSMIN

Denominación genérica: Metoclopramida.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: clorhidrato de metoclopramida 10 mg. Excipiente, cbp. 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Está indicado en el tratamiento de síntomas leves o moderados de gastroparesia, fundamentalmente la causada por diabetes. De poca utilidad cuando los síntomas son severos. Se utiliza como tratamiento de la atonía gástrica después de vagotomía o resección gástrica por úlcera péptica y para estatus gástrica idiopática. Se emplea también la metoclopramida para mejorar el vaciamiento gástrico y prevenir la neumonitis por aspiración en pacientes quirúrgicos antes de la anestesia. La administración intravenosa facilita la entubación cuando se requiere de biopsia del intestino delgado y se emplea cuando se examina radiológicamente tanto el intestino como el estómago en individuos que tienen un vaciamiento gástrico retardado. La metoclopramida se emplea para el tratamiento de esofagitis por reflujo ya que incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y en pacientes que tengan un vaciado gástrico lento. La metoclopramida es útil para el tratamiento de náuseas y vómito que se asocia a la terapia oncológica hematógena, en general, puede ser útil por vía oral en la prevención de náuseas y vómitos producidos por varias causas incluyendo el embarazo o en pacientes con vómito causados por la quimioterapia durante el tratamiento de cáncer. En general, se emplea en el manejo de estados con hipomotilidad gástrica con demora en el vaciado de líquidos y/o sólidos lo cual mejora, náuseas, vómitos, pirosis y pesadez posprandial. Se emplea también en el tratamiento de la migraña.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética:la metoclopramida se absorbe con rapidez y por completo después de su administración oral, pero el primer paso hepático reduce su biodisponibilidad en alrededor del 75%. Su vida media es de 2 a 5 horas. La metoclopramida se distribuye con rapidez en la mayoría de los tejidos y atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y la placenta, las concentraciones del fármaco en la leche materna pueden exceder a las plasmáticas. Hasta un 30% de la metoclopramida se excreta sin cambios por la orina. El resto se elimina por orina y bilis después de su conjugación con sulfato o ácido glucurónico de tal forma que se elimina por orina el 85% del fármaco. La vida media del fármaco en la circulación es de 4 a 6 horas, pero puede prolongarse hasta 24 horas en los pacientes con alteración de la función renal. Farmacodinamia:el efecto colinomimético gastrointestinal de la metoclopramida estimula la motilidad del tracto digestivo, particularmente en la parte superior aumentando la motilidad del músculo liso desde el esófago hasta el intestino delgado proximal, acelerando el vaciado gástrico y el tránsito del contenido intestinal desde el duodeno hacia la válvula ileocecal. Estas acciones son importantes en su uso como agente procinético pero pueden contribuir en los trastornos intestinales que se observan a veces durante el tratamiento antiemético. Por su acción colinomimética y aceleradora de la motilidad gástrica, se incrementa el vaciamiento gástrico acelerándose el tránsito y la contracción esofágica así como la gástrica, la que se coordina con el peristaltismo del antro y del duodeno, incrementa la actividad y la presión pilórica. Su acción antiemética es producto del bloqueo dopaminérgico contribuyendo así a la terapéutica de la gastroparesia. La secreción de los diferentes compuestos del estómago no se afectan, sin embargo, la presión sobre el conducto biliar y la vesícula se incrementa, y el esfínter de Oddi se relaja, sin afectarse la secreción pancreática, al parecer es importante que el antro esté intacto para la acción de metoclopramida. La función no se modifica notoriamente en el colon ni en el recto.

Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con feocromocitoma. Está contraindicado en pacientes con susceptibilidad a la sustancia. No utilizarlo en pacientes con oclusión intestinal mecánica. No utilizarlo en pacientes con carcinoma mamario. No se aconseja su uso por períodos muy prolongados.

Precauciones generales: Debido a efectos sobre el vaciado gástrico, la metoclopramida puede aumentar la absorción de otros fármacos en el intestino delgado, como por ejemplo el paracetamol, la aspirina, el diazepam o la tetraciclina. Pero también, la metoclopramida puede afectar la biodisponibilidad de algunos fármacos como la atovaquona, o la digoxina, otros fármacos que se absorben el estómago. El consumo de alcohol puede incrementar los efectos depresores de la metoclopramida sobre el sistema nervioso central. Igualmente la utilización concomitante de metoclopramida con otros fármacos como los ansiolíticos, sedantes o hipnóticos pueden aumentar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central. Los fármacos con actividad anticolinérgica o antimuscarínica antagonizan los efectos estimulantes de la metoclopramida sobre el tracto digestivo. Algunos de estos fármacos son la atropina, la benztropina, diciclomina, flavoxato, glicopirrato y escopolamina. Algunos antihistamínicos H1, algunas fenotiazinas, y algunos antidepresivos triciclicos también antagonizan los efectos de la metoclopamida en mayor o menor grado. Otros fármacos que pueden antagonizar los efectos sobre la motilidad gástrica de la metoclopramida son el difenoxilato, la loperamida, y algunos antagonistas del calcio como el diltiazem y el verapamil. La administración concomitante de metoclopramida y ciclosporina incrementa la biodisponibilidad de esta última en el 30%. Se deberán tomar precauciones y monitorizar cuidadosamente los niveles plasmáticos de ciclosporina con objeto de evitar sus efectos tóxicos, si se administra conjuntamente metoclopramida. Puede ocurrir una interacción parecida con el tacrolimus o el sirolimus. La metoclopramida incrementa la excreción de catecolaminas por lo que se debe administrar con precaución a sujetos con hipertensión y a pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa. Al ser la metoclopramida un antagonista dopaminérgico, puede inhibir los efectos de los agonistas de la dopamina tales como la amantadina, bromocriptina, levodopa, pergolide, ropinirol o pramipexol. Por el contrario, si se administra con otros fármacos antagonistas receptores de dopamina, puede producirse efectos extrapiramidales o distónicos aditivos. Algunos fármacos antagonistas de la dopamina son las fenotiazinas, los tioxantenos, la amoxapina, loxapina, el droperidol o el haloperidol. Como la metoclopramida modifica el tránsito intestinal de los alimentos puede afectar los niveles de glucosa en sangre de los diabéticos, lo que puede obligar a modificar las dosis de insulina o de antidiabéticos orales. Debido a efectos sobre la secreción de prolactina, la metoclopramida no se debe administrar concomitantemente con fármacos que ocasionen hiperprolactinemia.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y lactancia: Puede ser utilizado en el tratamiento de vómito o náusea en embarazo; sin embargo, es considerado como fármaco del grupo B por lo que puede evaluarse el riesgo-beneficio con la utilización del fármaco. Deberá recordarse que los niveles que se puedan encontrar en la leche materna pueden ser mayores que los plasmáticos por lo que no se recomienda su uso en madres en período de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: La mayoría de las reacciones secundarias que se ocasionan con el uso de metoclopramida son moderadas y reversibles al suprimirla. Puede ocasionar somnolencia, lasitud, estreñimiento, diarrea, urticaria, eritema maculopapular, pueden presentarse episodios breves de agitación psicomotriz, sequedad de boca, edema periorbital y de lengua, hirsutismo, se han reportado crisis hipertensivas en pacientes que padecieron feocromocitoma. Los efectos extrapiramidales que se presentan con la utilización de metoclopramida son bajos, sin embargo, pueden aparecer en ancianos o niños y son similares a los que se presentan cuando se utilizan antipsicóticos y son: parkinsonismo, distonía de torsión aguda, etcétera. Cuando se administra por tiempos prolongados puede aparecer discinesia tardía y edema con el uso de metoclopramida. Como todos los bloqueadores dopaminérgicos, puede incrementar los niveles de prolactina.

Interacciones medicamentosas y de otro genero: Todos los anticolinérgicos, incluyendo la atropina, disminuyen la motilidad gastrointestinal que ocasiona la metoclopramida, potencializan los síntomas extrapiramidales y el riesgo de desencadenar crisis convulsivas cuando se administra conjuntamente con tioxantenos, fenotiacinas y butirofenonas. Deberá evitarse el uso de metoclopramida conjuntamente con antidepresivos tricíclicos adrenomiméticos o inhibidores de monoaminooxidasa, por lo menos se dejará un intervalo de 2 semanas. La metoclopramida antagoniza el efecto vascular de la dopamina y reduce la biodisponibilidad de la cimetidina hasta un 30%.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Cuando se utiliza metoclopramida pueden aparecer metahemoglobinemia, hiperprolactinemia, agranulocitosis, hiperaldosteronismo.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No hay datos de alteraciones en la fertilidad como causa del uso de metoclopramida, sin embargo, deberá recordarse que causa elevación de niveles de prolactina en sangre que producen incluso galactorrea. No hay datos de mutagénesis ni carcinogénesis con el empleo de metoclopramida.

Dosis y vía de administración: Oral. En el adulto se aconsejan 3 o 4 tabletas al día de 10 mg unos 30 minutos antes de cada comida y antes de acostarse. En niños la dosis máxima es de 0,5 mg/kg en dosis divididas 3 o 4 veces al día, si el niño tiene menos de 6 años no deberá recibir más de 0,1 mg/kg en dosis única. Para el tratamiento de la gastroparesia diabética puede utilizarse 2 a 8 semanas dependiendo de la respuesta, pudiendo administrarse hasta 50 mg al día, debe recordarse que después de 40 mg pueden aparecer con más facilidad efectos tóxicos. Se recomienda reducir dosis en falla renal o hepática a 20 mg al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Cuando aparecen síntomas extrapiramidales deberá suspenderse el fármaco en forma inmediata. No deberá administrarse por tiempos prolongados para evitar la presencia de alteraciones extrapiramidales. En caso de ingesta masiva accidental o intencional deberá extraerse el fármaco mediante lavado gástrico y vigilancia estrecha de los parámetros vitales del paciente que los ingirió.

Presentación(es): Caja con blíster pack con 20 tabletas de 10 mg.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: No dejarse al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por LABORATORIO RAAM DE SAHUAYO, S. A. de C. V.

Número de registro del medicamento: 336M2006, SSA.

Clave IPPA: IEAR-06330021830229/R2006